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20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十二章抗心律失??剐慕g痛強(qiáng)心藥-閱讀頁(yè)

2024-11-16 00:58本頁(yè)面
  

【正文】 i)選擇性作用于心臟,增強(qiáng)心肌收縮力的藥物。,第十九頁(yè),共三十頁(yè)。,21,地高辛 Digoxin,化學(xué)名:3β[(O2,6二脫氧(tuō yǎng)βD核己吡喃糖基(1→4)O2,6二脫氧βD核己吡喃糖基(1→4)2,6二脫氧βD核己吡喃糖基)氧代] 12β,14 β二羥基5β心甾20(22)烯內(nèi)酯,又名狄戈辛,異羥基洋地黃毒苷,第二十一頁(yè),共三十頁(yè)。nɡ) 2) 糖苷基部分 ① 以1,4糖苷鍵與3βOH連接 ② 糖基本身并無(wú)活性,失糖后,配糖基3 ?OH迅速轉(zhuǎn)為3 ?OH而失活,第二十二頁(yè),共三十頁(yè)。,24,作用機(jī)制:抑制心肌細(xì)胞膜上Na+/K+ATP 酶活性 作用:用于各種充血性心力衰竭。nw233。 心臟反應(yīng)(心律失常),以苯妥卡因或利多卡因救治。,25,3βOH為活性必需; 糖基與3βO H 連接(li225。xū),17上α,β不飽和內(nèi)酯環(huán)為活性必需(b236。,SAR,第二十五頁(yè),共三十頁(yè)。苷元的結(jié)構(gòu)特征對(duì)活性的影響至關(guān)重要。環(huán)打開、飽和其雙鍵或內(nèi)酯環(huán)有由β轉(zhuǎn)為α則作用明顯減弱甚至失活。 糖的部分(b249。,第二十六頁(yè),共三十頁(yè)。g242。,28,A. 分子(fēnzǐ)中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng) B. 分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu) C. 分子中有兩個(gè)手性碳,順式d異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久 D. 結(jié)構(gòu)中含單乙酯,為一前藥 E. 為一種前藥,在體內(nèi),內(nèi)酯環(huán)水解為b羥基酸衍生物才具活性 1. Lovastatin( ) 2. Captopril( ) 3. Diltiazem( ) 4. Enalapril( ) 5. Losartan( ),B,A,C,D,E,第二十八頁(yè),共三十頁(yè)。,內(nèi)容(n232。ng)總結(jié),第十二章 抗心律失常,抗心絞痛,強(qiáng)心藥。K通道阻滯劑:抑制K+外流。無(wú)機(jī)物Cs+,Ba2+。硝酸酯類藥物通過生物轉(zhuǎn)化形成一氧化氮(NO),治療心絞痛的主要藥物。通過降低(ji224。作用:具有冠脈擴(kuò)張作用,有效的長(zhǎng)效抗心絞痛藥,第三十頁(yè),共三十頁(yè)
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