緩釋骨架片配方設計要點-文庫吧
2025-05-18 03:04 本頁面
【正文】 多藥物而言，將其制備成親水性骨架片都能獲得所期望的釋放曲線、配方的粗放性、具有成本效益的制備方法和眾多聚合物的法規(guī)許可性。纖維素醚尤其是 HPMC，已成為親水性 骨架系統(tǒng)的聚合物選擇。 HPMC是由含有甲氧基和羥丙氧基基團的烷基羥烷基纖維素醚組成。取代基團的類型和分布會影響聚合物的物化性質，比如水化速率和程度、表面活度、生物降解和機械塑性。 纖維素醚在大量的有著不同溶解度及劑量的藥物緩釋配方上成為多面手。另外，它們是非離子型的水溶性聚合物，因此大大減少了與其他配方成分的相互作用，由它們制成的骨架表現(xiàn)出非 pH依賴特性的藥物釋放曲線。 藥物從親水骨架中釋放 在攝食后，藥物從親水骨架片中釋放的機制是很復雜的，它是以藥物的擴散、溶蝕、骨架表面外層的聚合物的水合為基礎 的。當骨架片置于水性溶液或胃腸液中的時候，片劑的表面變濕，聚合物在骨架周圍水合形成膠狀結構，這就是凝膠層。這一過程也被稱做（表層）聚合物玻璃態(tài)到橡膠態(tài)的轉化。在這個階段，片芯基本保持干燥。對于高水溶性藥物，這個現(xiàn)象可以因為骨架片表面或周圍藥物的存在而導致藥物在初期的突然釋放。當更多的水滲透到骨架片芯的時候，凝膠層（橡膠態(tài)）隨著時間而增長，凝膠層厚度的增加為藥物的釋放提供了擴散的屏障。同時，當外層完全水合后，聚合物鏈完全松馳，不再維持凝膠層的完整，導致骨架表面的分解和溶蝕。水通過凝膠層繼續(xù)向片芯滲透，直到完全 溶蝕。水溶性藥物通過溶蝕和擴散機制結合的形式釋放，而溶蝕是不溶性藥物的釋放機制。對于成功的藥物釋放，重點是聚合物的水合及表面凝膠層的快速形成，以防止片劑崩解或過早的藥物釋放?；谶@一原因，親水骨架的聚合物通常使用小的粒徑（如M
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