作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物(1)(已改無錯(cuò)字)
2023-02-04 05:34:20 本頁面
【正文】 aL 19 （四）電壓門控鉀通道 ?目前發(fā)現(xiàn)的亞型最多、作用最復(fù)雜的一類離子通道。 ?廣泛分布于骨骼肌、神經(jīng)、心臟、血管、氣管、胃腸道、血液及腺體。 ?在調(diào)節(jié)細(xì)胞的膜電位和興奮性以及平滑肌舒縮活動(dòng)中起重要作用。 20 鉀通道電流分類 組成 amp。分布 作用 瞬時(shí)外向 ~Ito（ transient outward K+ channel current) Ito1： 非 Ca依賴性 Ito2： Ca依賴性 目前心臟電生理研究熱點(diǎn)之一。 生理?xiàng)l件下， Ito1是復(fù)極 I期主要參與電流 延遲整流～ (delayed recitifier K+ channel current,Ik) Iks:緩慢成分 Ikr： 快速成分 Ikur超快速成分：心房 Iks和 Ikr： 2,3相主要復(fù)極電流 Ikur:無失活，對(duì)心房肌復(fù)極有重要作用 內(nèi)向整流～ (inward recitifier K+ channel current,Ik1) Ik1:心房肌、 心室肌 和普肯耶細(xì)胞 KATP:IK(ATP) KNa:IK(Na) Ik1： 具內(nèi)向整流性 即內(nèi)向電流 外向電流 起搏電流 （ pacemaker current,If) 非特異性陽離子電流 由一種以上單價(jià)陽離子K＋ ， Na＋ 共同攜帶的電流 21 四 .配體門控離子通道 KAch KCa： 高電導(dǎo) (BK)。中電導(dǎo) (IK)。低電導(dǎo) (SK)。 KATP 有特異性的通道開放劑和阻滯劑。 開放劑：克羅卡林，二氮嗪、阿普卡林、吡那地爾； 阻滯劑：格列本脲、甲苯磺丁脲 KAch、 KCa、 KATP： 均具內(nèi)向整流性 內(nèi)向整流性： 指通過通道的電流向胞內(nèi)流動(dòng)比向胞外流動(dòng)更容易。 22 動(dòng)作電位各時(shí)相的電流 23 第二節(jié)作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物 一 .作用于鈉通道的藥物 （鈉通道阻滯藥） 局麻藥、抗癲癇藥和 I類抗心律失常藥 二 .作用于鉀通道的藥物 （ potassium channel blockers, PCBs) ? 非選擇性：四乙基銨（ TEA），四氨基吡啶（ 4AP） ? 選擇性：磺酰脲類降糖藥 KATP，新 III類抗心律失常藥 IKr （ potassium channel openers, PCOs) 三 .作用于鈣通道的藥物（鈣拮抗藥） 24 鉀通道開放藥 PCOs 目前合成的鉀通道開放藥均作用于 KATP
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