《液體制劑溶液劑》ppt課件-文庫吧
2025-04-16 07:57 本頁面
【正文】 可供內(nèi)服和 外用（保濕劑和防腐劑） ? 二甲基亞砜（ DMSO） “ 萬能溶劑 ” 之稱 0 1 2 3 4 ?半極性溶 ε =5～ 30 ? 乙醇 ? 丙二醇 ? 聚乙二醇 ?非極性溶劑 ε =0～ 5 ? 脂肪油 ? 液體石蠟 ? 乙酸乙酯 0 1 2 3 4 常用附加劑 ?增溶劑 ? 增溶 (solubilization)： 是指某些難溶性藥物在表面活性劑 的作用下 ， 在溶劑中 （ 主要指水 ） 溶解度增大并形成澄清溶液的過程 。 ? 增溶劑 (solubilizer)： 具有增溶能力的表面活性劑 。 ? 增溶質(zhì) (solubilizates)： 被增溶的物質(zhì) 。 0 1 2 3 4 ? 例如 油溶性微生素、激素、抗生素、生物堿、揮發(fā)油等增溶后可以達(dá)到臨床治療所需濃度 ? 口服常用增溶劑 非離子型表面活性劑 O CH 2 O O C RO ( C 2 H 4 O ) y HO ( C 2 H 4 O ) z HH ( C 2 H 4 O ) x OOOHOHOHCH 2 O O C R 司盤 （ Span） 吐溫 （ Tween） 0 1 2 3 4 ? 增溶原理 膠團(tuán)的特殊結(jié)構(gòu)提供了從極性到非極性環(huán)境。而物質(zhì)的溶解性要求溶劑具有適宜的極性即相似相溶原理，因此，各類極性和非極性有機(jī)溶質(zhì)都可以在膠團(tuán)中找到其存身之處。 0 1 2 3 4 ?影響增溶的因素 （ 1） 增溶劑的種類 （ 2） 藥物 （ 增溶質(zhì) ） 的性質(zhì) （ 3） 溫度的影響 （ 4） 增溶劑的加入順序 （ 5） 增溶劑的用量： 用量不足或用量太多 增溶劑的用量可以通過實(shí)驗(yàn)確定 0 1 2 3 4 ?助溶劑 ? 助溶： 系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物等，以增加藥物在溶劑中溶解度的過程。 ? 助溶劑 (hydrotropy agent)： 在助溶過程中加入的第三種物質(zhì)。 ? 助溶劑多為低分子化合物（而不是膠體物質(zhì)或表面活性劑），一般與藥物形成絡(luò)合物。 0 1 2 3 4 ?助溶機(jī)理 ? 形成可溶性分子絡(luò)合物 例如：碘在水中的溶解度為 1:2950， 而在10%碘化鉀溶液中可制成含碘 5%的水溶液 ，碘化鉀為助溶劑 。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3 0 1 2 3 4 ? 形成復(fù)鹽 例如：茶堿在水中溶解度為 1:120， 用 乙二胺為助溶劑 形成氨茶堿 ， 其溶解度為 1:5。 ? 形成分子締合物 例如：咖啡因的溶解度為 1:50， 用 苯甲酸鈉作助溶劑 ， 形成苯甲酸鈉咖啡因 ， 溶解度為 1:。 助溶劑種類多 ， 機(jī)理復(fù)雜 ， 許多至今尚不清 0 1 2 3 4 ? 常用助溶劑 有機(jī)酸及其鈉鹽 如苯甲酸鈉 ， 水楊酸鈉 ， 對(duì)氨基苯甲酸鈉 酰胺類化合物 如烏拉坦 、 尿素 、 乙酰胺 、 煙酰胺等 ? 助溶劑的選擇及其用量的確定 0 1 2 3 4 ?潛溶劑 ? 當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱 潛溶 (cosolvency)，這種比例的復(fù)合溶劑稱為 潛溶劑 (cosolvent) 圖 ：苯巴比妥在不同濃度乙醇中的溶解度 0 1 2 3 4 ? 與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油等。 ? 機(jī)理：兩種或兩種以上的溶劑間發(fā)生 氫鍵締合；潛溶劑改變了原溶劑的介電常數(shù) 。 0 1 2 3 4 ?防腐劑（ preservative
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