淺析bcs分類與制劑的聯(lián)系(已修改)
2025-04-21 02:19 本頁面
【正文】 .. .. .. ..淺析BCS分類與制劑的聯(lián)系BCS (Biopharmaceutical classification system，生物藥劑學分類系統(tǒng))活性成分的分類是根據(jù)API的水溶性和腸道滲透性對藥物進行的一個科學的框架性系統(tǒng)分類，如果再結(jié)合制劑產(chǎn)品的體外溶出特征，那么，溶解性、腸道滲透性和溶出速率這三大條件決定著藥物在體內(nèi)吸收的速度與程度。BCS I：高溶解性 amp。 高滲透性BCS II：低溶解性amp。 高滲透性BCS III：高溶解性amp。 低滲透性BCS IV：低溶解性amp。 低滲透性溶解性與滲透性高低的判斷方法根據(jù)上面所述，影響藥物吸收的三大因素之一的溶出速率更多的取決于制劑產(chǎn)品本身，而溶解性和滲透性則與API有關(guān)。那么，溶解性和滲透性的高低怎么判斷呢？1）CFDA判斷當單次給藥的最高劑量對應(yīng)的API在體積為250 ml(或更少)、則可認為該藥物為高溶解性。其中，這里的“最高劑量”是根據(jù)申請生物等效豁免制劑的最高劑量而界定。當一個口服藥物采用質(zhì)量平衡測定的結(jié)果或是相對于靜脈注射的參照劑量，顯示在體內(nèi)的吸收程度≥85%以上(并且有證據(jù)證明藥物在胃腸道穩(wěn)定性良好)，則可說明該藥物具有高滲透性。這里要注意藥物在胃腸道中要有良好的穩(wěn)定性。2）FDA判斷A drug substance is consideredhighly solublewhen thehighest strengthis soluble in 250 mL or less of aqueous media within the pH range of at 37177。1oC。 A drug substance is considered to behighly permeablewhen the systemic BA or the extent of absorption in humans is d
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