20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—教學(xué)實(shí)踐藥化ppt(已改無(wú)錯(cuò)字)
2024-11-10 02 本頁(yè)面
【正文】 (zu242。y242。ng)模式,肽類(lèi)抑制劑的結(jié)合模式,羧烷基脯氨酸,卡托普利,依那普利等,,第三十九頁(yè)，共六十一頁(yè)。,ACEI的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)(t232。diǎn)及構(gòu)效關(guān)系,含巰基、羧基、磷酸基等鋅結(jié)合基團(tuán)(jī tu225。n)，以巰基活性最高，但有副作用，酯化后可降低。,L脯氨酸換成D構(gòu)型，活性大大降低。用苯丙氨酸或堿性(jiǎn x236。nɡ)氨基酸置換，可保留活性。,脯氨酸的羧基酯化后脂溶性增加，利于吸收，作用時(shí)間延長(zhǎng)；羧基被酯基、酮基、酰胺基、PO3H2等取代，活性有所減弱。,五元環(huán)引入雙鍵后成平面環(huán)，仍保持活性；環(huán)上3位引入親脂性基團(tuán)可增加活性，延長(zhǎng)作用時(shí)間。,CH2CH(CH3)骨架可由CH=CH代替，活性有所降低。,第四十頁(yè)，共六十一頁(yè)。,腎素抑制劑,第四十一頁(yè)，共六十一頁(yè)。,血管(xu232。guǎn)緊張素II受體拮抗劑,AspArgValTyrIleHisProPhe AII SarArgValTyrValHisProAla Saralasin,Lead,對(duì)位(du236。 w232。i)取代,提高(t237。 gāo)十倍,第四十二頁(yè)，共六十一頁(yè)。,血管(xu232。guǎn)緊張素II受體拮抗劑,延長(zhǎng)分子(fēnzǐ)，活性提高10倍,優(yōu)化,等排體置換(zh236。hu224。n),氯沙坦 Losartan,,第四十三頁(yè)，共六十一頁(yè)。,血管(xu232。guǎn)緊張素II受體拮抗劑,伊貝沙坦 Irbesartan,坎地沙坦 Candesartan,第四十四頁(yè)，共六十一頁(yè)。,血管(xu232。guǎn)緊張素II受體拮抗劑,依普沙坦 Eprosartan,替米沙坦 Telmisartan,第四十五頁(yè)，共六十一頁(yè)。,血管(xu232。guǎn)緊張素II受體拮抗劑,纈沙坦 Valsartan,第四十六頁(yè)，共六十一頁(yè)。,AII受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系(guān x236。),對(duì)位取代(qǔd224。i)有利活性,兩個(gè)苯環(huán)(běn hu225。n)應(yīng)直接相連,鄰位酸性取代基有利，四氮唑增強(qiáng)活性；若為三氮唑則需在苯環(huán)上引入吸電子基團(tuán),3位取代基降低活性,可被其他雜環(huán)取代，但咪唑環(huán)活性最佳,2位可引入2~6個(gè)碳的直鏈烷基、烯基和芳基，以正丙基和正丁基活性最好,4位以體積適當(dāng)、具電負(fù)性的疏水基團(tuán)為好,5位可變范圍大，以可形成氫鍵的小基團(tuán)為好,第四十七頁(yè)，共六十一頁(yè)。,II. 作用(zu242。y242。ng)于離子通道的抗高血壓藥,鈣拮抗劑 鉀通道(tōngd224。o)開(kāi)放劑,第四十八頁(yè)，共六十一頁(yè)。,鉀通道(tōngd224。o)開(kāi)放劑－1,舒張血管平滑肌 抗高血壓 抗心絞痛 對(duì)心肌缺血的保護(hù)作用 治療外周血管阻塞性疾病(j237。b236。ng) 抗哮喘 對(duì)抗平滑肌過(guò)敏反應(yīng)和治療肌疲勞 尿頻、尿急,第四十九頁(yè)，共六十一頁(yè)。,鉀通道(tōngd224。o)開(kāi)放劑－2,第五十
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