20xx年醫(yī)學專題—第15章-鎮(zhèn)痛藥-文庫吧
2024-11-15 13:30 本頁面
【正文】 菲類：嗎啡，可待因－鎮(zhèn)痛作用 異喹啉類：罌粟堿－平滑肌松弛、血擴作用,第十四頁，共五十八頁。,(Raw opium),(Opium tincture),(Poppy),第十五頁，共五十八頁。,＊嗎啡(ma fēi) morphine,未成熟果漿中提出的生物堿 公元(gōngyu225。n)16世紀廣泛用于: 鎮(zhèn)痛、止咳、止瀉、抗焦慮、催眠 1806年德國學者分離提取:命名為嗎啡,第十六頁，共五十八頁。,『體內(nèi)(tǐ n232。i)過程』 吸收：IM、SC 分布：廣。少量透過BBB(但效價強) 可過胎盤屏障 代謝：肝 排泄：腎、少量乳腺和膽汁,第十七頁，共五十八頁。,★ 『鎮(zhèn)痛作用機制』 內(nèi)源性抗痛S: 腦啡肽神經(jīng)元 分泌: 腦啡肽 腦啡肽 + 阿片R P物質(zhì)↓ 模擬S機制：與不同腦區(qū)的阿片R結(jié)合 模擬腦啡肽使P物質(zhì)↓ ，阻斷痛覺傳導(chu225。ndǎo) （ 痛覺N元釋放P物質(zhì)↓，接受N元入腦沖動↓）,第十八頁，共五十八頁。,激動中樞(zhōngshū)不同部位的阿片R發(fā)揮作用,第十九頁，共五十八頁。,Morphine acts in several sites to produce analgesia,Morphine,第二十頁，共五十八頁。,阿片受體 廣泛存在(cnz224。i) 鎮(zhèn)痛作用： 與 ?（mu）?（delta）?（kappa）受體密切相關(guān)。,受體功能： 受體 鎮(zhèn)痛 呼吸抑制 精神情緒(q237。ng x249。) 瞳孔縮小 ? ＋＋ ＋＋ 欣快,鎮(zhèn)靜,成癮 ＋ ? ＋ ＋＋ 欣快, 鎮(zhèn)靜,成癮 － ? ＋ ＋ 鎮(zhèn)靜 ＋ ? ＋ ＋ 欣快 ＋ 受體激動劑和拮抗劑： 激動劑：嗎啡 －?受體，腦啡肽－?受體， 內(nèi)啡肽－?受體，強啡肽－?受體， 埃托啡－?、?、?。 部分激動劑：丁丙諾非－ ?受體 拮抗劑：納洛酮，拮抗以上三種受體。,第二十一頁，共五十八頁。,阿片(āpi224。n)受體 Opioid receptors,各亞型間具有(j249。yǒu) 60%的同源性 G蛋白偶聯(lián)受體,阿片(āpi224。n)受體 Opioid receptors,第二十二頁，共五十八頁。,腦內(nèi)阿片(āpi224。n)受體 opioid receptor,m: 與鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)、呼吸抑制、欣快感、藥物依存有關(guān),k：與鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)、縮瞳、鎮(zhèn)靜有關(guān),d：與精神活動有關(guān),s：與致幻作用有關(guān),第二十三頁，共五十八頁。,★ 『藥理作用』 一）CNS,鎮(zhèn)痛 強大，伴欣快感（SC 5～10mg ，持續(xù)6小時） 丘腦內(nèi)側(cè)、腦室、導水管周圍灰質(zhì) 和脊髓膠質(zhì)區(qū) 鎮(zhèn)靜 消除緊張、恐懼、焦慮 邊緣系統(tǒng)、藍斑核 鎮(zhèn)咳 抑制咳嗽反射/延腦孤束核阿片R 呼吸抑制(詳見后) 催吐 興奮(x
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