【正文】 __________A．甘油 B．明膠 C．丙二醇 D．甘露醇 E．山梨醇2． 2．關(guān)于散劑的描述是正確有____________A．散劑的粉碎方法有干法粉碎、濕法粉碎、單獨(dú)粉碎、混合粉碎、低溫粉碎、流能粉碎等B．散劑為一種藥物粉末經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑C．眼膏劑中混懸的藥物要求粒度小于極細(xì)粉，應(yīng)能全部通過9號篩D．含低共熔組分時，應(yīng)避免共熔E．有不良臭味和刺激性藥物，如：奎寧、阿司匹林不宜粉碎太細(xì)3． 3．可作為乳化劑使用的物質(zhì)有____________A．表面活性劑 B．明膠 C．固體微粒 D．氮酮4． 4．可作除菌濾過的濾器有____________A． B． C．4號垂熔玻璃濾器D．5號垂熔玻璃濾器 E．6號垂熔玻璃濾器5． 5．可作為注射劑溶劑的有____________A．純化水 B．注射用水 C．滅菌注射用水 D．制藥用水6． 6．下列藥用輔料中，不具有崩解作用的是____________A．PVP B．PVPP C．LHPC D．CMSNa E．PEG7． 7．可不做崩解時限檢查的片劑劑型有____________A．腸溶片 B．咀嚼片 C．舌下片 D．控釋片 E. 口含片8． 8．具有同質(zhì)多晶現(xiàn)象的，在制備中可能導(dǎo)致凝固點降低的輔料有____________A．可可豆脂 B．PEG C．半合成椰油脂 D．poloxamer A． B． C． D． E．2． 2．106/h，則其有效期為________年。（二）配伍選擇題，共5分。[1～5]可選擇的劑型為：A. 微球 B. 滴丸 C. 脂質(zhì)體 D. 軟膠囊 E. 微丸1. 常用包衣材料制成具有不同釋放速度的小丸______2. 可用固體分散技術(shù)制備,具有療效迅速、生物利用度高等特點______3. 可用滴制法制備，囊壁由明膠及增塑劑組成______4. 將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)形成的微型囊泡______5. 采用聚乳酸等高分子聚合物為載體，屬被動靶向制劑______[6～10] 產(chǎn)生下列問題的原因是A. 粘沖 B. 片重差異超限 C. 裂片 D. 崩解度不合格E. 均勻度不合格 6. 加料斗中顆粒過多或過少______7. 硬脂酸鎂用量過多______8. 環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥______9. 混合不均勻或不溶性成分遷移______10. 粘合劑選擇不當(dāng)或粘性不足______對乙酰氨基酚136g淀粉266g滑石粉25g酒石酸處方用量處方分析硬脂酸單硬脂酸甘油酯液狀石蠟白凡士林羊毛脂三乙醇胺蒸餾水加至 40g五．問答題（30%）（8分）2． 2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點？制粒過程又有何意義？（6分）3． 3．根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑與控釋制劑的定義以及與胃腸吸收的相關(guān)性。（8分）中國藥科大學(xué) 工業(yè)藥劑學(xué) 試卷1答案一． 名詞解釋 1．Dosage Forms and Formulations劑型（Dosage forms）：藥物制成的適合于患者應(yīng)用的不同給藥形式，簡稱劑型。包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等。主動靶向(active targeting)：藥物或載體經(jīng)修飾后，可將定向運(yùn)送至靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效的制劑 3．Stokes39。 Law，斯托克沉降定律：V=[2r2/(ρ1ρ2)g]/9η；其中v為沉降速度，r為球粒半徑，ρ1為微粒密度，ρ2為介質(zhì)密度，η為液體粘度， g為重力加速度；NoyesWhitney Equation，溶出速度方程：dc/dt=KS (CsC) , (K= D/Vδ)其中dc/dt為溶出速率，D為藥物擴(kuò)散系數(shù)， V為溶出介質(zhì)體積，δ為擴(kuò)散層的厚度，S為固體藥物與溶出介質(zhì)間的接觸面積，Cs為固體藥物的溶解度，C為t時間藥物在溶出介質(zhì)中的濃度 4．GMP and GCPGMP：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（Good Manufacturing Practice，簡稱GCP)是指負(fù)責(zé)指導(dǎo)藥品生產(chǎn)質(zhì)量控制的人員和生產(chǎn)操作者的素質(zhì)到廠房、設(shè)施、建筑、設(shè)備、倉儲、生產(chǎn)過程、質(zhì)量管理、工藝衛(wèi)生、包裝材料直至成品的儲存與銷售的一整套保證藥品質(zhì)量的管理體系；GCP：藥品臨床試驗管理規(guī)范（Good Clinical Practice，簡稱GCP)，是臨床試驗全過程的標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定，包括方案設(shè)計、組織、實施、監(jiān)查、稽查、記錄、分析總結(jié)和報告。2． 置換價是指_藥物重量與同體積基質(zhì)重量的比值____，栓劑基質(zhì)分為____油脂性基質(zhì)____和__水溶性基質(zhì)___兩類。4． 藥物透皮吸收的途徑有__皮膚吸收__和_皮膚附屬器官吸收___。6． 注射劑的質(zhì)量檢查項目有___澄明度__、_熱原__、__無菌__、____pH檢查_、___刺激性檢查___、__降壓物質(zhì)__、___含量_等。目前中國藥典溶出度檢查的方法有小杯法 、 轉(zhuǎn)籃法 和 槳法 。9． PEG在藥劑學(xué)中有廣泛的應(yīng)用，如作為注射劑溶媒 、 包衣材料、 固體分散體基質(zhì) 、 保濕劑、 軟膏基質(zhì) 等。11． 硝酸甘油靜脈注射液、舌下片、透皮貼劑、頰粘貼片在臨床中的作用分別是注射急救、舌下含服可速釋、皮膚外用可緩控釋和口腔內(nèi)黏附可減少首過作用，增加生物利用度。13． 乳劑按分散相的大小可分為普通乳劑、亞微乳、和納米乳，靜脈注射乳劑應(yīng)屬亞微乳。15． 可以實現(xiàn)溶解控制釋放的方法有骨架控制型，膜控型，滲透泵型和植入等。 A． B． C． D． E．2．106/h，則其有效期為____C____年。每組5題，每題只有一個正確答案，每個備選答案不可重復(fù)選用。 Rx2 1000支用量 處方分析 硬脂酸 一部分作為軟膏基質(zhì)，另一部分與三乙醇胺反應(yīng)生產(chǎn)一價皂作為主乳化劑 單硬脂酸甘油酯 輔助乳化劑 液狀石蠟 油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度 白凡士林 油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度 羊毛脂 油相基質(zhì)，增加凡士林滲透性和吸水性 三乙醇胺 與硬脂酸反應(yīng)生成一價皂作為主乳化劑 蒸餾水 加至 40g 水相 制備過程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至80℃左右混合熔化。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。（8分）2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點？制粒過程又有何意義？（8分）3．根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑與控釋制劑的定義以及與胃腸吸收的相關(guān)性。（6分） 第一題：藥物的溶解度：其大小直接與藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關(guān)，以解決與溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設(shè)計困難等重要問題，因此對口服固體制劑的療效尤為重要。分配系數(shù)：油/水分配系數(shù)與藥物的PKa為制劑設(shè)計必須的參數(shù)，其中油/水分配系數(shù)是分子親脂特性的量度，在藥劑學(xué)研究中主要用于預(yù)見藥物對在體組織的滲透或吸收難易程度。因為生物膜具有親脂性質(zhì)，所以被動擴(kuò)散藥物的透膜速率直接與分子的親脂性有關(guān)。當(dāng)然油/水分配系數(shù)并不是反映體內(nèi)吸收的唯一指標(biāo)，還有一些藥物不依賴油/水分配系數(shù)，也與其濃度梯度無關(guān)而是通過特殊轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制吸收。 濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結(jié)作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。178。該方法不加任何液體，常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時。制粒具有以下意義：178。 增加輔料的流動性178。 可以防止粉塵飛揚(yáng)178。 控釋制劑：controlledrelease preparations, extended release preparations，指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的恒速或接近恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑。 體外釋放度試驗：模擬體內(nèi)消化道條件，規(guī)定溫度、介質(zhì)的pH值、攪拌速率等，對制劑進(jìn)行藥物釋放速率試驗。 體內(nèi)試驗：進(jìn)行生物利用度與生物等效性試驗建立體內(nèi)外相關(guān)性：系指體內(nèi)吸收相的吸收曲線與體外釋放曲線之間對應(yīng)的各個時間點回歸，得到直線回歸方程的相關(guān)系數(shù)，如符合要求，即可認(rèn)為具有相關(guān)性。5． 1．Isoosmotic Solution 與 Isotonic solution7． 3．GMP 與 GLP二．公式解釋（寫出其用途及各符號的意義，9%）1． 3．16． 1． 釋放度是指 ________________________________。17． 2． 注射劑的質(zhì)量檢查項目有__________、___________、__________、____________、____________、__________、___________等。19． 4． 熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是____________，去除的方法有_________、_________、________和_________等。21． 6． 分散片的主要特點是____________________________分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是____________________。23． 8． 崩解劑促進(jìn)崩解的機(jī)理有______________、____________、_____________和________________等。25． 10． 固體分散體的速效原理包括__________________、__________________、_______________________和_______________________等。四．選擇題（25%）（一）多項選擇題（每題1分）9． 1． 關(guān)于藥液過濾的描述正確的有____________A．砂濾棒吸附藥液較小，且不改變藥液pH值，但濾速慢。C．垂熔濾器為玻璃纖維編織而成，易于清洗，可用于注射劑的精濾。11． 3． 可不做崩解時限檢查的片劑劑型有____________A．腸溶片 B．咀嚼片 C．舌下片D．控釋片 E．口含片13． 5． 關(guān)于冷凍干燥特點的描述正確的有____________A．可避免藥品因高熱而分解變質(zhì)B．可隨意選擇溶劑以制備某種特殊的晶型C．含水量低 D．產(chǎn)品劑量不易準(zhǔn)確，外觀不佳E．所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復(fù)藥液原有特性15． 7．B．F0值僅適用于濕熱滅菌，并無廣泛意義，它不能用來衡量其它滅菌法的滅菌效力。D．氣體滅菌法常用于空間滅菌，常用的氣體為環(huán)氧乙烷，但該法只對繁殖體有效而對芽胞無效。 關(guān)于片劑的描述正確的有____________A．外加崩解劑的片劑較內(nèi)加崩解劑崩解速度快。B．潤滑劑按其作用可分為三類即助流劑、抗粘劑和潤滑劑，抗粘劑主要降低顆粒對沖膜的粘附性。D．十二烷基硫酸鈉也用作片劑的崩解劑。17． 9．B．絮凝是乳劑粒子呈現(xiàn)一定程度的合并，是破裂的前奏。D．外加物質(zhì)使乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變或加入相反性質(zhì)乳化劑可引起乳劑轉(zhuǎn)相。18． 10．B．藥液向容器中填裝時可通過高位靜壓過濾自然灌裝。D．氣霧劑需要檢查總噴數(shù)和每噴劑量（二）單項選擇題（每題1分）8． 1．液體粘度隨切應(yīng)力增加不變的流動稱為________A．塑性流動 B．脹性流動 C．觸變流動 D．牛頓流體E．假塑性流體9． 2．藥篩篩孔目數(shù)習(xí)慣上是指____________上的篩孔數(shù)目A．每厘米長度 B．每平方厘米面積 C．每英寸長度D．每平方英寸面積 E．每市寸長度10． 3．比重不同的藥物在制備散劑時，最佳的混合方法是____________A．等量遞加法 B．多次過篩 C．?dāng)嚢鐳．將重者加在輕者之上 E．將輕者加在重者之上 11． 4．，配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉____克。 A．4 B．2 C． D．1 E． 每組5～6題，每題只有一個正確答案，每個備選答案不可重復(fù)選用。五．處方分析并簡述制備過程（14%）六．問答題（30%）6． 2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法