雷公藤紅素的硅膠吸附柱柱分離工藝研究藥學專業(yè)畢業(yè)設計畢業(yè)論文-文庫吧
2025-01-03 17:36 本頁面
【正文】 但在現(xiàn)階段，獲得雷公藤紅素的主要方法是從衛(wèi)矛屬植物藥材中提取純化。其提取物的成分復雜，除了目標成分外，還含有大量的其他成分。而用于藥劑研究及醫(yī)藥生產(chǎn)的原料藥需要高純度的化合物。為了獲得純度高的組分，就需要對提取物進行進一步的分離純化。雷公藤紅素又名南蛇藤素、南蛇藤醇(Celastrol)，屬于三萜類化合物，性質穩(wěn)定，是南蛇藤及雷公藤藥材中的主要有效成分之一。雷公藤紅素主要存在于根皮中，去皮的飲片中雷公藤紅素含量很低。結構式如下圖11：圖11 雷公藤紅素結構式 Structural formula of tripterine其在甲醇中溶解(室溫)和易溶解(加熱)。溶解度大小順序為：甲醇95%乙醇無水乙醇水丙酮乙酸乙酯石油醚，石油醚：乙醚(1:2)，氯仿[3]。最大吸收波長：λ max= 425nm 雷公藤紅素的藥理作用目前雷公藤紅素的藥理研究比較多，其主要藥理作用有抗炎、抗氧化作用，抗菌、抗病毒作用，抗生育活性，調節(jié)自身免疫及抗腫瘤活性。張麗娟[4]等報道了南蛇藤素對腫瘤血管抑制作用。通過建立動物腫瘤模型，對南蛇藤素予以實驗治療，結合免疫組化，檢測其抑制腫瘤率和腫瘤內血管密度，以及瘤體VEGF和bFGF的表達的改變。實驗研究發(fā)現(xiàn)南蛇藤素具有明顯抑制S180肉瘤作用，降低VEGF、bFGF的表達可能是其抑制腫瘤血管形成的機制之一。中國科學院武漢植物園的袁曉副研究員與美國韋恩大學研究人員合作，利用無毛裸鼠為實驗動物，研究證實雷公藤中含量較高的一種單體成分――雷公藤紅素具有抗腫瘤作用，且抗腫瘤機理不同于現(xiàn)有抗腫瘤化療藥物。據(jù)美國三位諾貝爾醫(yī)學/ 生理學獎獲得者共同提出的新理論，泛素蛋白酶是細胞內蛋白質降解的重要通道，它在腫瘤生長與轉移中起著關鍵性作用。據(jù)細胞分子學理論，調節(jié)細胞生長、信號轉移、基因轉錄和凋亡等均由蛋白酶負責降解。故抑制泛素蛋白酶通道即可阻止腫瘤的生長。根據(jù)上述新理論，美國一些制藥公司率先開發(fā)出“蛋白酶抑制劑”類全新抗癌藥物，而且在臨床使用后療效良好[5,6,7]。 雷公藤紅素研究進展1936年趙承暇等首次發(fā)現(xiàn)雷公騰紅素，1998年WeiHe[8]等報道了雷公藤紅素類似物的合成工藝，而成熟的雷公藤紅素合成工藝仍沒有報道。目前獲得雷公藤紅素的主要方法是從衛(wèi)矛屬植物藥材中提取純化。袁曉[9]等報道了從毛枝南蛇藤根皮中提取雷公藤紅素的工藝。將南蛇藤根皮用丙酮冷浸，回收溶劑，所得的浸膏用氯仿回流提取，將所得的氯仿提取液再進行下一步的純化。苗抗立[10]對雷公藤根皮中三萜類化合物的研究中采用丙酮浸提、多次層析得到了雷公藤紅素單體。夏焱[11]等研究了從雷公藤中提取雷公藤紅素的工藝。雷公藤藥材粉末，用10倍量的甲醇索氏提取。提取液濃縮后加入3倍量的硅藻土拌樣，烘干后，用氯仿超聲提取3次，濾液合并。硅膠干法裝柱，少許氯仿溶解樣品，上樣。用氯仿洗脫除雜后，用氯仿:甲醇(95︰5)洗脫，流分合并濃縮，得雷公藤紅素。Shihua W[12]等考察了逆流色譜(Countercurrent Chromatography, CCC)分離純化工藝。將雷公藤的提取物上硅膠柱，石油醚乙酸乙酯洗脫，流分再經(jīng)逆流色譜進一步純化得雷公藤紅素純品。 論文研究的意義及目的據(jù)文獻報道，雷公藤紅素的抑瘤作用為65％～93％，超過美國科學家在20 世紀70 年代初發(fā)現(xiàn)了來自太平洋紫杉樹皮中的紫杉醇。在雷公藤紅素單獨服用及與其它化療藥配伍使用中，尚未見不良反應的報道。據(jù)業(yè)內人士預測：雷公藤紅素一旦獲準上市，它將成為繼紫杉醇之后又一個高效低毒的抗腫瘤植物藥[13,14 ,15]。隨著雷公藤紅素抗癌機理被證明，雷公藤紅素作為蛋白酶體抑制劑成為抗癌新藥的熱點，該化合物也將備受關注，具有廣闊的市場前景。而雷公藤紅素的相關報道中提取純化工藝報道甚少，因此探究雷公藤紅素提取純化優(yōu)化工藝既成了一種必要，更有助于推動雷公藤紅素研究的進展，為其進入臨床應用提供可能。目前對雷公藤紅素的報道主要集中在中藥雷公藤的研究上，本文選擇了衛(wèi)矛屬的另一種藥材南蛇藤作為研究對象。對其甲醇超聲波提取物浸膏中雷公藤紅素的薄層色譜條件及硅膠柱吸附層析進行了探索，以期能提出、其分離純化的可行性工藝，為雷公藤紅素的進一步研究和生產(chǎn)提供參考依據(jù)。18 沈陽藥科大學本科畢業(yè)論文 第二章 雷公藤紅素定性定量分析方法 第二章 雷公藤紅素定性定量分析方法 薄層色譜(Thin Layer Chromatography, TLC)定性分析方法 儀器與材料儀器：ZF2型三用紫外儀 上海安亭電子儀器廠藥品試劑：薄層層析用硅膠GF254 青島海洋化工有限公司 氯仿，甲醇（分析純） 山東禹王實業(yè)有限公司對照品：雷公藤紅素 (≥98%) 中國生物制品檢定所樣品：南蛇藤提取物及硅膠柱上洗脫下的流分 對照品溶液的制備取雷公藤紅素對照品適量，乙酸乙酯溶解，備用。 供試品溶液的制備取南蛇藤提取物浸膏適量，乙酸乙酯溶解，備用。硅膠柱層析洗脫的流分備用。
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