化妝品功效成分的透皮吸收途徑與技術(shù)-文庫(kù)吧
2025-08-04 14:21 本頁(yè)面
【正文】 認(rèn)為,透皮滲透的主要屏障來(lái)自角質(zhì)層。有研究表明,在離體透皮實(shí)驗(yàn)中,將皮膚角質(zhì)層剝除后,物質(zhì)的滲透性可增加數(shù)十倍甚至數(shù)百倍。在角質(zhì)層中的擴(kuò)散途徑又有兩種:①通過(guò)細(xì)胞間隙擴(kuò)散。②通過(guò)細(xì)胞膜的擴(kuò)散(見(jiàn)圖1)。一般認(rèn)為,脂溶性、非極性物質(zhì)易通過(guò)細(xì)胞間隙的脂質(zhì)雙分子層擴(kuò)散。而水溶性、極性物質(zhì)易通過(guò)角質(zhì)細(xì)胞擴(kuò)散。其中,細(xì)胞間隙雖然僅占角質(zhì)層總?cè)莘e的30%左右,但因其脂質(zhì)的阻力較角質(zhì)細(xì)胞小,所以在經(jīng)皮滲透過(guò)程中起主要作用。 四、透皮吸收技術(shù) 藥物中的透皮吸收技術(shù)主要分為兩大類:化學(xué)技術(shù)及物理技術(shù)(見(jiàn)表2)。近幾年來(lái),藥物領(lǐng)域?qū)τ诟鞣N物理技術(shù)的研究較多,但能真正用于化妝品中的卻很少。而研究較早較久的化學(xué)技術(shù),特別是各種促透劑,在化妝品中得到廣泛的借鑒及應(yīng)用。以下具體介紹幾種用于化妝品中的透皮吸收技術(shù)。 乳液技術(shù) 微乳液是指粒徑在10nm100nm的兩種不混溶液的透明分散體系,是熱力學(xué)穩(wěn)定的透明溶液。由于微乳液的粒子細(xì)小,容易滲入皮膚,與普通乳狀液相比,其界面張力小,通常可達(dá)到102mN/m 106mN/m,具有非常強(qiáng)的乳化和增溶能力,可以通過(guò)微乳液的增溶性提高功效成分的穩(wěn)定性和效力。微乳液在化妝品中的應(yīng)用較重要的一個(gè)方面是香精和精油的加溶。 此外,多重乳液(W/O/W和O/W/O)也被認(rèn)為是一種理想的化妝品體系,它可同時(shí)包含多種有效成分,對(duì)皮膚溫和,是功能性和美容性兼有的分散體系。但是,由于多乳狀液固有的復(fù)雜性,并未得到廣泛應(yīng)用。 滲透促進(jìn)劑 添加滲透促進(jìn)劑是至今應(yīng)用最普遍的促滲方法。透皮吸收促滲劑有助于功效成分克服皮膚角質(zhì)層的障礙,可逆地改變皮膚角質(zhì)層的屏障作用,且不損傷任何活性細(xì)胞,達(dá)到增加藥物在皮膚的溶解度,使藥物透皮吸收率增加的目的(見(jiàn)圖2)。 圖2 促透劑的作用機(jī)理圖 促滲劑又分為化學(xué)滲透促進(jìn)劑、中藥滲透促進(jìn)劑和復(fù)合滲透促進(jìn)劑。其中化學(xué)滲透促進(jìn)劑(、有機(jī)酸、表面活性劑類等)應(yīng)用范圍較廣,但是當(dāng)用量較大或長(zhǎng)時(shí)間使用會(huì)引起刺激。中藥透皮促滲劑(、桉葉油、薄荷、丁香等)在近年來(lái)因具有副作用小等優(yōu)點(diǎn)而日益受到關(guān)注,其促透效果往往不如化學(xué)促透劑,但由于中藥本身具有的功效,所以它也是化妝品中的“寵兒”。復(fù)合促透劑是當(dāng)前研究的熱點(diǎn),它既有不同化學(xué)促透劑之間的復(fù)配,不同中藥促透劑之間的復(fù)配,也有化學(xué)促透劑與中藥促透劑的合用,從而取得采用單一促滲劑時(shí)無(wú)法達(dá)到的效果。 水合技術(shù) 皮膚的水合作用通常有利于經(jīng)皮吸收。這是因?yàn)楫?dāng)提高角質(zhì)層細(xì)胞的角蛋白中含氮物質(zhì)的水合力后,細(xì)胞自身發(fā)生膨脹,結(jié)構(gòu)的致密程度降低,物質(zhì)的滲透性增加,這時(shí)水溶性和極性物質(zhì)更容易從角質(zhì)層細(xì)胞透過(guò)。所以,在化妝品中經(jīng)常加入保濕劑(、甘油),來(lái)提高有效成分的吸收?；虺２捎觅N式的面膜使局部皮膚封閉起來(lái),成為隔絕濕氣的屏障(汗水不能通過(guò)),使皮膚水合化程度增加。 軟化角質(zhì) 當(dāng)角質(zhì)層厚度變薄或被軟化后,透皮速率都會(huì)增大。所以,一些化妝品中加入表面活性劑、水楊酸、果酸等成分能使角質(zhì)層厚度變薄,從而促進(jìn)其它功效成分的吸收。還有報(bào)道稱某些表皮酶能作用于皮膚,使角層質(zhì)發(fā)生改變,從而增強(qiáng)透皮吸收率,但這部分研究還主要在實(shí)驗(yàn)室階段。 脂質(zhì)體 脂質(zhì)體是由類脂組成的雙分子層的空心小球,類脂是一種天然表面活性劑,具有獨(dú)特的親水親油結(jié)構(gòu)。例如卵磷脂,分散在水中時(shí)會(huì)自發(fā)地形成空心的雙
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