作用于微管的抗腫瘤藥物的概述(已修改)
2025-01-17 23:58 本頁(yè)面
【正文】 北京昭衍新藥研究中心有限公司 作用于微管的抗腫瘤藥物概述 抗腫瘤藥物分類 、化學(xué)結(jié)構(gòu)，可分為以下幾類： ? 植物堿類： 長(zhǎng)春新堿、喜樹(shù)堿類、紫杉醇等 ? 抗代謝類： 甲氨蝶呤、巰嘌呤、氟脲嘧啶、阿糖胞苷 ? 烷化劑類：氮芥類、亞硝脲類、甲磺酸酯類和金屬鉑類 ? 抗生素類：柔紅霉素、博來(lái)霉素、多柔比星、埃博霉素等 ? 激素類 ： 甲地孕酮 、 芳香化酶抑制劑等 抗腫瘤藥物分類 ? 細(xì)胞周期非特異性藥物（ CCNSA）：烷化劑和抗生素類 ? 細(xì)胞周期特異性藥物（ CCSA）： 阿糖胞苷 抗腫瘤藥分類 3. 按藥理作用機(jī)制分為以下幾類： ? 干擾核酸生物合成的藥物： 甲 氨蝶呤、 氟尿嘧啶（ 5FU） ? 直接影響 DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物： 烷化劑、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 ? 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止 RNA合成的藥物： 放線菌素 D、柔紅霉素 ? 影響激素平衡的藥物： 雌、雄激素類；糖皮質(zhì)激素類 ? 干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物 ?干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物 1. 干擾核蛋白體功能的藥物：三尖杉生物堿類 2. 影響氨基酸供應(yīng)的藥物： L門冬酰胺酶 3. 微管蛋白活性抑制劑：長(zhǎng)春堿類、紫杉醇類等 ? 微管：存在于所有真核細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中， 是由 α微管蛋白和 β微管蛋白異二聚體聚合而成的管狀聚合物。 ?微管作用： 參與細(xì)胞形態(tài)的維持，細(xì)胞內(nèi)運(yùn)動(dòng)和細(xì)胞分裂。 ? 分裂期：微管 →微管蛋白 →紡錘體（微管解聚） ? 分裂末期：紡錘體 →微管（微管聚合） ?微管類抗腫瘤藥物 抑制微管聚合（促解聚） 抑制微管解聚（促聚合） 抑制微管聚合藥物 ? 秋水仙堿 (Colchicine)及相關(guān)化合物 (角秋水仙堿、異秋水仙堿類似物 ) ? 鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)及其類似物 ? 喜樹(shù)堿 (Combrestastatins) ? 鬼臼毒素和喜樹(shù)堿類藥物雖能與微管蛋白結(jié)合，但其主要作用是抑制 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶，目前已歸類為 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 抗腫瘤藥物。 ? 抑制微管聚合，但也有報(bào)道長(zhǎng)春新堿同時(shí)表現(xiàn) 抑制微管形成和抑制微管解聚的雙重作用。 ? 長(zhǎng)春花堿 (Vinblastine)及其類似物 抑制微管解聚藥物 ? 紫杉醇 (paclitaxel，商品名為 Taxo1)及其類似物 ? 埃博霉素 (Epothilones) ? 紫杉醇類：通過(guò)對(duì)微管蛋白穩(wěn)定化作用而抑制其分解，同時(shí)阻斷細(xì)胞分裂周期中的 G2和 M期，導(dǎo)致細(xì)胞死亡，從而抑制腫瘤生長(zhǎng)。 ? 代
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