抗結(jié)核抗真菌ppt課件-閱讀頁(yè)
2025-01-20 11:26本頁(yè)面
【正文】 肝毒性、胃腸 反應(yīng)、皮疹、 白細(xì)胞減少 氟胞 嘧啶 伊曲 康唑 罕見(jiàn)真菌的首選 兩性霉素 B amphotericin B 多烯類全身抗真菌藥，由鏈霉菌屬的需氧型放線菌 (streptomyces nodosus)培養(yǎng)液中提取而得。 【 藥動(dòng)學(xué) 】 口服及肌注均難吸收，一次靜脈滴注，有效濃度可維持 24小時(shí)以上，蛋白結(jié)合率大于 90%，不易進(jìn)入血腦屏障，血漿t1/2約 24h，消除緩慢。 7日內(nèi)排出 40%，停藥 2個(gè)月尿中仍可檢出微量藥物。 選擇性地與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇結(jié)合，在細(xì)胞膜上形成孔道，增加細(xì)胞膜通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)許多小分子物質(zhì)外漏，造成細(xì)胞死亡。 【 不良反應(yīng) 】 靜脈滴注不良反應(yīng)較多，主要為發(fā)熱、寒顫，有時(shí)有呼吸困難，血壓下降。 此外，還常見(jiàn)貧血，頭痛、惡心、嘔吐、全身不適、體重下降，注射局部靜脈炎等。使用時(shí)，應(yīng)注意心電圖、肝腎功能及血象變化。 選擇性抑制真菌微粒體細(xì)胞色素 P450依賴性的 14α 去甲基酶，使細(xì)胞膜麥角固醇合成受阻，真菌細(xì)胞膜缺乏麥角固醇時(shí)，膜的流動(dòng)性降低，從而損害某些與膜結(jié)合的蛋白酶的功能，最終抑制真菌生長(zhǎng)。不易透過(guò)血腦屏障，但可有效到達(dá)角化細(xì)胞，陰道液濃度與血漿中相同。 臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) 伊曲康唑?qū)χ委煼悄X膜炎性組織胞漿菌病優(yōu)于酮康唑。每天 200mg耐受較好。 氟康唑 fluconazole 廣譜抗真菌藥。體外抗真菌作用不及酮康唑，但其體內(nèi)抗真菌作用比酮康唑強(qiáng) 10~20倍。 90%由腎排出， t1/2為25h。 臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) 臨床用于治療念珠菌病 (食管、口腔、陰道 )。 氟康唑?qū)ηv膜組織胞漿菌病，皮炎芽生菌病、申克氏孢子絲菌病和癬病也有效，但療效看來(lái)低于伊曲康唑。 （二）表淺部抗真菌藥 灰黃霉素 griseofulvin 為淺表部抗真菌抗生素。灰黃霉素脂溶性高，不溶于水。染有真菌的角質(zhì)蛋白代謝脫落后，即被新的正常的組織所取代。血漿t1/2為 24h。灰黃霉素阻止微管蛋白聚合而破壞有絲分裂時(shí)紡錘體的形成，從而抑制真菌有絲分裂。治療頭癬有效率可達(dá) 90%以上，復(fù)發(fā)者可再治。對(duì)甲癬雖有效，但療程長(zhǎng)，約 6個(gè)月 ~1年，病人不易耐受。灰黃霉素對(duì)皮下或深部真菌感染無(wú)效。 消化系統(tǒng)反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉、心口灼熱、氣脹、口干等，對(duì)肝有一定毒性。 皮膚方面有冷、熱、蕁麻疹、光敏感、紅斑等。 特比萘芬 丙烯胺類，能抑制真菌麥角甾醇合成過(guò)程中角鯊烯環(huán)氧化酶的作用。
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