核醫(yī)學(xué)放射性標(biāo)記化合物(已修改)
2026-01-15 10:53 本頁面
【正文】 放射性核素標(biāo)記化合物 Radionuclide Labeled Compounds 放射性核素標(biāo)記化合物是化合物分子中某一原子或某些原子被放射性核素原子所取代的化合物，是進(jìn)行機(jī)體微量物質(zhì)測定和示蹤研究重要的分析試劑和示蹤劑。 要求 ： 引入放射性核素后應(yīng)該保持化合物原有的理化、生物學(xué)性質(zhì)不變 。 定義 標(biāo)記物舉例 ① 3HTdR，研究細(xì)胞增殖； ② 藥物、蛋白、核酸的標(biāo)記示蹤研究； ③細(xì)胞標(biāo)記：如 RBC標(biāo)記，將分離的RBC加入 Na2 51CrO4約 18502775KBq，室溫放置 30分鐘，以生理鹽水洗滌，就得 51CrRBC，可測血容量或研究 RBC壽命。 4 ?一、放射性核素來源 ? 主要通過人工核反應(yīng)，從反應(yīng)堆和加速器中產(chǎn)生， 90%的放射性核素用于醫(yī)學(xué)應(yīng)用，放射性核素必須經(jīng)過必要的分離純化、等放射化學(xué)處理，經(jīng)鑒定放射性核純度，并測定比活度，才供使用。 5 二 、 標(biāo)記化合物的概念 ： 對放射性核素的選擇： ① 半衰期； ② 射線類型和能量； ③ 價格 、 防護(hù)； ④ 標(biāo)記難易程度； ⑤ 同位素標(biāo)記和非同位素標(biāo)記 。 6 兩個概念 同位素標(biāo)記： 選用化合物中原有元素的同位素標(biāo)記：如 14C、 3H標(biāo)記 。 非同位素標(biāo)記： 采用非原化合物中所含元素的放射性核素，進(jìn)行標(biāo)記，如蛋白質(zhì)用 131I或125I標(biāo)記。 須嚴(yán)格控制標(biāo)記方法使生物學(xué)行為不改變或改變不大，方可用于示蹤。 7 標(biāo)記位置及命名 ： 標(biāo)記化合物命名 ， 通常先指出標(biāo)記部位再指出標(biāo)記核素 ， 最后列出化合物名稱 ， 三部分中以二短橫線相聯(lián) ， 如： 114C醋酸 。 ① 定位標(biāo)記 （ 符號 S） 114C醋酸 CH314C00H 214C醋酸 14CH3COOH 二者示蹤基團(tuán)不同，合成路線不同。 8 ② 準(zhǔn)定位標(biāo)記 （ 符號 n） ：預(yù)測可能在某一位置 ， 但不以能保證 。 ③ 非定位標(biāo)記 均勻標(biāo)記 （ 符號 u） ： 放射性原子均勻地分布于分子中；每一位置的標(biāo)記概率相同 。 全標(biāo)記 （ 符號 G） ： 如同位素交換制備氚標(biāo)記 ， 既不均勻 ， 又不定位 ， 某一類原子被取代的 概率不相同 ， 代表整個分子代謝 ， 比活度高 ， 制備方法多 。 9 ④ 雙標(biāo)記及多標(biāo)記 ： 指在化合物分子的不同部位 ， 引入 一種或二種以上 元素 的同位素原子或引入一種元素的兩種或兩種以上的同位素原子 。 多標(biāo)記的特點是 ： 示蹤應(yīng)用時 ， 可在同一機(jī)體或離體組織中同時觀察兩個指標(biāo) ， 不僅減少工作量 ，還可排除和減少由于個體差異引起的誤差 。 10 比活度 ：每毫摩爾所含放射性活度 ， mci或 ci/mmol 應(yīng)用注意： 1， 利用分子量不同的化合物間比活度的比較 。 2， 當(dāng)某些化合物分子量不確定時 ， 則以 單位重量所含放射性活度來表示 。 制備和使用高比活度標(biāo)記物注意： a、受原料比活度和制備方法的限制； b、比活度越高，制備操作越難； c、比活度高時，氚標(biāo)記物有輻射自分解。 11 放射化學(xué)純度 ： 指所需標(biāo)記物的放射性 （ 特定化學(xué)態(tài) ） 占總放射性的百分值 ， 一般要求 95%以上 。 標(biāo)記化合物的不穩(wěn)定性： 引入放射性原子增加了不穩(wěn)定因素：
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