【正文】 包衣液中其他成分的吸附。,第十七頁，共七十三頁。,4.溶解性 丙烯酸樹脂易溶于甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮和氯仿等極性有機(jī)溶劑，但在水中的溶解性質(zhì)則取決于樹脂結(jié)構(gòu)中的側(cè)鏈基團(tuán)和水溶液pH。 腸溶性樹脂分子中的羧基比例(bǐl236。)越大，則需在pH更高的溶液中溶解 胃崩型樹脂和滲透性樹脂中的酯基和季胺基在酸性和堿性環(huán)境中均不解離，故不發(fā)生溶解。胃溶型樹脂在胃酸環(huán)境溶解取決于其叔胺堿性基團(tuán)。,第十八頁，共七十三頁。,5.滲透性 雖然含季胺基團(tuán)的滲透型樹脂在水中不溶，但季胺鹽基具有很強(qiáng)的親水性，使其具有一定的水滲透溶脹性質(zhì)。季胺基團(tuán)比例越高，滲透性越大，故滲透型樹脂分為(fēn w233。i)高滲型和低滲型兩類。 胃崩型樹脂結(jié)構(gòu)中的酯鏈側(cè)基，具有一定疏水性，滲透性很小，單獨(dú)應(yīng)用在胃腸液中既不溶也不崩，必須添加適量親水性物質(zhì)，如糖粉、淀粉等，使樹脂成膜時(shí)形成孔隙，利于水分滲入。 腸溶型樹脂不溶解且對(duì)水分子的滲透有一定的抵抗作用，適合用作隔離層以阻滯水分或潮濕的空氣滲透。,第十九頁，共七十三頁。,（3）應(yīng)用 1.丙烯酸樹脂(sh249。zhī)的安全性 它們具有連續(xù)的碳?xì)滏溄Y(jié)構(gòu)，在胃內(nèi)很穩(wěn)定，不受消化酶破壞，在體液中溶脹；但不被吸收、不參與人體生理代謝?？诜笠圆蛔兊姆肿有纬珊芸炫懦?，對(duì)人體無害。其廣泛應(yīng)用于片劑、丸劑、顆粒劑、中藥制劑等固體制劑中，是一種優(yōu)良新輔料。 2.丙烯酸樹脂做骨架材料 用作緩釋、控釋制劑的骨架材料,第二十頁，共七十三頁。,3.丙烯酸樹脂做薄膜包衣材料 胃溶型樹脂薄膜包衣有利于藥品防潮、避光、掩色和掩味。 腸溶型樹脂重要用于那些(n224。xiē)易受胃酸破壞或胃刺激性較大藥物的包衣，也可以作為防水隔離層使用。 單純滲透型樹脂或與其他類型樹脂復(fù)合運(yùn)用可控制藥物釋放速度。 4. 丙烯酸樹脂亦用于制備微囊、用作透皮吸收系統(tǒng)骨架、壓敏膠及直腸用凝膠劑等。,第二十一頁，共七十三頁。,（五）、聚乙烯醇(j249。 yǐ xī chn),（一）來源(l225。iyu225。n) 并不是由乙烯醇單體聚合形成的，因?yàn)橐蚁┐紭O不穩(wěn)定，不存在乙烯醇單體，由聚醋酸乙烯醇解而成,第二十二頁，共七十三頁。,（二）性質(zhì) 1.性狀 白色至奶油色無臭顆?；蚍勰?2.溶解性 聚乙烯醇具有極強(qiáng)的親水性，溶于熱水或冷水中。 分子量和醇解度越大，結(jié)晶性越強(qiáng)，水溶性越差，但水溶液的粘度相應(yīng)(xiāngyīng)增加；同時(shí)醇解度增大，羥基增多，使聚合物親水性增強(qiáng)。 聚乙烯醇在酯、醚、烴及高級(jí)醇中微溶或不溶，但醇解度低的產(chǎn)品在有機(jī)溶劑中的溶解度增加。,第二十三頁，共七十三頁。,3.粘度 粘度隨聚乙烯醇濃度增加而急劇上升，溫度升高則粘度下降。 4.凝膠化 30度以下存放過程中，由于聚乙烯醇凝膠化作用，粘度逐漸升高，凝膠化。 聚乙烯醇可以與其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二醇等）混合(h249。nh233。)，形成的凝膠兼具兩種聚合物的性質(zhì)。 5.混溶性 與大多數(shù)無機(jī)鹽有配伍禁忌,第二十四頁，共七十三頁。,6.成膜性 具有良好的成膜性 7.化學(xué)性質(zhì) 聚乙烯醇是結(jié)晶性聚合物，玻璃化轉(zhuǎn)變溫度約85℃，在100℃開始緩緩脫水，干燥及高溫脫水時(shí)發(fā)生分子內(nèi)和分子間醚化反應(yīng)，同時(shí)伴有結(jié)晶度增加、水溶性下降以及色澤變化。 聚乙烯醇在化學(xué)結(jié)構(gòu)上可以(kěyǐ)看成交替相隔碳原子上帶有羥基的多元醇。,第二十五頁，共七十三頁。,（三）應(yīng)用 1．聚乙烯醇的安全性 ① 聚乙烯醇對(duì)眼、皮膚無毒、無刺激，是一種(yī zhǒnɡ)安全的外用輔料。 ②口服聚乙烯醇在胃腸道吸收甚少，長期口服未見肝、腎損害，大鼠口服LD5020g∕kg。 2．聚乙烯醇是一種藥物膜片基材 用作涂膜劑的成膜材料；用作膜劑的成膜材料；在巴布膏劑中的應(yīng)用；在凝膠型制劑中作基質(zhì),第二十六頁，共七十三頁。,3.液體、半固體制劑中的應(yīng)用 聚乙烯醇具有助懸、增稠、增黏劑及在皮膚、毛發(fā)表面成膜等作用，用于糊劑、軟膏以及面霜、面膜、發(fā)型膠中，各種眼用制劑 4.聚乙烯醇凝膠的藥物控制釋放 利用攜帶阿霉素和葡聚糖的PVA水凝膠作為藥物釋放體系，不僅降低了藥物的黏附，而且(233。r qiě)通過向腹膜腔釋放活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。,第二十七頁，共七十三頁。,5.用作透皮吸收制劑輔料 PVA凝膠透皮系統(tǒng)，目前已有硝酸甘油、可樂定等易于透過皮膚的藥物的透皮系統(tǒng)問世。 6.聚乙烯醇微球在醫(yī)藥中的應(yīng)用 通過PVA上的羥基的反應(yīng)活性，可以把藥物分子共價(jià)鍵或離子鍵合到PVA的側(cè)基上。如茶多酚的聚乙醇緩釋膠囊，不僅提高了茶多酚的穩(wěn)定性，而且對(duì)茶多酚具有緩釋作用。 7.其他應(yīng)用 聚乙烯醇水凝膠還可作為醫(yī)用導(dǎo)管材料、傷口敷料(fūli224。o)、傳感器、軟角內(nèi)膜接觸鏡、手術(shù)縫合線。,第二十八頁，共七十三頁。,20世紀(jì)30年代聚維酮合成成功，1939年取得專利,聚維酮可提高(t237。 gāo)血漿膠體滲透壓，增加血容量，它在醫(yī)藥品中可作為血漿代用品使用，用于外傷性出血及其他原因引起的血容量減少。,聚維酮在醫(yī)藥上有廣泛的應(yīng)用，為國際倡導(dǎo)的藥用新輔料之一?？勺鳛檎澈蟿鲃?，潤滑劑，助溶劑，分散劑，酶及熱敏藥物的穩(wěn)定劑。聚維酮還可與碘合成PVPI消毒(xiāo d)殺菌劑。PVP在醫(yī)藥上還可用作低溫保存劑。采用PVP產(chǎn)品作輔料的藥物已有上百種。,（六）、聚維酮(聚乙烯吡咯烷酮，PVP，Povidonl),第二十九頁，共七十三頁。,（1）聚維酮的制備(zh236。b232。i),德國科學(xué)家Reppe VP單體催化聚合 N乙烯基－2－吡咯烷酮－VP 聚合方式：陽離子、陰離子、自由基聚合 引發(fā)劑：三氟化硼、氨基化鉀和過氧化物(ɡu242。 yǎnɡ hu224。 w249。) 目前： 過氧化物引發(fā)自由基聚合，溶液聚合和懸浮聚合 親水溶劑，溫度35－65℃，噴霧干燥.,第三十頁，共七十三頁。,（2）、性質(zhì) 1.性狀 白色至乳白色粉末，無嗅，可壓性良好 2.溶解性 易溶于水，可溶于許多有機(jī)溶劑，不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳等 3.粘性 溶液粘性與分子量有關(guān)(yǒuguān)；分子越大，粘度越大 4.化學(xué)反應(yīng)性 化學(xué)惰性，能與大多數(shù)化合物混溶。 5.生物特性 不參與人體的生理代謝，又具有優(yōu)良的生物相容性，人體可從消化道、腹內(nèi)、皮下及靜脈途徑接受,第三十一頁，共七十三頁。,（3）應(yīng)用 1.黏合劑 對(duì)濕、熱敏感的藥物，如硝酸甘油、阿司匹林等用PVP的醇溶液造粒，可有效消除