催化和相轉(zhuǎn)移催化培訓(xùn)講義(ppt40)-管理培訓(xùn)-閱讀頁(yè)
2024-09-07 20:34本頁(yè)面
【正文】 萘酚、硝基酚、鄰苯二酚都能發(fā)生 O－烷基化反應(yīng)。 O HC lC H2C H C H2OO CH2CHC H2OO C H2C H C H2N H C3H7O H+i C3 H7 NH 2HCl 局部麻醉藥普莫卡因合成的最后一步。 O HC H OO M e O M eO M eC H O(C H 3 ) 2 SO 4 , T E B A , 4 0 % N a O H TEBA的催化機(jī)理 OO M eC H OC H2N ( C2H5)3S O2M e OM e OC H2N ( C2H5)3OC H3O S O2C H OO M eO M eO HO M eC H OO N aO M eC H OOO M eC H OC H2N ( C2H5)3C H2N ( C2H5)3OC H3O S O2C H2N ( C2H5)3ClC H2N ( C2H5)3O H+++ N a O H + H 2 O(C H3)2SO2N a O H 天麻素 OO HO A cO A cO A cC H2O A cOO A cO A cO A cC H2O A cBrOH C H OOO A cO A cO A cC H2O A cO C H OOO HO HO HC H2O HO C H2O HP , B rN a O H , 丙酮 P T CKBH4 3O N a / C H 3 OH 3. N－烷基化反應(yīng) 在藥物合成中常遇到具有 N－ H酸性功能基的化合物進(jìn)行 N－烷基化反應(yīng)。這類(lèi)胺中氮原子與吸電子基結(jié)合在一起或與芳香基團(tuán)相連接，可進(jìn)行 N－烷基化反應(yīng)。 NNNNNaOOC H 3C H 3B r ( C H 2 ) 4 C O C H 3NNNNC H 3 C O ( C H 2 ) 4OOC H 3C H 3+T E B A /甲苯 ?－ 腎上腺素受體阻斷劑酚妥拉明 N HO HCH3NNHC lC H2NHNNO HCH3CH2+P T C抗焦慮藥中間體 2烷胺基二苯甲酮的合成。如用 PTC，在 THF中用粉狀氫氧化鈉和 TBAB為催化劑，只要一步就可以得到單烷基化產(chǎn)物，純度 99%。 N HHNHROOC H3O C H C O O B u ( t )BrNHNHROOHO M eC O O HN O HON H2HH O O CT E B A , K O H+R=應(yīng)用季銨鹽類(lèi)相轉(zhuǎn)移催化劑于吩噻類(lèi)藥物制備，也取得了很好的效果。因此，親核試劑在非極性溶劑中的反應(yīng)活性決定了該反應(yīng)在 PTC條件下能否順利進(jìn)行。 C H O C H C O O HO HCHCl 3 , T E B A , 5 0 % N a OH75%苯乙酮為原料 C H 3O C H C O O HO HC H 3CHCl 3 , T E B A , 5 0 % N a OH 在甲基多巴的合成中 OOC H 2 C O C H 3OOCH 2C H 3N H 2C O N H 2OOCH 2C H 3N H 2C O O HCHCl 3 , N H 3 , T E B A , C H 2 Cl 2+ 相轉(zhuǎn)移催化應(yīng)用于高錳酸鉀氧化反應(yīng)特別成功，這是由于這個(gè)方法使得高錳酸鉀負(fù)離子和被氧化的化合物置于非極性溶劑的同一相中。 CH 3 ( C H 2 ) 7 C H = C H 2 K M n O 4 CH 3 ( C H 2 ) 6 CH 2 C O O HC 6 H 6 /水， T O M A C4 0 ~ 4 5 ℃+TOMAC的催化作用在于季銨正離子與高錳酸鉀負(fù)離子形成離子對(duì)而進(jìn)入有機(jī)相，在有機(jī)相中與烯烴發(fā)生氧化反應(yīng)。而在反應(yīng)中只需要少量高錳酸鉀，就能使有機(jī)相中保持一定量的催化劑。 OOC H O OOC O O HP T C , C 6 H 6 /H 2 O相轉(zhuǎn)移催化用于還原反應(yīng)有很大的局限
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