20xx年醫(yī)學專題—膽堿受體阻斷藥(ι)-在線瀏覽
2024-11-18 23:13本頁面
【正文】 如阿托品和東莨菪堿。其體內(nèi)過程和作用時間與母體藥物不同； ③ 合成生物堿，其中某些藥物對 M 膽堿受體亞型具有選擇性拮抗作用，如后馬托品、托吡卡胺和哌侖西平等。,阿托品及其相關(guān)藥物的季銨類衍生物具有較強的拮抗 N 膽堿受體的活性。 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。ng)，其膽堿能傳遞涉及 M 和 N 膽堿受體的功能。但對于季銨類藥物，由于其較難透過血腦屏障，因此對中樞的影響很小。,第一節(jié) 阿托品及阿托品類生物堿,來源與化學 從植物中提取的M膽堿受體阻斷藥有阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等，天然存在于植物的是左旋莨菪堿，在提取過程(gu242。ng)中，得到比較穩(wěn)定的消旋莨菪堿，即阿托品。其作用較右旋體作用強許多倍。,阿托品,山莨菪堿,東莨菪堿,樟柳堿,第五頁，共二十四頁。i)過程,天然生物堿和大多數(shù)的叔胺類 極易由腸道吸收，并可透過眼結(jié)膜。ow249。 阿托品口服吸收迅速， lh 后血藥濃度達峰值。阿托品亦可經(jīng)粘膜吸收，但皮肽吸收差。,第六頁，共二十四頁。 阿托品用藥后，其對副交感神經(jīng)功能的拮抗作用可維持約 3～4h ，但對眼(虹膜和睫狀肌)的作用可持續(xù) 72h 或更久 在某些種屬動物(d242。)，如最明顯為家兔，其體內(nèi)具有一種特異性的酶阿托品酯酶，該酶可迅速代謝阿托品，可保護其免受的過量阿托品引起中毒。,阿托品(atropine),作用機制：競爭性拮抗乙酰膽堿或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。 zhǒnɡ)M受體亞型的選擇性較低，對M1，M2，M3受體都有阻斷作用。,第八頁，共二十四頁。隨著劑量增加可依次出現(xiàn)腺體分泌減少，瞳孔擴大和調(diào)節(jié)麻痹，胃腸道及膀胱(p225。,第九頁，共二十四頁。b236。,3.解除平滑肌痙攣：松馳多種內(nèi)臟平滑肌 特點： ?對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用(zu242。ng)較顯著. ? 胃腸膀胱膽管.輸尿管.支氣管.,第十一頁，共二十四頁。(興奮迷走神經(jīng)中樞、阻斷突觸前膜M1受體) ⑵較大劑量(1～2mg)，可引起心率加快
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