中南大學(xué)湘雅醫(yī)院心內(nèi)科楊天倫-閱讀頁
2024-11-01 13:19本頁面
【正文】 b 的 Ⅰ 期臨床試驗： 50列高 LDLC 血癥的患者，患者呈現(xiàn)出劑量依賴性的升高 HDLC 和降低 LDLC 的效應(yīng)，同時 24 h動態(tài)血壓監(jiān)測顯示 : 服用 Anacetrapib 組與對照組相比，血壓無明顯變化 Lancet， 2020， 370:19071914． 一項 589 例高脂血癥的患者臨床研究， Anacetrapib 聯(lián)合阿托伐他汀可使 LDLC水平較服藥前降低 70%， HDLC 水平則上升一倍多。 ?在主要安全性指標(biāo)上，治療組和安慰劑組無顯著差異。 安慰劑組 evacetrapib單藥治療 (30 mg、 100 mg或 500 mg) 他汀類 [辛伐他汀 40 mg、阿托伐他汀 (立普妥 )20 mg和瑞舒伐他汀 10 mg]治療 他汀類聯(lián)合 evacetrapib 100 mg/d治療 基線 HDLC和 LDLC平均水平分別為 55 mg/dl和144 mg/dl。 ? Ⅰ 期臨床實驗： 36例受試者分別注射 250 mg CET –i 1, 結(jié)果使抗 CETP抗體升高。期臨床研究 抗 CETP疫苗 ? 輝瑞公司 , 其編號為 CP529414( atorvastatin)的疫苗已通過 Ⅱ 期臨床 , 但在 Ⅲ 期臨床研究中 , 注射 CP529414后測試者的血壓升高 , 甚至致命 , 因此已終止臨床研究 。 硫酯 二硫化物 硫醚 其他 CETPinhibitors 吡啶類 拜耳公司采用高通量篩選 , 發(fā)現(xiàn)多取代吡啶類化合物對CETP 有抑制作用。 四氫喹啉和四氫萘類 將吡啶類抑制劑分子側(cè)鏈的伯醇引入到環(huán)中 , 得到剛性的吡啶稠環(huán)化合物 5, 6, 7, 8四氫喹啉，其結(jié)構(gòu)比吡啶類小分子抑制劑穩(wěn)定 其他 CETPinhibitors 1, 1, 1三氟 3氨基 2丙醇類 Searle 公司篩選組合化學(xué)庫 , 發(fā)現(xiàn) N, N二取代三氟 3氨基 2丙醇類似物具有 CETP抑制活性。 其他 CETPinhibitors 天然產(chǎn)物來源的 CETP 抑制劑 Dav id等從青霉菌中得到 4種， Lee等從真菌內(nèi)的提取到 1種 CEPT抑制劑 CETPinhibitors前景 膽固醇酯轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑可能是治療冠心病、高脂血癥的有力武器，但需要更多的臨床實驗，更多的證據(jù)證
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