胺碘酮在心律失常治療中的應用哈爾濱醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院(已修改)
2025-10-09 11:26 本頁面
【正文】 胺碘酮 在心律失常 治療中的應用 哈爾濱醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院 富路 鹽 酸 胺 碘 酮 化學結構式 O C C2H5 OCH2CH2N HCl C2H5 (CH2)3CH3 I I Amiodarone O 碘化苯并呋喃衍生物 ? 胺碘酮含碘量巨大 ,一片胺碘酮（ 200mg）中含有機碘 75mg,化學結構與甲狀腺素相似 ,進入人體后產生與甲狀腺素受體的競爭作用 ,產生拮抗甲狀腺素的作用 ,干擾甲狀腺系統(tǒng) ,抑制T4轉化為 T3,抑制 T T4進入細胞內 ,抑制 T3與受體的結合 . ? 六十年代后期發(fā)現(xiàn)胺碘酮具有抗心絞痛作用 ? 七十年代初才發(fā)現(xiàn)胺碘酮有明顯抗心律失常作用 ? 八十年代初美國用它治療頑固性心律失常，因劑量大 (負荷 劑量達 ,維持量達 )，出現(xiàn)嚴重毒副作用 ? 胺碘酮的臨床應用進入低潮 ? 1989和 1991年心律失常抑制試驗 (CAST I和 II)的結果表明， IC類抗心律失常藥氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治療心梗后 室性心律失常作用值得懷疑 ? 重新評價胺碘酮治療心律失常的地位 胺碘酮發(fā)展簡史 代謝特點 ? 口服生物利用度平均 50％ ? 口服達峰時間 412小時 ,23天起效 ? 靜脈注射完后即達峰 ,起效時間 1530分鐘 ? 極高的脂溶性，分布容積大（ 60L/kg） ? 易在肺、肝、腎、骨髓、心、脂肪等沉積 ? 體內分布三室開放模型 :中央室、淺室、深室 ? 口服需要 24周達到血漿穩(wěn)態(tài) 代謝特點 ? 血藥濃度和劑量呈線性相關 ? 血藥濃度與臨床療效及毒性作用相關性不好 ? 肝臟代謝，糞便、膽汁排泄，幾乎不從腎臟排泄 (1 ％ ) ? 清除半衰期變異大且長 :口服 5060天 ? 胺碘酮主要代謝產物去乙基胺碘酮具有藥理活性，比胺碘酮的清除半衰期更長 ? 治療 濃度 不同劑型 ? 靜脈制劑與口服制劑作用不完全相同 －靜脈應用早期 (第一小時 )主要表現(xiàn)為 I, II, IV 類抗心律失常藥物的作用， III類藥物的作用出現(xiàn)較晚 －較長時間靜脈用藥會出現(xiàn)口服藥的藥理作用 －靜脈應用降低外周血管阻力 (聚山梨醇酯 80) ? 急性作用與慢性作用不同 －急性作用：藥物直接對通道的阻滯 降低 Vmax、減慢傳導、復極影響不大 －慢性作用：藥物對多種通道基因表達的干擾，藥
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