【正文】 腺素受體α1受體（突觸后膜）：血管收縮、胃腸道平滑肌松弛、唾液分泌、肝糖原分解α2受體（突觸前膜）：遞質釋放抑制、血小板聚集、胰島素釋放抑制、血管平滑肌收縮β1受體（心肌）：心率和心收縮力增加β2受體（支氣管、血管平滑肌）：支氣管、血管擴張、內臟平滑肌松弛、肝糖原降解、肌肉顫動β3受體（脂肪細胞）：脂肪分解受體被激動時，效應器可能激動，也可能抑制 （P68頁表看好）攝取1（7595%）：逆濃度梯度攝取入突觸前膜（儲存入囊泡、MAO破壞）攝取2：非神經(jīng)組織如心肌、平滑肌攝取NA（COMT、MAO破壞）第六章 膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥第一節(jié) 膽堿受體激動藥一．M、N膽堿受體激動藥（1）乙酰膽堿幾乎擴張所有血管，但是依賴于完整的血管內皮。激動內皮細胞的M受體，使內皮細胞釋放NO、前列環(huán)素PGI2，使血管平滑肌松弛（2）乙酰膽堿激動N2受體使骨骼肌收縮二．M膽堿受體激動藥（匹魯卡品）對眼和腺體的作用強，對心血管系統(tǒng)作用弱藥理作用：（1）眼：縮瞳、降低眼壓、調節(jié)痙攣 （2）腺體：汗腺、唾液腺分泌增加（腺體都增加） （3）平滑?。杭覯受體，使呼吸道、消化道、子宮、膽囊等平滑肌均收縮臨床應用：（1）青光眼：開角型與閉角型均可 （2）縮瞳：術后腹氣脹、尿潴留（氨甲酰膽堿也可，但有N作用）三．N膽堿受體激動藥（興奮呼吸）第二節(jié) 膽堿酯酶抑制劑一．易逆性膽堿酯酶抑制劑1. 新斯的明藥理作用：（1）腺體分泌增加、氣管收縮、血壓降低、瞳孔收縮 （2）低劑量興奮，高劑量抑制神經(jīng)節(jié) （3）對骨骼肌作用最強，胃腸道和膀胱平滑肌較強，其余較弱 （①抑制膽堿酯酶②直接激動骨骼肌N2受體） （4）當膽堿能神經(jīng)損傷，神經(jīng)末梢不能釋放ACh時，新斯的明無藥效，毛果蕓香堿仍有作用臨床應用：（1）重癥肌無力 （2）手術后腹氣脹、尿潴留 （3）陣發(fā)性室上性心動過速 （4）肌松藥的解毒 （5）滴眼用于青光眼、青少年假性近視2. 毒扁豆堿：中樞膽堿阻斷藥中毒二．難逆性膽堿酯酶抑制劑第三節(jié) 膽堿酯酶復活劑碘解磷定、氯磷定（不能對抗體內積聚的Ach，需要阿托品先控制癥狀）第七章 膽堿受體阻斷藥第一節(jié) M膽堿受體阻斷藥一． 托品類生物堿1. 阿托品藥理作用：（1）對腺體作用：最敏感：唾液腺、支氣管腺體、汗腺中等敏感：臟器平滑肌、心臟不敏感：胃壁細胞（2）松弛內臟平滑?。?）對眼的作用：擴瞳（阻斷瞳孔括約肌M受體） 升高眼壓（青光眼禁用） 調節(jié)麻痹（4）心血管系統(tǒng)：低劑量心率減慢，中高劑量心率加速 治療劑量基本不影響動脈血壓（5）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：較大劑量興奮延髓呼吸中樞，更大劑量興奮大腦，以致驚厥、昏迷臨床應用：（1）解除平滑肌痙攣（內臟絞痛、增加括約肌張力、遺尿）（2）抑制腺體分泌（全麻前皮下注射，減少呼吸道腺體分泌）（3）眼科：①虹膜睫狀體炎②眼底檢查（擴瞳，作用維持12周）③用于驗光（4）抗休克（5）抗心律失常（6）解救有機磷酸酯類中毒不良反應：口干、心率加快、視力模糊、皮膚干燥、小便困難、心悸禁用：青光眼、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻、出血性結腸炎中毒解救：鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對抗中樞興奮癥狀，擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿 對抗周圍作用2. 東莨菪堿、山莨菪堿二． 阿托品的合成代用品合成擴瞳藥：后馬托品（擴瞳、虹膜睫狀體炎），托吡卡胺第二節(jié) N1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）第三節(jié)N2膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）一． 去極化型肌松藥（去極化、脫敏）氣管插管，禁用于高血K+，青光眼二．非去極化型肌松藥第八章 腎上腺素受體激動藥分為：（1）α激動（2）α、β激動（3）β激動第二節(jié) a受體激動藥一． aa2受體激動藥1. 去甲腎上腺素（NA）藥理作用：（1）血管：激動a1受體使血管平滑肌收縮，冠脈血流量增加（2）心臟：（激動B1受體）心肌收縮力加強，心率加快，傳導加速 但血管收縮使外周阻力增加，心輸出量下降（3）血壓：小劑量心臟興奮，收縮壓升高，舒張壓升高較弱，脈壓差增大 大劑量外周阻力上升，收縮壓舒張壓均升高，脈壓差變小臨床應用：（1）休克 （2）上消化道出血（外用）2. 間羥胺二．a(chǎn)1受體激動藥1. 去氧腎上腺素（不被COMT代謝，作用時間長，防治麻醉時的低血壓）三．a(chǎn)2受體激動藥1. 可樂定（中樞性降壓藥）第三節(jié) a、B受體激動藥1. 腎上腺素（AD）對心血管系統(tǒng)的藥理作用：（1）心臟：激動B1受體（2）血管：皮膚、粘膜、腹腔、內臟，a受體占優(yōu)勢，收縮 骨骼肌：B2所需藥物濃度低，擴張 （3）血壓：①治療量或慢速靜滴：心收縮力增強，心輸出量增加，收縮壓上升 骨骼肌血管擴張，抵消皮膚、內臟等的收縮，舒張壓下降，脈壓增大 ②較大劑量或快速靜滴時：血管a受體占優(yōu)勢，收縮壓和舒張壓都升高 （4）酚妥拉明等a受體阻斷劑可以使升壓翻轉為降壓作用，說明a受體被阻斷后， B2受體的擴血管作用才充分表現(xiàn)出來 平滑肌：腎上腺素激動支氣管平滑肌的B2受體，使支氣管擴張，促進糖原和脂肪分解皮膚血管收縮，使體溫升高（不易透過血腦屏障）腎上腺素的臨床應用：（1）心臟停搏（2）過敏性休克（青霉素或異性蛋白、主要選用藥物）（3）支氣管哮喘（4）減少局麻藥吸收（5）局部止血禁用：心臟病、高血壓、冠脈硬化、甲亢、糖尿病2. 多巴胺（DA、口服無效）藥理作用：（主要激動D受體，也能激動a和B1）心血管系統(tǒng)：（1）小劑量擴張血管（D1）、大劑量收縮（a）（2）激動B1，心肌收縮力增強、心輸出量增加、心率影響不明顯（3）低劑量靜滴時：收縮壓增加（B1）、舒張壓不變（D1）、脈壓增大 高劑量靜滴時：血管收縮，收縮壓舒張壓都升高（類似腎上腺素）腎臟：小劑量激動D1，腎血管舒張，血流和濾過率增加 大劑量激動a，腎血管收縮臨床應用：（1）感染性、心源性、出血性休克 （2）急性腎衰竭（與利尿藥合用）3. 麻黃堿（口服易吸收，可過血腦屏障） 藥理作用：（1）有快速耐受性（也稱脫敏）（2）加強心肌收縮力，加快心率，增加心輸出量（血壓升高反射性心率變化不大）（3）收縮皮膚、粘膜、腎臟、內臟血管，擴張骨骼肌血管（4）松弛支氣管平滑?。?）興奮中樞臨床應用：防治低血壓、鼻粘膜充血、支氣管哮喘（輕癥）、緩解過敏的粘膜癥狀第四節(jié) B受體激動藥一．B1B2受體激動藥1. 異丙腎上腺素（isoprenaline）人工合成藥理作用：（激動B1B2，對a無作用）（1）激動心臟B受體（2）激動B2受體，骨骼肌血管舒張，擴張冠脈，大劑量時血壓下降（3）小劑量時，心輸出量增加，小動脈擴張，外周阻力減小，舒張壓下降，脈壓增大 大劑量時，靜脈強烈擴張，有效血容量下降，心輸出量減少，血壓下降，收縮壓與舒張壓都降低（4）激動B2，松弛平滑?。ㄒ驘oa激動作用，不能消除粘膜水腫）異丙腎上腺素也可促進糖原和脂肪分解，升血糖比AD弱，產(chǎn)熱與AD類似臨床應用：支氣管哮喘（急性）、房室傳導阻滯、心臟驟停、休克二．B1受體激動藥1. 多巴酚丁胺（靜注、合成、與多巴胺類似、急性心肌梗死、心力衰竭）三．B2受體激動藥1. 沙丁胺醇（支氣管哮喘、興奮心臟作用較?。?. 特布他林第九章 腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié) a受體阻斷藥腎上腺素作用的翻轉：a受體阻斷藥與AD合用時，AD的升壓作用翻轉為降壓作用對去甲腎上腺素（a1a2）只能減弱或取消作用，對異丙腎上腺素（B1B2）無影響一．a(chǎn)a2受體阻斷藥（一）短效aa2受體阻斷藥1. 酚妥拉明（利其丁）——阻斷突觸前膜a2受體，促進神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放藥理作用：（1）心血管系統(tǒng)：阻斷a1受體，舒張血管，外周阻力降低，血壓下降，反射性加強心肌收縮力，加快心率（心臟作用是阻斷a2，促進NA） （2）一般劑量對正常人心率和血壓影響較小臨床應用：（1）治療外周血管痙攣性疾病 （2）靜滴去甲腎上腺素藥液外漏 （3）抗休克 （4）緩解嗜鉻細胞瘤分泌的腎上腺素 （5）充血性心力衰竭2. 妥拉唑啉（二）長效aa2受體阻斷藥1. 酚芐明（苯芐胺）心率明顯加快的原因：（1）血壓下降，交感神經(jīng)反射性興奮（2）阻斷突觸前膜a2，促使神經(jīng)末梢NA釋放（3）抑制神經(jīng)末梢NA重攝取臨床應用：外周血管痙攣病、嗜鉻細胞瘤二．a(chǎn)1受體阻斷藥1. 哌唑嗪對a2突觸前膜受體阻斷作用極小，降血壓時不會引起NA釋放和心率增加第二節(jié) B受體阻斷藥（1）B受體阻斷藥減弱或取消兒茶酚胺類對心臟的興奮作用，使心率減慢、心收縮力減弱、心輸出量減少、心肌耗氧量下降（不能對抗Ca2+、洋地黃、茶堿引起的心臟興奮）（2）阻斷支氣管平滑肌的B2受體，支氣管平滑肌收縮，誘發(fā)或加重哮喘一．BB2受體阻斷藥1. 普萘洛爾（心得安、無內在擬交感活性）臨床應用：心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢禁用：竇性心動過緩、哮喘、重度房室傳導阻滯2. 噻嗎洛爾（青光眼。、眼壓高、外用）3. 吲哚洛爾（有內在活性、用途同普萘洛爾）二．B1受體阻斷藥1. 阿替洛爾、美托洛爾（無內在活性，高血壓、心絞痛、心律失常）2. 醋丁洛爾（有內在活性，高血壓、心絞痛、心律失常）三．a(chǎn)、B受體阻斷藥1. 拉貝洛爾（高血壓）第十章 局部麻醉藥常用局麻藥：普魯卡因、丁卡因、利多卡因第三篇 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理1. 神經(jīng)遞質：由突觸前神經(jīng)元合成，經(jīng)突觸間隙擴散到突觸后神經(jīng)元并特異性地作用于突觸后神經(jīng)元上的受體而傳遞信息乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺、5羥色胺、γ氨基丁酸、谷氨酸、內阿片肽、甘氨酸、門冬氨酸、腺苷、P物質、組胺、前列腺素 （13種）：由神經(jīng)元產(chǎn)生，作用于特定受體，調節(jié)信息傳遞效率，增強或減弱遞質的效應（許多遞質也起著調質的作用）第十一章 全身麻醉藥第十二章 鎮(zhèn)靜催眠藥第一節(jié) 苯二氮卓類（BZ）1. 臨床應用： （1）抗焦慮 （2）鎮(zhèn)靜和催眠（3）抗驚厥、抗癲癇（地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥） （4）中樞性肌肉松弛作用2. 作用機制：在中樞各個水平增強GABA能的抑制作用（BZ易化GABAA受體，促進GABA誘導的Cl內流，增強了GABA對神經(jīng)系統(tǒng)的效應） ①抗焦慮：抑制邊緣系統(tǒng)神經(jīng)元電活動的發(fā)放和傳遞②鎮(zhèn)靜催眠：作用于腦干核團內受體③抗驚厥、抗癲癇：促進中樞抑制性遞質GABA功能3. 不良反應：耐受性、依賴性、成癮性4. 苯二氮卓類催眠作用優(yōu)于巴比妥類（1）對快波睡眠影響?。?）治療指數(shù)高、對呼吸影響小、不引起麻醉、安全范圍大（3）對肝藥酶幾乎無誘導作用（4）依賴輕、戒斷癥狀輕第二節(jié) 巴比妥類1. 臨床應用：（1）鎮(zhèn)靜和催眠 （2）抗驚厥 （3）抗癲癇 （4）硫噴妥鈉用于麻醉前給藥2. 作用機制 ：（1）激動GABAA受體，增加Cl內流、無GABA時直接增加Cl內流（2）巴比妥類延長Cl通道開放時間，BZ增加Cl通道開放頻率3. 不良反應：（1）肝藥酶活性增高 （2）耐受性、依賴性、成癮性中毒解救：呼吸中樞興奮藥、堿化尿液第三節(jié) 其他鎮(zhèn)靜催眠藥1. 水合氯醛（失眠、子癇、破傷風和小兒高熱等驚厥）第十三章 抗癲癇藥和抗驚厥藥癲癇：大腦神經(jīng)元異常放電、短暫中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失?？拱d癇藥物：（1）直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電 （2）防止異常放電的擴散第一節(jié) 抗癲癇藥1. 苯妥英鈉（大侖丁，dilantin）藥理作用：（1）抗癲癇作用：強直陣攣性發(fā)作（首選） 單純/復雜部分性發(fā)作（有一定療效） 失神性發(fā)作（無效） （2）治療外周神經(jīng)痛 （3）抗心律失常不良反應：（1）局部刺激 （2）牙齦增生 （3）神經(jīng)系統(tǒng)反應 （4）造血系統(tǒng)反應 （5）其他（多毛、畸胎）苯妥英鈉是肝藥酶誘導劑（與藥酶抑制劑異煙肼、氯霉素等合用時療效增強）2. 苯巴比妥（魯米那）降低病灶細胞膜興奮性、提高病灶周圍組織興奮閾值強直陣攣性發(fā)作（首選之一） 復雜部分性發(fā)作（有一定療效）3. 卡馬西平（酰胺咪嗪） 復雜部分性發(fā)作（首選） 強直陣攣/單純部分（有效）外周神經(jīng)痛，對鋰鹽無效的躁狂 原理：抑制神經(jīng)細胞膜對Na+的通透性4. 丙戊酸鈉：失神性發(fā)作5. 乙琥胺：失神性發(fā)作（首選）6. 抗癇靈：廣譜7. 苯二氮卓類地西泮：癲癇持續(xù)狀態(tài)（首選）硝西泮：失神性發(fā)作氯硝西泮、氯巴占：廣譜第二節(jié) 抗驚厥藥1. 巴比妥類、水合氯醛、地西泮2. 硫酸鎂：口服：