注射用替考拉寧說明書--加立信-閱讀頁(yè)
2025-01-21 05:19本頁(yè)面
【正文】 解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否則液體靜置 15分鐘，再抽出液體。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)引起不育或致畸現(xiàn)象，也沒有本品在乳汁中分泌和透過胎盤的研究資料，但高劑量時(shí)可增加大鼠的死胎率和新生鼠的死亡率，因此在懷孕期間以及哺乳期間一般不應(yīng)用。 對(duì)中度感染，推薦劑量為 10mg/kg，前三劑量每 12 小時(shí)靜脈注射一次，隨后劑量為 6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。 【老年患者用藥】 詳見用法與用量。動(dòng)物 試驗(yàn)中在與氨基糖苷合用時(shí)未增加氨基糖苷類的耳、腎毒性。替考拉寧不能被血透清除。作用機(jī)制為抑制細(xì)胞壁的合成，干擾肽聚糖中新的部分的合成過程；藥物與處于分裂繁殖期細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽結(jié)合，結(jié)合點(diǎn)在粘肽末端的氨基酰 D丙氨酰 D丙氨酸，從而阻止細(xì)菌細(xì)胞壁膜的合成，達(dá)到抑制與殺滅細(xì)菌。本品對(duì)革蘭陰性菌無效。 急性毒性試驗(yàn)顯示，小鼠腹腔注射和靜脈注射的 LD50分別為 ，大鼠腹腔注射和靜脈注射的 LD50分別為 。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 吸收：替考拉寧在口服時(shí)是不會(huì)被吸收的。 分布：人靜注替考拉寧后其血清濃度顯示出兩相的分布（一 相快速的分布緊接著是一相較慢的分布），其半衰期分別為 和 3 小時(shí)左右。 單劑量：給予健康人靜注 3 或 6mg/kg， 5 分鐘后，其血濃度分別為 和 。 重復(fù)劑量：給予健康者每 12個(gè)小時(shí) 400mg。繼續(xù)靜注后的第 12個(gè)小時(shí)的血濃度均超過 10mg/L。 組織擴(kuò)散：在穩(wěn)態(tài)期時(shí)，分布量變化為 至 。替考拉寧可以進(jìn)入白細(xì)胞及提高其抗菌活性。 生物轉(zhuǎn)化：替考拉寧在體內(nèi)無代謝產(chǎn)物被鑒別出來。 排泄： 腎功能正常的患者：幾乎全部所給予的替考拉寧量以原形從尿液中排出。 腎功能不全的患者：替考拉寧的消除要比腎功能正常的患者慢。 【貯藏】 密閉，置 10℃ 以下保存。
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