【正文】 脲橋 雜環(huán) 磺酰脲類除草劑的共同特點(diǎn)： ? 活性高，用量極低； ? 殺草譜廣，所有品種都能防除闊葉雜草，部分品種還可防除禾本科或莎草科雜草； ? 選擇性強(qiáng)，對作物安全； ? 使用方便，多數(shù)品種既可進(jìn)行土壤處理，也可進(jìn)行莖葉處理； ? 植物根、莖、葉都能吸收，并可迅速傳導(dǎo)； ? 作用機(jī)制為抑制乙酰乳酸合成酶 (ALS)， 阻礙支鏈氨基酸的合成； ? 一些品種土壤殘留較長，影響下茬作物； ? 對人、畜毒性極低。 ? 易產(chǎn)生抗藥性 主要品種 ?甲磺隆 ?綠磺隆 ?苯磺?。ň扌牵? ?噻磺?。▽毷眨? ?煙嘧磺?。ㄓ褶r(nóng)樂） ?芐嘧磺?。ㄞr(nóng)得時） ?胺苯磺隆 混配品種 ? 精喹 草除 胺苯： ? 精喹禾靈＋草除靈＋胺苯磺隆 ? 專用于油菜田 ? 使用技術(shù)： 七、磺酰脲類（ 2） 注意事項(xiàng) 部分高殘留除草劑應(yīng)注意對下茬作物藥害： 綠黃隆、甲黃隆、豆磺隆、胺苯磺隆 八、咪唑啉酮類 (1) 通式： XAWBR 1R 2NN主鏈 咪唑啉酮環(huán) 酸 八、咪唑啉酮類 (2) 作用特點(diǎn)： ?選擇性輸導(dǎo)型土壤兼莖葉處理劑，部分品種為滅生性除草劑 ?ALS抑制劑 ?部分品種殘留大影響下茬作物 ?高效、低毒 主要品種 ?咪草煙（普施特） ?甲氧咪草煙（金豆） 九、其它類別品種 腈類：溴苯腈（伴地農(nóng)）、辛酰溴苯腈 聯(lián)吡啶類：百草枯（克無蹤） 其它：磺草酮、草除靈 第三部分 除草劑品種應(yīng)用現(xiàn)狀及展望 第一部分： 老品種應(yīng)用現(xiàn)狀及今后趨勢 除草劑品種發(fā)展已有二十多種結(jié)構(gòu)類別 ，老品種占有十幾種類別 ， 這些品種的發(fā)展現(xiàn)狀及其命運(yùn)受多種因素影響 ， 重要的因素有下列幾個方面： ① 高殘留 、 高污染除草劑將陸續(xù)被淘汰； ② 活性低的品種將被淘汰； ③選擇性差的品種將被淘汰 。 今后這些老類別除草劑品種的生存 ， 取決于下列因素： ① 價格與活性的協(xié)調(diào)性； ② 殘留； ③ 對作物的安全性； ④ 殺草譜的廣譜性或特殊性 。 (一 )苯氧羧酸類 國內(nèi)應(yīng)用的主要品種： 2,4D丁酯 、 2甲 4氯 。 今后趨向： （ 1） 2,4D丁酯： 將會在一定時期 、 一定區(qū)域內(nèi)繼續(xù)應(yīng)用 ， 如在小麥田 、 草坪中 ， 但該品種具有下列缺陷： ① 臨近作物揮發(fā) 、 飄移藥害； ② 藥械清洗困難；③ 小麥田應(yīng)用發(fā)生隱性藥害 。 該藥劑目前能夠延用的原因： ① 價格便宜； ② 效果較好 ， 具有優(yōu)良的傳導(dǎo)性； ③ 混用 。 （ 2） 2甲 4氯： 其應(yīng)用前景不如 2， 4D丁酯 。 原因：① 2甲 4氯應(yīng)用于水稻田為主 ， 受芐嘧磺隆等高效藥劑沖擊嚴(yán)重； ② 在小麥田表現(xiàn)不如 2， 4D丁酯 ， 活性低于 2， 4D丁酯 。 目前尚能延用的原因：用于水稻田 ， 中 、 后期防除莎草科雜草 ， 尤其是與苯達(dá)松混用效果較好 。 （二）二硝基苯胺類 ? 目前應(yīng)用品種： 氟樂靈、地樂胺、二甲戊樂靈。 ?今后趨向： 該類品種難以再有新的化合物問世，原因是：①作用位點(diǎn)不十分明確；②揮發(fā)和光解；③活性較低。 （四）三氮苯類 主要應(yīng)用品種： 莠去津、西瑪津、草凈津、撲草凈、西草凈、莠滅凈、賽克津、氟草凈。 今后趨向： 三氮苯類除草劑由于其優(yōu)良的土壤封閉活性、殺草譜廣及其價廉，近年來作為除草劑混劑的成分之一受到很大的青睞，典型的混劑之一是乙 莠水懸乳劑的廣泛應(yīng)用，引起了該類除草劑新的應(yīng)用高潮，可以預(yù)計(jì)在今后幾年內(nèi)該類除草劑的部分品種仍將作為混劑的成分之一而廣泛應(yīng)用。 表 1 莠去津與其他除草劑混用 混用組合 適用作物 備注 混用組合 適用作物 備注 莠去津 +草凈津 莠去津 +乙草胺 莠去津 +都爾 莠去津 +異丙草胺 莠去津 +甲草胺 莠去津 +丁草胺 玉米 玉米 玉米 玉米 玉米 玉米 苗前苗后 苗前 苗前 苗前 苗前 苗前 莠去津 +二甲戊樂靈 莠去津 +苯達(dá)松 莠去津 +利谷隆 莠去津 +煙嘧磺隆 莠去津 +百草敵 玉米 玉米 玉米 玉米 玉米 苗前 苗后苗前 苗前 苗后 苗后 表 2 草凈津與其他除草劑的混用 混用組合 適用作物 備注 混用組合 適用作物 備注 草凈津 +莠去津 草凈津 +乙草胺 草凈津 +都爾 草凈津 +異丙草胺 玉米 花生、玉米 花生、玉米 花生、玉米 苗前苗后 苗前 苗前 苗前 草凈津 +二甲戊樂靈 草凈津 + 甲草胺 草凈津 +百草敵 玉米 玉米 玉米 苗前 苗前 苗后 苗前 表 3 撲草凈與其他除草劑的混用 混用組合 適用作物 備注 混用組合 適用作物 備注 撲草凈 +乙草胺 撲草凈 +都爾 撲草凈 +異丙草胺 花生、玉米 大豆、棉花 花生、玉米 大豆、棉花 花生、玉米 苗前 苗前 苗前 撲草凈 +丁草胺 撲草凈 +二甲戊樂靈 撲草凈 +甲草胺 大豆、棉花 水稻 大蒜、花生 花生、玉米 大豆、棉花 苗前 苗前 苗前 表 4 嗪草酮與其他除草劑混用情況 混用組合 適用作物 備注 混用組合 混用組合 備注 嗪草酮＋乙草胺 嗪草酮＋甲草胺 嗪草酮＋廣滅靈 玉米 、 大豆 玉米 、 大豆 大豆 苗前 苗前 苗前 嗪草酮＋都爾 嗪草酮＋異丙草胺 嗪草酮 +氟樂靈 玉米 、 大豆 玉米 、 大豆 大豆 苗前 苗前 苗前 （五）氨基甲酸酯類 應(yīng)用品種： 殺草丹、禾大壯、衛(wèi)農(nóng)、燕麥畏、燕麥敵、優(yōu)克稗、丁草特（莠丹）。 今后趨向： 氨基甲酸酯類除草劑是一類較大品種類群， 7080年代一些品種曾風(fēng)靡一時，如禾大壯、殺草丹等，但由于該品種活性低，目前已被新的除草劑品種所取代，使得該類除草劑的應(yīng)用下降。該類別除草劑靶標(biāo)的非專一性，也使得今后難以出現(xiàn)更高活性的化合物。 （六）酰胺類： 應(yīng)用品種： 甲草胺 ， 乙草胺 、 異丙甲草胺 、異丙草胺 、 丁草胺 、 丙草胺 、 敵草胺 、 苯噻草胺 。 今后趨向： 該類除草劑在今后很長時間內(nèi)仍將作為常規(guī)品種而大量應(yīng)用 ， 尤其是旱田作物除草劑更為如此 ， 其根本原因是； ① 一些旱田作物除草劑土壤封閉對禾本科雜草高效 ，并且還可防除部分闊葉雜草； ② 價廉； ③ 是除草劑混劑的主要組成部分 。 在具有莖葉處理活性的除草劑中 ， 尚有個別品種值得國內(nèi)開發(fā) ， 如能用于麥田莖葉處理防除禾本科雜草的麥草伏 ， 吡氟草胺等 。 表 5 乙草胺與其他除草劑混用 混用組合 適用作物 混用組合 適用作物 乙草胺 +莠去津 乙草胺 +氰草津 乙草胺 +嗪草酮 乙草胺 +撲草凈 乙草胺 +西草凈 乙草胺 +除草通 乙草胺 +氟樂靈 乙草胺 +2， 4— D丁酯 玉米 玉米、花生 玉米、大豆 玉米、花生、大豆、棉花 玉米 玉米、花生、棉花、大蒜 花生、大豆、棉花 玉米、大豆 乙 草胺 +百草敵 乙草胺 +茅毒 乙草胺 +廣滅靈 乙草胺 +普施特 乙草胺 +伏草隆 乙草胺 +農(nóng)得時 乙草胺 +草克星 乙草胺 +農(nóng)得時 +甲磺隆 玉米 大豆 大豆 大豆 棉花 水稻 水稻 水稻 表 6 丁草胺與其他除草劑的混用 混用組合 適用作物 混用組合 適用作物 丁草胺 +禾大壯 丁草胺 +農(nóng)得時 丁草胺 +草克星 丁草胺 +苯達(dá)松 水稻 水稻 水稻 水稻 丁草胺 +撲草凈 丁草胺 +乙甲 4氯 丁草胺 +西草凈 丁草胺 +莠去津 水稻 水稻 水稻 玉米 （七）取代脲類： ?常用品種： 綠麥隆、異丙隆。 ?今后趨向： 取代脲類除草劑品種數(shù)量多，但僅有綠麥隆和異丙隆在我國麥田應(yīng)用，且應(yīng)用量有減少的趨勢。取代脲類之所以目前市場很小，主要原因：①活性低、畝用量大；②部分品種殘效期長；③取代品種多。 （八）有機(jī)磷類： ?國內(nèi)應(yīng)用品種： 草 甘膦、雙硫磷（阿羅津） ?發(fā)展趨向： 有機(jī)磷除草劑多數(shù)品種不會在國內(nèi)有大的發(fā)展，選擇性很差，而作為滅生性除草劑。 草甘膦 以其殺草譜廣、成本低、高度穩(wěn)定性，在植物體內(nèi)快速吸收與傳導(dǎo)、對環(huán)境安全等特點(diǎn)而在世界各地廣泛應(yīng)用。草甘膦未來市場仍然十分廣闊，國內(nèi)由于在助劑研究方面取得了很大進(jìn)展，致使草甘膦出口量大，已成為孟山都公司的有力競爭對手。 雙硫磷（阿羅津） 國內(nèi)有推廣，其用于水稻插秧田防除異型莎草、碎米莎草，日照飄拂草等莎草科雜草及一年生禾本科雜草。不過該品種競爭對手都十分高效，今后難以有所作為。 （九）腈類： ? 常用品種： 溴苯腈 （ 伴地農(nóng) ） 、 辛酰溴苯腈 、 辛酰溴苯腈 。 ? 今后趨向： 腈類化合物多年來在我國沒有形成市場 ， 近幾年來 ，伴地農(nóng)在中國推廣后 ， 引起了國內(nèi)廠家的注意 ， 一些廠家紛紛校仿 。 既然伴地農(nóng)已在中國登記 ， 必然有其原因 ， 其根本原因是：① 國內(nèi)化學(xué)除草的迅速發(fā)展 ， 吸引了國外除草劑生產(chǎn)廠家的注意 ，大量品種涌入 ， 尋找各自的市場； ② 伴地農(nóng) 的殺草譜廣 ， 對麥田2， 4D丁酯或苯磺隆難以防除的部分闊葉雜草防效高 ， 尤其對我國東北地區(qū)玉米田大量發(fā)生的鴨趾草特效 。 但溴苯腈也有其缺陷：① 使用成本高于目前應(yīng)用的苯磺隆 、 2， 4D丁酯； ② 對玉米不十分安全 。 這將是制約其今后發(fā)展的障礙 。 有效的解決辦法是將伴地農(nóng)與 2， 4D丁酯 、 2甲 4氯 、 莠去津等混用 。 辛酰溴苯腈 是溴苯腈與辛酸反應(yīng)的產(chǎn)物 ， 這樣一步反應(yīng)后 ， 使得溴苯腈酯溶性增強(qiáng) ， 可加工成乳油 。 辛酰碘苯腈 也有廠家開始合成 ， 其特點(diǎn)同辛酰溴苯腈 。 有些資料介紹 ， 辛酰碘苯腈可用于大豆播后苗前防除闊葉雜草 。 第二部分：具有發(fā)展前途的類別 一、乙酰乳酸合成酶（ ALS） 抑制劑 二、乙酰輔酶 A羧化酶（ ACCase） 抑制劑 三、原卟啉原氧化酶（ Protox） 抑制劑 前 言 本部分系統(tǒng)闡述了以乙酰乳酸合成酶 ， 原卟啉原氧化酶 ， 乙酰輔酶 A羧化酶為靶標(biāo)的三大類除草劑品種的進(jìn)展 ， 介紹了一些主要品種的基本概況 。 八十年代以來 ， 除草劑品種的開發(fā)進(jìn)入一個新的時期 ， 其主流為對靶合成 ， 即根據(jù)植物生理生化研究成果 ， 找準(zhǔn)植物所特有的關(guān)鍵酶 ， 來發(fā)現(xiàn)和合成最新的化合物 。 目前 ， 生產(chǎn)中應(yīng)用普遍 ， 最成功的三大類對靶合成除草劑為乙酰乳酸合成酶 (ALS)抑制劑 ，原卟啉原氧化酶 （ Protox） 抑制劑和乙酰輔酶 A羧化酶 （ ACCase） 抑制劑 。 本文將闡述其中幾個主要類別 。 一 . ALS抑制劑 支鏈氨基酸（纈氨酸，亮氨酸，異亮氨酸）是帶碳?xì)鋫?cè)鏈的化合物，催化其生物合成第一階段的關(guān)鍵酶是乙酰乳酸合成酶（ ALS）， 它誘導(dǎo)兩個反應(yīng)。即 2M丙酮酸縮合產(chǎn)生乙酰乳酸以及丙酮酸與 α 丁酮酸縮合形成乙酰羥基丁酸 (見圖 1)。任何外源化合物對 ALS的抑制，必將造成支鏈氨基酸合成停止，進(jìn)而影響蛋白質(zhì)合成及植物生長。由于抑制 ALS活性所需外源化合物的濃度極低，因此，以 ALS作為靶標(biāo)就成為進(jìn)行分子設(shè)計(jì)，開發(fā)超高效除草劑品種的重要領(lǐng)域； ALS 至少是 12類以上結(jié)構(gòu)不同化合物的作用靶標(biāo)，包括磺酰脲類、咪唑啉酮類、三唑嘧啶類、嘧啶水楊酸類、氨基甲酰吡唑啉類、磺酰嘧啶酰胺類、磺酰羧酰胺類、苯磺酰肼類 、嘧啶扁桃酸類、 N酞酰 L纈氨酸 酰替苯胺類、磺酰亞氨三嗪 二羥塞二唑類等。 ALS抑制劑特點(diǎn)： ?該類除草劑品種的活性一般要超過傳統(tǒng)除草劑的 100—1000倍，因而，單位面積用藥量極低，不易污染環(huán)境； ?由于動物體內(nèi)缺乏支鏈氨基酸合成途徑，所以，抑制 ALS的除草劑品種對哺乳動物的毒性極低，使用安全； ?作用靶標(biāo)單一，易產(chǎn)生抗性； ?選擇性強(qiáng)，防治譜廣。 （一）磺酰脲類除草劑