電大藥物化學期末復(fù)習簡答題考試資料小抄(已修改)
2025-06-19 14:42 本頁面
【正文】 電大《藥物化學》期末復(fù)習簡答題考試資料小抄 試寫出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物 答： 2甲氨基 5氯 二苯酮 甘氨酸 ？有哪些來源？為什么要制定藥物中雜質(zhì)的限度？ 答：藥物的雜質(zhì)是指在生產(chǎn)、貯藏過程中引進或產(chǎn)生的藥物以外的其他化學物質(zhì)，包括由于分子手性存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學異構(gòu)體。 來源有生產(chǎn)過程和貯藏過程。雜志的存在不僅影響藥物的純度，同時還會帶來非治療活性的副作用，必須加以控制，通常要規(guī)定藥物的雜志限度 ？作用 機制有何不同？ 答：麻醉藥分為全麻藥和局麻藥，全麻藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，局麻藥作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)。 ?按化學結(jié)構(gòu)可分為哪幾類 ? 答：局麻藥是從古柯樹葉中提取的可卡因進行結(jié)構(gòu)改造改造而來，按化學結(jié)構(gòu)可分為： ， ， ?與哪些結(jié)構(gòu)特點有關(guān) ? 答：分子中含脂鍵，易被水解 含芳伯胺基，易被氧化變色，有重氮化 偶合反應(yīng) 具有叔胺結(jié)構(gòu)，具有生物堿樣性質(zhì) ?為什么苯巴比妥鈉要做成粉針劑 ? 答 ：具有弱酸性，可溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液，生成苯巴比妥鈉，其水溶液為堿性，與酸性藥物或吸收空氣中的 CO2，可析出苯巴比妥沉淀 本品為丙二酰脲衍生物，顯丙二酰脲類藥物的顯色反應(yīng)。 本品鈉鹽溶液放置易分解，產(chǎn)生苯基丁酰脲沉淀失去活性。故配置成粉針劑 ?說明其原理 . 答：將兩種藥品分別放入酸、堿中加熱水解，地西泮分解產(chǎn)物沒有芳伯氨基，奧沙西泮產(chǎn)物中含有芳伯胺基，對兩者分解產(chǎn)物經(jīng)重氮化后與 β 萘酚偶合，生成橙色沉淀者即為奧沙西泮。 ?說明代表藥 物的作用特點 . 答：苯巴比妥（巴比妥類）用于癲癇大發(fā)作 。苯妥因（乙內(nèi)酰脲類）對癲癇大發(fā)作和精神運動型發(fā)作有效對小發(fā)作無效；三甲二酮（惡唑烷酮類）用于失神性小發(fā)作，對大發(fā)作無效；乙琥胺（丁二酰亞胺類）是癲癇小發(fā)作首選 ?各舉一例藥物 . 答：吩噻嗪類 ： 氯丙嗪 噻噸類 ： 氯普噻噸 丁酰苯類 ： 氟哌啶醇苯酰胺類 ： 舒必利 二苯并氮雜卓 ： 氯氮平 ?各舉一例藥物 . 答：三環(huán)類 多賽平 單胺氧化酶抑制劑 異煙肼 5H再攝取抑制劑 氟西汀 ？各舉一例藥物。 .答：利尿藥結(jié)構(gòu)類型主要有：（ 1）磺酰胺類及苯并噻嗪類 如 氫氯噻嗪 （ 2）苯氧乙酸類 依他尼酸 （ 3）甾類 螺內(nèi)酯（ 4）其他類 甘露醇 ，如何能增加其在水中的溶解度？ .答：咖啡因可與有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、枸櫞酸鈉等形成復(fù)鹽而增加水中溶解度。 受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類型？個舉一例藥物。 答： H1 受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型主要有：（ 1）乙二胺類 ： 西替利嗪（ 2）氨基醚類 ： 鹽酸苯海拉明（暈海寧） （ 3）丙胺類 ： 馬來酸氯苯那敏（撲爾敏）（ 4）三環(huán)類 ： 異丙嗪（ 5）哌啶類 ： 阿司咪唑（息斯敏） ？為什么將其和 8氯茶堿成鹽使用？ 答：苯海拉明的主要副反應(yīng)是嗜睡和中樞抑制副作用。 中樞興奮藥 8氯茶堿可以降低苯海拉明的不良反應(yīng) 。 ，但作用較持久？ 答：該類藥結(jié)構(gòu)中苯環(huán)上羥基可顯著地增強擬腎上腺素作用。腎上腺素具有兒茶酚結(jié)構(gòu)，活性大，但不穩(wěn)定，作用時間短暫。麻黃堿苯環(huán)上 無羥基，作用減弱，作用時間延長。 ，東莨菪堿，山莨菪堿及樟柳堿的化學結(jié)構(gòu)的差異，并說明與生理活性大小的關(guān)系。 答：四種藥物化學結(jié)構(gòu)非常相似，均是莨菪醇和莨菪酸所成的酯，所不成的只是有無 7 位氧橋、 6 位羥基或莨菪酸 α 位羥基。氧橋的存在使分子的親脂性增強，易透過血腦屏障，增強中樞作用。而 6 位羥基或莨菪酸 α 位羥基的存在，使分子的親水性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿分子中有氧橋，中樞作用最強；樟柳堿雖也有氧橋，但其莨菪酸 α 位還有羥基，綜合影響的結(jié)果是中樞作用弱于阿托品；山莨菪堿 6β 位多一羥基，作用 最弱。東莨菪堿 阿托品 樟柳堿 山莨菪堿 ？ 答：（ 1）乙酰膽堿對所有的膽堿能受體無選擇性，導(dǎo)致產(chǎn)生副作用 （ 2）乙酰膽堿為季銨化合物，不易通過生物膜，因而生物利用度低 （ 3）乙酰膽堿的化學穩(wěn)定性差，在體內(nèi)易被酯酶水解而失活 ？各舉一例藥物。 答：（ 1）作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 如甲基多巴 （ 2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥 美加明 （ 3）作用于神經(jīng)末梢的藥物 利舍平（利血平）（ 4）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 卡托普利 （ 5）腎 上腺素受體拮抗劑 美托洛爾（ 6）作用于血管平滑機的藥物 地巴唑（ 7）利尿藥 氫氯噻嗪（ 8）鈣拮抗劑 氨氯地平 ， β 受體 拮抗劑， ACE抑制劑及羥甲戊二酰輔酶 A 還原酶抑制劑的主要臨床用途，各舉一例藥物 。 答： β 受體拮抗劑：抗高血壓或抗心絞痛或抗心律失常 鈣拮抗劑：抗高血壓或抗心絞痛或抗心律失常 ACE 抑制劑：抗高血壓或充血性心衰 磷酸二酯酶抑制劑 ：抗心力衰竭 簡述利舍平的不穩(wěn)定性。 答：在光和熱的影響下，利舍平的 3β H 能發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無效的 3異利舍平。在光和氧的作用下發(fā)生氧化，生成 3去氫利舍平及 3， 5二烯利舍平。 SMZ常和 TMP組成復(fù)方制劑使用？ 答：磺胺甲噁唑（ SMZ）可以抑制二氫葉酸合成酶，阻斷細菌合成二氫葉酸，甲氧芐啶抑制二氫葉酸還原酶，阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸，兩者合用時，可使細菌體內(nèi)的四氫葉酸的合成受到雙重阻斷，因而產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，作用增強，因此兩者常合用。 。 答：通過對喹諾酮類藥物的結(jié) 構(gòu)和生物活性的研究，可將其構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下： （ 1） B 環(huán)是抗菌作用的必需結(jié)構(gòu)，變化小；而 A 環(huán)可作較大改變，可以是苯環(huán)，吡啶環(huán)，嘧啶環(huán)等。 （ 2） 3 位 COOH和 4位 C=O 是藥效必不可少的部分，被其他取代基取代時活性消失。 （ 3） 1 位取代基對抗菌活性影響較大，可以為脂肪烴基和芳烴基。若為脂肪烴基，以乙基或與乙基體積相近的取代基為好；若為脂環(huán)烴基，以環(huán)丙基最好；若為芳烴基，可以是苯基或其他芳香基。 （ 4） 5 位取代基以氨基為最好。 （ 5） 6， 7， 8 位的取代基變化范圍較大。 6， 8 位分別或同時引入氟原子，抗菌活性增大， 7 位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活 性明顯增強，以哌嗪基為最好。 ，堿， β 內(nèi)酰胺酶作用下的分解產(chǎn)物。 答：在稀酸條件下，生成青霉二酸；在強酸并加熱條件
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