胺碘酮可達(dá)龍的臨床應(yīng)用大全(已修改)
2025-06-07 18:16 本頁面
【正文】 胺碘酮的臨床應(yīng)用 國際上更新的各項(xiàng)指南 —— 2022ESC/ACC/AHA房顫指南 —— 2022ACC/AHA/ESC室性心律失常和猝死預(yù)防指南 —— ACCP圍術(shù)期房顫指南 —— 2022美國更新 《 胺碘酮應(yīng)用指南 》 —— 2022中國修訂 《 胺碘酮應(yīng)用指南 》 —— 2022ESC房顫指南 藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) ⑴ 口服吸收不完全，個(gè)體差異大，生物利用度 22%~86％，平均約為 50% 。 ⑵ 具有高度脂溶性，分布容積大，可達(dá) 60升 /kg，不給負(fù)荷 量，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度需 265天。 ⑶ 主要通過肝臟細(xì)胞色素 P450系統(tǒng)代謝，經(jīng)糞便、膽汁排 泄，幾乎不從腎臟排泄（ ＜ 1 ％）。 ⑷ 清除半衰期變異大且長，清除頭 50％約 3~10天，其余的 50 ％約 13~142天。平均約 5060天。靜注從血液消失快，迅速 分布到組織（不是真正的 t1/2） . 藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) ⑸ 靜脈注射后由于從血漿再分布于組織中，血漿中藥物濃度 下降較快，為起效快，必需給負(fù)荷量 。 (6)最適宜治療濃度 ~(7)口服起效及清除均慢，口服需數(shù)天至數(shù)周起效 ,口服達(dá)峰 時(shí)間 － 5小時(shí)，靜脈達(dá)峰時(shí)間 15－ 30分鐘 (8)血藥濃度與臨床療效及毒性作用相關(guān)性不好 (9)胺碘酮主要代謝產(chǎn)物去乙基胺碘酮亦具有藥理活性，比胺 碘酮的清除半衰期更長 藥代動(dòng)力學(xué)臨床意義 ? 要使脂肪及組織達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)約需 15g藥物，2～ 4周。初始較大負(fù)荷量時(shí)，可縮短達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度約 30％的時(shí)間。 ? 服藥后起效快者，提示組織的蓄積量少，停藥后心律失常易早復(fù)發(fā)，同時(shí)毒性作用發(fā)生率較低。 ? 達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度前不宜評價(jià)藥物療效 ? 根據(jù)體重和脂肪量等個(gè)體化因素，負(fù)荷量和維持量也應(yīng)有所不同 ? 藥物消除的過程是體內(nèi)分布的反過程，停藥后的清除半衰期約為 50～ 60天 心肌細(xì)胞的電生理學(xué)作用 ? 胺碘酮是以 III類作用為主的心臟離子多通道阻滯劑 — 廣泛阻斷鉀通道 — 輕度阻斷鈉通道 — 輕度阻斷 L型鈣通道 — 非競爭性抑制 α 和 β 受體 ? 少有Ｉ類抗心律失常藥物的促心律失常作用 ? 就整體電生理而言，胺碘酮延長動(dòng)作電位時(shí)程，但基本不誘發(fā) 尖端扭轉(zhuǎn)型室速。這是因?yàn)榘返馔m可延長心房和心室的動(dòng)作電 位時(shí)程，但不誘發(fā)后除極電位，不增加復(fù)極離散 心臟電生理作用 ? 降低自律性：主要抑制竇房結(jié)和房室交界區(qū)的自律性。 ? 減慢傳導(dǎo)：胺碘酮能夠減慢心房肌、房室結(jié)和預(yù)激旁路的激動(dòng)傳導(dǎo)速度 ? 延長不應(yīng)期：胺碘酮對心臟各部位的不應(yīng)期影響廣泛，對心房肌、心室肌的動(dòng)作電位時(shí)程、復(fù)極時(shí)間和有效不應(yīng)期延長，對竇房結(jié)、房室結(jié)及希浦系的不應(yīng)期延長，對預(yù)激旁路的前向與逆向有效不應(yīng)期均有延長作用。 心血管作用 ? 1．?dāng)U張冠脈血管、抗心肌缺血 —松弛血管平滑肌，直接擴(kuò)張冠脈血管 ；非競爭性腎上腺素的拮抗 作用，對僅受體的抑制可使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張。 ? 2．增加心輸出量 —抑制平滑肌后擴(kuò)張外圍動(dòng)脈，降低外圍血管阻力；非競爭性抑制 僅及 β受體后減慢心率，減少心肌氧耗量等 ? 3．降低血壓的作用 —降壓作用與其擴(kuò)張血管的作用有關(guān)，另一方面與靜脈制劑的助溶 賦形劑有關(guān)。降壓作用常在注射時(shí)發(fā)生，口服用藥時(shí)幾乎沒有。 ? 4．抗甲狀腺素作用 —胺碘酮干擾甲狀腺素系統(tǒng)，抑制 T4轉(zhuǎn)化為 T3，抑制 T T4進(jìn)入 細(xì)胞內(nèi)，抑制 T3與受體的結(jié)合。胺碘酮對心臟的作用與甲狀腺功 能減低時(shí)的心臟表現(xiàn)相似 適應(yīng)癥 ? 廣譜高效抗心律失常藥物 ? 房性心律失常（
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