手性固定相分離技術(shù)在藥物研發(fā)中的應(yīng)用(已修改)
2025-01-20 07:02 本頁面
【正文】 手性固定相分離技術(shù)在藥物研發(fā)中的應(yīng)用 廣州研創(chuàng)生物技術(shù)發(fā)展有限公司 華南師范大學(xué)化環(huán)學(xué)院 廈門大學(xué)化學(xué)系 中山大學(xué)化學(xué)系 廣州中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院 Your pany slogan 目錄 手性藥物分離的重要性 1 測定與獲得單一對(duì)映體的方法 2 手性分離原理 3 在藥物研發(fā)中解決的問題 4 Your pany slogan 鏡平面 對(duì)映體 A 對(duì)映體 B 手性分子 手性藥物分離的重要性 1 Your pany slogan 生命的手性之分 作為生命的基本結(jié)構(gòu)單元，氨基酸也有手性之分。驚人的發(fā)現(xiàn) 組成地球生命體的幾乎都是左旋氨基酸，而沒有右旋氨基酸 某些右旋分子是人體生命的克星 ! 因?yàn)槿耸怯勺笮被峤M成的生命體，它不能很好地代謝右旋分子，在一些含有右旋分子的藥物就會(huì)成為負(fù)擔(dān)，甚至造成對(duì)生命體的損害。 Your pany slogan 服用 過 鎮(zhèn)靜藥物肽胺哌啶酮的孕婦產(chǎn)下 了 四肢呈海豚狀的畸形兒。隨后的研究表明，肽胺哌啶酮的兩個(gè)對(duì)映體中只有（ R） 對(duì)映體具有鎮(zhèn)靜作用，而（ S） 對(duì)映體是一種強(qiáng)力致畸劑，會(huì)導(dǎo)致胎兒畸形 。 Your pany slogan LOGO 表 一些具有不同手性的藥物的藥效差別 有效異構(gòu)體 不良異構(gòu)體 多巴（ Dopa） （ S） 異構(gòu)體，治療帕金森癥 （ R） 異構(gòu)體，嚴(yán)重副作用 氯胺酮（ Ketamina） （ S） 異構(gòu)體，麻醉劑 （ R） 異構(gòu)體，致幻劑 青霉素胺（ Pexicillamine） （ S） 異構(gòu)體，治療關(guān)節(jié)炎 （ R） 異構(gòu)體，突變劑 心得安（ Propranol） （ S） 異構(gòu)體，治療心臟病 （ R） 異構(gòu)體，致性欲下降 巴比妥類化合物 （ S） 異構(gòu)體， 鎮(zhèn)靜藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用 （ R） 異構(gòu)體 , 驚厥劑，具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用 乙胺丁醇（ Ethambutol） （ S） 異構(gòu)體，治療結(jié)核病 （ R） 異構(gòu)體致盲 Your pany slogan 測定與獲得單一對(duì)映體的方法 不對(duì)稱合成法 外消旋體拆分法 手性源合成法 色譜拆分法 化學(xué)拆分法 酶或生物法 高效毛細(xì)管電泳 氣相色譜 (GC) 薄層色譜法 超臨界流體色譜 (SFC) 高效液相色譜法 測定與獲得單一對(duì)映體的方法 2 Your pany slogan 高效液相色譜 高效液相色譜具有四個(gè)特點(diǎn) : (1)分離效能高 (2)選擇性高 (3)檢測靈敏度高 (4)分析速度快 高效液相色譜法在手性藥物的分離中應(yīng)用廣泛 ,目前常用的方法有 手性衍生化試劑法、手性流動(dòng)相添加劑法、 手性固定相法 。 Your pany slogan 環(huán)糊精及其衍生物 Your pany slogan 3μm（ Kromasil）掃描電鏡圖 5μm（ Kromasil）掃描電鏡圖 Your pany slogan 為修飾過的環(huán)糊精衍生物，作為手性選擇劑，鍵合在硅膠上 硅 膠 外 消 旋 體 Your pany slogan 8000 psi 高壓填裝 Your pany slogan R uP P h3+P P h3+C l?NN H2NSR u
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