抗慢性心功能不全藥 (2)-文庫吧
2024-12-22 04:33 本頁面
【正文】 二尖瓣關(guān)閉不全 右心室負荷 右心衰竭 、心室輸出量 右心淤血、回心血量 體循環(huán)淤血 下肢水腫、內(nèi)臟淤血腫大、腹腔積液等 肺動脈高壓 慢性心功能不全藥物治療 增強心肌收縮力 （降低前、后負荷） 非強心苷類正性肌力 強心苷 減負荷藥 腎素 血管緊張 素系統(tǒng)抑制藥 利尿藥 血管舒張藥 β1受體激動劑 作用于 β受體的藥物 β受體阻斷藥 一、強心苷類藥物 紫花洋地黃 毛花洋地黃 O O O OH OH CH 3 H CH 3 H C 18 H 31 O 5 3 14 17 B A C D 甾核 不飽和內(nèi)酯環(huán) 三分子洋地黃毒糖 (↑苷元的作用強度和時間） 苷元 (正性肌力 ) C3 、 C1 C17具 β構(gòu)型。否則苷元失去強心作用。 [化學結(jié)構(gòu) ] 構(gòu)效關(guān)系 1. 苷元：是 強心苷作用的關(guān)鍵部位 ① C3位 β–羥基 必與糖結(jié)合，若脫掉糖，轉(zhuǎn)為 α構(gòu)型失效 ② C14位 β–羥基 （強心必需 ) ③ C17位 β–不飽和內(nèi)酯環(huán) （打開，被飽和失效） ④甾核上“ OH”數(shù)目影響藥動學（ OH多，極性高）：毒毛花苷 K（ 4個“ OH”）：速效、短效；洋地黃毒苷（ 1個“ OH”）：慢效、長效。 2. 糖：數(shù)目 ↑：作用加強；稀有糖 ↑：維持久。 強心苷口服吸收后可形成肝腸循環(huán)。 洋地黃毒苷在肝中代謝，肝藥酶誘導劑可促進其代謝。 主要經(jīng)腎排泄，老年人及腎功不全者易致中毒。 【 體內(nèi)過程 】 分類 長效 中效 短效 藥物 洋地黃毒苷 地高辛 毒毛 K PO吸收率 % 90100 5090 330 蛋白結(jié)合率 % 97 25 少 肝腸循環(huán) % 26 7 少 消除方式 肝代謝 腎排泄 腎排泄 t1/2 57d 3336h 21h 常用強心苷體內(nèi)過程比較 [藥理作用 ] 治療量下，直接作用于心肌， 加強心肌收縮性 ，加快心肌收縮速率，對正常心臟和已衰心臟都有效。 心肌收縮力加強 → 增加每搏輸出量 心肌縮短速率提高 → 心動周期的收縮期縮短、舒張期延長，有利于靜脈回流和增加每搏輸出量。 正性肌力作用 增加心功能不全患者的心輸出量，而不增加正常人的心輸出量。 原因： 心功能不全者 ↓ 心肌收縮力、心輸出量 ↓ ↑ ↓ 交感神經(jīng)張力 ↑ ↓ ↓ 外周阻力 ↑ ↓ ↓ 心輸出量 ↓ ↑ 正常人 ↓ 收
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