20xx年醫(yī)學專題—第章-抗癲癇藥及抗驚厥藥-文庫吧
2024-11-13 23:17 本頁面
【正文】 1938年 苯妥英鈉(大侖丁)。 兩種傳統(tǒng)(chu225。ntǒng)藥物一直應用至今。,1964年發(fā)現了丙戊酸鈉。 近20余年，又合成了很多新的藥物，仍停留在對癥治療水平。到目前為止，并未發(fā)現療效更好的藥物。,第八頁，共三十五頁。,本類藥物作用(zu242。y242。ng)機制,抑制癲癇病灶神經元的過度放電/作用(zu242。y242。ng)于病灶周圍正常神經元，抑制異常放電的擴散。 受體機制： 離子通道機制：,第九頁，共三十五頁。,興奮抑制性神經元： 與增強GABA介導的突觸抑制作用有關: 激動(jīd242。ng)GABAA受體、促進GABA介導的Cl通道開放（頻率增加/時間延長）如BZs 和PB。,受體機制(jīzh236。),第十頁，共三十五頁。,阻滯細胞膜離子通道,具有膜穩(wěn)定作用。 阻斷(zǔ du224。n)Na+通道： 苯妥英鈉(Phenytoin)，卡馬西平(carbamazepine)。 阻滯T型Ca2+通道： 氟桂利嗪(flunarizine)和乙琥胺(ethosuximide)。,離子通道機制(jīzh236。),第十一頁，共三十五頁。,抗癲癇藥,第十二頁，共三十五頁。,Ⅰ主要(zhǔy224。o)用于治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的藥物,苯妥英鈉 (Phenytoin） 大侖丁(dilantin),首選藥,第十三頁，共三十五頁。,1. 口服吸收慢而不規(guī)則，達峰濃度(n243。ngd249。)時間可早于3小時，也可遲于12小時。,2. 本品呈強堿性(Ph=10.4)， 刺激性大，故不宜(b249。y237。)肌內注射, 宜靜脈注射。,體內(tǐ n232。i)過程,第十四頁，共三十五頁。,4. 血藥濃度的個體差異較大(ji224。o d224。)，臨床用藥應個體化。,3. 血漿(xu232。jiāng)蛋白結合率約為90％，大部分經肝藥酶代謝為無活性的羥基苯妥英。,第十五頁，共三十五頁。,3. 高濃度時抑制神經末梢對GABA的攝取(sh232。qǔ)，從而增強GABA介導的突觸后抑制作用。,1. 阻斷電壓依賴性Na+通道：降低細胞膜的興奮性，從而(c243。ng 233。r)能阻止癲癇病灶神經元的高頻異常向正常腦
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