《西洛他唑?qū)W習資料》ppt課件-文庫吧
2025-04-18 06:40 本頁面
【正文】 作用 保護內(nèi)皮細胞作用 血小板 血管平滑肌細胞 血管上皮細胞 脂肪組織 藥理作用 西洛他唑是喹啉類衍生物，通過抑制細胞的磷酸二酯酶 (特別是對 PDEⅢ 的抑制 )來治療穩(wěn)定性間歇性跛行。西洛他 唑和它的代謝產(chǎn)物是 cAMPPDEⅢ 抑制劑。抑制磷酸二酯酶 活性和阻礙 cAMP降解 (和轉(zhuǎn)化 )導致 cAMP在血小板和血管內(nèi) 上升， 抑制了血小板聚集和使血管擴張，防止血栓形成和血 管阻塞，從而有效的達到治療目的。 西洛他唑 — 抗血小板聚集藥物 從各型 PDE的分布以及作用特點看，西洛他唑?qū)Ｒ恍砸种?PDE III，基本藥效功能為抗血小板聚集。 高選擇性磷酸二酯酶抑制劑 ?基礎研究表明，西洛他唑?qū)α姿岫ッ?III（ PDE III）具有高度選擇性的抑制作用。 ?此外，對磷酸二酯酶 IV有很弱的抑制作用，而其他型磷酸二酯酶幾乎沒有作用。 各型磷酸二酯酶的分布及作用特點 PDE類型 亞 型 生物效應及作用 分 布 抑制劑治療領域 PDE I A、 B、 C三種不同基因編碼 PDEIA和 PDE1B主要水解cGMP； PDE1C同時水解cAMP和 cGMP 腦和淋巴細胞 中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管及免疫系統(tǒng)紊亂 PDE II A A2和 A3 膜結合酶存在于心腦 可溶性存在于肝臟和血小板 還分布在 T細胞 CAD PDE III A、 B不同基因產(chǎn)物 水解 cAMP，與 PDE IV有一定的協(xié)同作用 PDEIIIA存在于血小板、心臟和血管平滑肌 PDEIIIB存在于脂肪細胞和 T淋巴細胞 強效擴血管和抗血小板聚集以及降血脂 PDE IV A、 B、 C、D不同基因產(chǎn)物 抑制免疫和炎癥細胞，介導血管平滑肌松弛 主要分布于各種炎性細胞內(nèi) 抗炎藥物，主要治療哮喘和皮膚病 PDE V 2個立體異構 體 水解 cGMP，影響 NO合成 海綿體組織及血小板 ED藥物 抑制血小板聚集作用機制 血管平滑肌 血小板 PDE III Ca2+濃度 血小板聚集能力降低 血流動力學改善 cAMP濃度 ADP,5HT釋放
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