各劑型發(fā)展簡介(已修改)
2025-06-28 07:30 本頁面
【正文】 各劑型發(fā)展簡介1 口服制劑 口服制劑發(fā)展趨勢主要是長效（1日1次和1日2次的控釋、緩釋制劑）和服用更為方便的劑型，以改善病人的順應(yīng)性，盡可能減少服用次數(shù)和藥物的不良反應(yīng)。由于控釋制劑可較長的時間內(nèi)維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，釋藥可長達(dá)24小時。避免多劑給藥血藥濃度很大波動，因而減少了不良反應(yīng)。 速釋制劑近年來，速釋制劑發(fā)展較快，速溶片、速液化咀嚼片（Quickliquifying chewable tablet）、水散片和自乳化釋藥系統(tǒng)（Selfemulsifying drug delivery systems，SEDDS)/自微乳化釋藥（Selfmicroemulsifying drug deliverysystems，SMEDDS）等水中分散型速釋制劑不斷涌現(xiàn)。（1）口服凍干劑（2）微粒載體技術(shù)（3）藥物預(yù)處理（4）分散片（5）自乳化釋藥系統(tǒng)（SEDDS）/自微乳化釋藥系統(tǒng)（SMEDDS）此種制劑是將藥物與油、表面活性劑、輔助表面活性劑（Cosurfactant）混合制成。近年來，研究人員將此技術(shù)應(yīng)用于藥物制劑，親脂性藥物溶于油溶液中口服后可在胃內(nèi)乳化。 緩、控釋制劑我國在70年代和80年代初開始研究口服緩釋、控釋制劑。近年來，無論是進(jìn)行研制的單位數(shù)量，還是涉及的藥物品種制劑類型都不斷增多和擴(kuò)大。擇時釋藥系統(tǒng)系根據(jù)時辰動力學(xué)（Chronopharmacokinetics）原理，定時定量釋出有效治療劑的藥物，日益引起人們的關(guān)注。文獻(xiàn)報道該系統(tǒng)的其他名稱還有脈沖釋藥（Plused Release）、定時鐘（Time Clock）、鬧鐘（Alarm Clock）和控制突釋系統(tǒng)（Controlled Explosion Systems）等。 臨床實(shí)踐表明，許多常見?。ㄈ缦完P(guān)節(jié)炎等）發(fā)病呈近似晝夜變動，心肌梗死等威脅生命的疾病發(fā)作亦是可預(yù)測的波動。例如，哮喘在睡眠期間發(fā)作是活動期間的100多倍，通常近似晝夜節(jié)律變動，最佳給藥時間是清晨4點(diǎn)。高血壓病人開始醒來時體內(nèi)兒茶酚胺濃度增大，在最初幾小時內(nèi)病人最可能出問題。因此，最佳給藥時間是清晨3點(diǎn)左右。過敏性鼻炎、關(guān)節(jié)炎、偏頭痛、消化道疾病、癲癇和癌癥等其他常見病發(fā)作均呈近似晝夜波動。 擇時治療本身并非是新方法，這可追溯至本世紀(jì)60年代，當(dāng)時已采用早晨給藥或改變口服時間使藥物不良反應(yīng)減至最小程度。近似晝夜變動個體間略有差異，但可預(yù)測大多數(shù)嚴(yán)重癥狀的時間。若個人不能按白日工作夜晚睡眠的常規(guī)習(xí)慣，節(jié)律的起步階段則不同，如倒班工人。假如他們每日保持相同的睡眠/清醒周期，仍可進(jìn)行擇時治療。為適應(yīng)擇時治療的需要，近年來研人員開發(fā)了多種類型的新釋藥系統(tǒng)。 已上市的口服緩、控釋制劑在較長的一段時間內(nèi)較普遍制劑或多或少地維持了均勻的血藥濃度，保證了緩釋或藥物的長效。在治療期間需反復(fù)用藥的某些藥物，使用緩、控釋制劑可造成療效降低和副作用增大。尤其是受首過效應(yīng)大量代謝降解的藥物（如左旋多巴和丙氧芬），緩釋會造成降解量增大，繼而藥物生物利用度降低。此外，藥物與受體相互作用長期刺激使之滅活，產(chǎn)生耐受性，從而降低療效，如硝酸酯類藥物。2 吸入劑 吸入劑為經(jīng)口或鼻腔吸入制劑，包括采用各種新穎釋藥裝置的水混懸液，溶液和干粉制劑等。根據(jù)蒙特利爾條約將禁止使用氯氟烷拋射劑，美國自1996年1月起禁止使用它，至2005年全面禁止使用氯氟烷拋射劑。為達(dá)此目的，美國FDA提出將吸入劑分為兩種治療型制劑：MDIβ激動劑和吸入皮質(zhì)激素類藥物，每類先在1個產(chǎn)品中逐漸停止使用氯氟烷，爾后推廣至全部產(chǎn)品。 不少國外公司已開發(fā)了新給藥器具及無氯氟烷拋射劑，經(jīng)毒性試驗(yàn)批準(zhǔn)的無氯氟烷拋射劑有HFA－134a和HFA－227。已上市無氯氟烷的沙丁胺醇MDI商品名有Airomir（3M公司）、Saltanol（葛蘭素威爾康公司）和Proventil HFA（先靈普勞公司）等。定量吸入劑主導(dǎo)了當(dāng)前世界哮喘吸入劑市場。 3 外用制劑 透皮制劑 微型海綿 人造皮膚 吸附性聚合物顆粒網(wǎng) 凝膠 4 溶液劑 隨著新藥開發(fā)成功，與其配套的注射液和粉針劑等制劑一起被推上市場，其中輸液劑、脂質(zhì)體注射劑和長效注射劑有了引人矚
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