[醫(yī)藥]胺碘酮應(yīng)用指南解讀-文庫吧
2025-09-17 17:58 本頁面
【正文】 aL 1－ 3 181。M 失活態(tài)阻滯強(qiáng)于靜息態(tài) 使用依賴 3H－ Nitrendipine證明 AM的 IC50～ 181。M (競(jìng)爭(zhēng)抑制 ) (3) 抑制外向電流 ① AM 10 181。M抑制 Iks ② AM也能抑制 Ikr(5 181。M ) ③ 對(duì) Ito的抑制作用尚不清楚 ④ AM 10－ 20 181。M抑制 Ik1的內(nèi)向、外向成分分別 14％ (120mV)、 12％ (50mV) ⑤ 抑制 181。M， IC50 1 181。M 有助于治療急性心肌缺血、洋地黃過量、快速 心律失常 ⑥ 抑制 IKACh IC50～ 2 181。M，有助于中止 AF AM的急性電生理作用 (特征 3) (1) 抑制內(nèi)向 INa、 ICaL 呈電壓、使用依賴 抑制心肌細(xì)胞興奮性 (自律 )和傳導(dǎo)性 (2) 對(duì) Iks、 Ikr、 IKACh、 IKNa都有抑制作用 抑制 Ik1的濃度較大 抑制 Ito的作用尚不清楚 (3) 急性 AM對(duì) APD影響不定的原因 AM對(duì)內(nèi)向電流的抑制使 APD縮短 AM對(duì)外向電流抑制使 APD延長 AM濃度不同、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物不同、心肌組織不同、 實(shí)驗(yàn)條件不同，對(duì)內(nèi)向外向電流有區(qū)別 6. AM慢性電生理作用 (動(dòng)作電位 1) ① 對(duì)房、室、 SAN、 AVN、浦氏纖維的 APD均延長， 相應(yīng)的 REP也延長 ② 慢性口服的 I 類作用有較大的分歧意見 以 Singh和 Gallagher二組學(xué)者意見，對(duì) Vmax無影響 以 Mason等學(xué)者意見， Vmax表現(xiàn)使用抑制 一般認(rèn)為對(duì) Vmax無影響，在高組織濃度時(shí) Vmax輕 度抑制 (↓18%) ③ APD延長的頻率依賴與其他 III類藥物不同 AM表現(xiàn) APD延長，頻率依賴呈“鐘”形 或隨頻率增加 (－ )呈線性延長 Ikr阻滯劑 APD呈反轉(zhuǎn)使用依賴 AM慢性電生理作用 (離子流 2) AM 80－ 100mg /kg/d 7天－ 4周 ① ICaL 電流密度 ↓ 13－ 62％ ② Ikr 電流密度 ↓ 61％ ③ Iks 電流密度 ↓ 45％ ④ Ito 電流密度 ↓ 23－ 44％ ⑤ Ik1 電流密度 ↓ 44％ 因此慢性 AM作用突出表現(xiàn) APD延長 AM慢性電生理作用 (特征 3) 有似心臟甲減樣反應(yīng) APD延長 Iks抑制 心動(dòng)過緩 ?－受體密度 ↓ 心臟 ATP酶活性 ↓ Na/K ATP酶活性 ↓ 7. AM慢性作用機(jī)制 (1) 長期服用 AM者， mRNA明顯降低 (↓41%) (2) ，受 AM的慢性作用而下調(diào) (3) 分子生物學(xué)研
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