微生物制藥-其他抗生素-文庫吧
2024-12-29 23:06 本頁面
【正文】 G+菌及 G菌等 ?半合成：抗菌譜擴(kuò)大，對某些 G菌如流感桿菌、卡他莫拉菌等有效；增強(qiáng)對厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團(tuán)菌、弓形蟲、衣原體和支原體等的作用 ?作用機(jī)制 —— 抑菌劑 與細(xì)菌核糖體 50S亞單位的 23SrRNA的特殊靶位及某些核糖體蛋白質(zhì)結(jié)合，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用并干擾 mRNA位移，選擇性 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成， 對哺乳動物核糖體無影響。 半合成：穿透細(xì)胞膜及抑制流出泵功能較強(qiáng)，能增強(qiáng)粒細(xì)胞對金葡菌吞噬作用。克拉霉素破壞支原體胞壁層，影響胞漿膜完整，產(chǎn)生溶菌作用 ——治療軍團(tuán)菌、支原體及衣原體細(xì)胞內(nèi)感染基礎(chǔ)。 ?體內(nèi)過程 天然大環(huán)內(nèi)酯類藥代動力學(xué)特點(diǎn)： ?堿性抗生素，不耐酸，服用其腸衣片或酯化物 ?血中藥物濃度低，組織中濃度相對較高 ?經(jīng)膽汁排泄 ?血漿 t1/2不夠長，多在 2 h內(nèi) ?治療尿路感染常需堿化尿液 半合成大環(huán)內(nèi)酯類藥代動力學(xué)特點(diǎn)： ? 對胃酸穩(wěn)定，口服生物利用度高 ? 血液、體液及組織細(xì)胞內(nèi)藥物濃度高，（羅紅霉素血藥濃度最高） ? 血漿 t1/2長（阿奇霉素 t1/2可達(dá) 48 h） ? 治療尿路感染不必堿化尿液 ?臨床應(yīng)用 ?用于耐青霉素和對青霉素過敏的金葡菌感染 ?治療衣原體及支原體感染 ?治療軍團(tuán)菌病，白喉，百日咳等 ?多數(shù)還有其他作用，如免疫抑制作用 ?不良反應(yīng) ?胃腸道反應(yīng)，半合成的胃腸反應(yīng)輕微 ?耳毒性： g/d，耳聾，前庭功能受損，老年及腎功能不良者慎用 ?心臟毒性： LQTS，靜滴過快時易發(fā)生 ?肝損害：膽汁淤積，肝功能不良者禁用紅霉素 ?變態(tài)反應(yīng) ?局部刺激：不宜肌內(nèi)注射，靜滴引起靜脈炎 慢！ 紅霉素（ Erythromycin） ? 抗菌譜類似青霉素 ， 耐藥菌株較多 ? 不耐酸，口服制劑為腸溶片 ? 能擴(kuò)散入前列腺，聚積在肝臟和巨噬細(xì)胞，腦膜有炎癥時，可進(jìn)入腦脊液 ? 抑制肝藥酶活性，影響多種藥物氧化過程 ? 首選 用于軍團(tuán)病、白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎，妊娠期治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染的一線藥 阿奇霉素（ azithromycin） ? 半合成抗生素 ， 抗菌譜廣 ， 抗菌活性強(qiáng) ， 對某些細(xì)菌有殺菌作用 ， 對 G+菌 ， G菌 、 厭氧菌 、 支原體 、衣原體 、 螺旋體 、 弓形體等作用強(qiáng) ， 對肺炎支原體的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)的 ? 組織穿透力強(qiáng) ， t1/2可達(dá) 3548 h ? 用于較重的呼吸道 、 皮膚軟組織及泌尿生殖系感染 ? 肝功能不良者 ， 孕婦及哺乳婦女慎用 ， 過敏者禁用 交沙霉素（ josamycin） ? 抗菌譜和抗菌作用與紅霉素相似，對 G+菌和厭氧菌有較好抗菌作用 ? 用于支原體肺炎及敏感菌所致呼吸道感染、皮膚、軟組織感染 ? 有消化道反應(yīng)，對肝臟幾乎無影響 ? 吞服， 以免嚼碎后藥物被胃酸破壞 乙酰螺旋霉素（ acetylspiramycin） 耐酸，體內(nèi)轉(zhuǎn)變成具有抗菌活性的螺旋霉素 ? 抗菌譜與紅霉素相似，體內(nèi)抗菌活性強(qiáng) ? 膽汁，尿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中藥物濃度高，可透過胎盤 ? 用于呼吸道和皮膚、軟組織感染，亦可用于軍團(tuán)菌病、弓形體病 羅紅霉素（ roxithromycin，羅力得） ? 抗菌譜及抗菌作用與紅霉素相似，對肺炎支原體、衣原體作用較強(qiáng) ? 血藥濃度是大環(huán)內(nèi)酯類中最高 ? 用于敏感菌所致急性呼吸系統(tǒng)感染，五官科感染及兒科各種感染，也用于支原體肺炎，衣原體引起的泌尿道感染等 克拉霉素（ clarithromycin） ? 羅紅霉素甲基衍生物 ， 抗菌譜相似 ， 對需氧 G+球菌 、 嗜肺軍團(tuán)菌 ， 肺炎衣原體抗菌活性最強(qiáng) ? 血藥濃度與 t1/2具有劑量依賴性 ， 無給藥蓄積 ? 臨床適應(yīng)證同羅紅霉素 ， 對衣原體或不明原因的非淋球菌性尿道炎 、 陰道炎有良好療效 ， 可防治幽門螺桿菌感染 ， 治療消化性潰瘍 ? 不良反應(yīng)少 ， 耐受性好 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯抗生素 化學(xué)結(jié)構(gòu) —— 紅霉素 ，克拉霉素 ，羅紅霉素 ，氟紅霉素 O C H 3 C H 3 C H 3 O H O O H O C H 3 C H 3 C H 3 O R1 R2 O C H 3 O C H 3 O H N C H 3 C H 3 O C H 3 C H 3 O H O C H 3 R3 紅霉素 A 克拉霉素 羅紅霉素 氟紅霉素 R1 H CH3 H H R2 O O NOCH2O(CH2)2OCH3 O R3 H H H F 化學(xué)結(jié)構(gòu) —— 阿奇霉素 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯抗生素 NOC H3CH3CH3OH OOHOC H3C H3C H3OHOC H3OC H3OHNCH3C H3OC H3C H3O HO C H3CH3化學(xué)結(jié)構(gòu) —— 地紅霉素 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯抗生素 OC H3CH3CH3OOOHOC H3C H3C H3OHN HOC H3OC H3OHNCH3C H3OC H3C H3O HO C H3OOCH3R1 R2 R3 北里霉素 A5 COCH3 COCH2CH(CH3)2 H 丙酰北里霉素 A5 COCH3 COCH2CH(CH3)2 COCH2CH3 交沙霉素 COCH3 COCH2CH2CH3 H 麥迪霉素 COCH2CH3 COCH2CH3 H 化學(xué)結(jié)構(gòu) —— 北里霉素 、 交沙霉素 與 麥迪霉素 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯抗生素 O H O O R1 O C H 3 O H N C H 3 C H 3 O C H 3 C H 3 OR2 O R3 O O C H 3 O C H 3 O O C H C H 3 3 化學(xué)結(jié)構(gòu) —— 螺旋霉素 與 乙酰螺旋霉素 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯抗生素 O O O N C H 3 C H 3 C H 3 O O C H 3 C H 3 C H 3 C H 3 O R1 O O O H C H 3 N C H
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