【正文】 at ethyl〕片 ? 商品名： Xermelo ? 通用名： Telotristat ethyl ? CAS： 113760869 1033805229〔 Telotristat〕 ? 物性： Telotristat乙縮醛是一種白色至米色的固體。 C是 pH的函數(shù)；在pH 1( HCl)時(shí)，溶解度大于 71 mg/mL.，在 pH 3 磷酸緩沖液時(shí)，溶解度為 mg/mL，在 pH為 5至 9時(shí)，溶解度可或略不計(jì)。溶解度呈 pH依賴，半衰期 4~12h。 ? 劑型和規(guī)格：片劑， 250mg ? 用法用量：與食物同服，推薦劑量 250mg/次， 3次 /d ? 作用機(jī)制： Telotristat ethyl的活性代謝物為 Telotristat，是一種色氨酸羥化酶〔 tryhan hydroxylase〕抑制劑，介導(dǎo) 5羥色胺〔 5HT〕生物合成中速率限制步驟。 第十頁，共三十二頁。 ? 劑型和規(guī)格：片劑， 200mg ?用法用量：口服，推薦劑量600mg，每天一次。 CDK4/6抑制劑可將腫瘤細(xì)胞阻滯于 G1期，從而起到抑制腫瘤增殖的作用。 ? 估計(jì)可達(dá) 100億美元的市場。 第十一頁，共三十二頁。 第十三頁，共三十二頁。半衰期約 24h。 ? 作用機(jī)制：選擇性單胺氧化酶 B〔 MAOB〕抑制劑，通過阻斷神經(jīng)元上電壓依賴性鈉離子通道，調(diào)控谷氨酸釋放。 第十四頁，共三十二頁。 ? 原研： Shionogi Inc ? 代號： S297995 ? 批準(zhǔn)日期： 2024年 3月 23日 ? 適應(yīng)癥：慢性非癌性疼痛成人患者中阿片類藥物引起的便秘〔 OIC ， opioidinduced constipation〕 ? 劑型和規(guī)格：片劑， ? 用法用量：空腹口服，推薦劑量 ，每天一次 ? 作用機(jī)制： μ阿片受體、 δ阿片受體拮抗劑， ? 處方組成： Symproic的活性成分為naldemedine tosylate，非活性成分包括D甘露醇、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂、羥丙甲纖維素、滑石粉、氧化鐵黃。 BAVENCIO 〔 Avelumab〕注射液 ? 商品名： Bavencio ? 通用名： Avelumab ? CAS： 1537032828 ? 物性：一種人 IgG1 λ單克隆抗體，分子量約147 kDa ? 原研： EMD Serono Inc ? 代號： PF0683463 MSB0010718C ? 批準(zhǔn)日期： 2024年 3月 23日 ? 適應(yīng)癥： 12歲及以上轉(zhuǎn)移性梅克爾細(xì)胞癌〔 Merkel cell carcinoma， MCC〕 ? 劑型和規(guī)格：注射劑， 20mg/mL ? 用法用量：靜脈注射〔 60min〕，劑量10mg/kg， 2周 /次 ? 作用機(jī)制：程序化死亡配體 1〔 Programmed Death ligand1 ， PDL1〕抑制劑，以 PD1/PDL1通路為作用靶點(diǎn)，與 PDL1結(jié)合，阻斷 PDL1與其受體PD1及 。藥液 ~ 。 Zejula (Niraparib, MK4827〕膠囊 ? 商品名： Zejula ? 通用名： Niraparib ? CAS： 103891560未知〔對甲苯磺酸酸鹽一水合物〕 ? 對 niraparib對甲苯磺酸鹽一水合物 化學(xué)名是 dis 2{4[(3S)piperidin3yl]phenyl}2Hindazole 7carboxamide 4methylbenzenesulfonate 水合物 (1:1:1)。 Niraparib對甲苯磺酸鹽一水合物是一個(gè)白色至米白色，不吸水晶體。 ? 原研： Tesaro Inc ? 代號： MK4827 ? 批準(zhǔn)日期： 2024年 3月 27日 ? 適應(yīng)癥：復(fù)發(fā)性卵巢上皮癌、輸卵管癌、及原發(fā)性腹膜癌成年患者的維持治療〔旨在延緩癌癥增長〕 ? 劑型和規(guī)格：膠囊， 100mg ? 用法用量：整顆吞服，推薦劑量 300mg，每天一次〔每天大約同一時(shí)間〕 ? 作用機(jī)制：聚腺苷二磷酸 核糖聚合酶 [ poly〔 ADPribose〕 polymerase 〔 PARP〕 enzymes， PARP1 and PARP2 ]抑制劑，阻斷一種參與修復(fù)損傷 DNA的酶。 ? 處方組成：每個(gè) ZEJULA膠囊含 mg niraparib對甲苯磺酸鹽一水合物等同于 100 mg niraparib游離堿作為活性成分。膠囊殼二氧化鈦，明膠在白色膠囊體；和 FDC藍(lán) 1， FDC紅 3， FDC黃 5和在紫色膠囊帽明膠組成。白色打印水蟲膠，脫水乙醇，異丙醇，丁醇，丙二醇，氫氧化鈉，聚維酮和二氧化鈦組成。 Ocrevus〔 Ocrelizumab〕注射劑 Ocrevus〔 Ocrelizumab〕于 3月 28日獲得 FDA批準(zhǔn)，是由GENEN TECHINC公司研發(fā)的一種人源化單克隆抗體，選擇性地靶向 CD20陽性 B細(xì)胞的特定類型免疫細(xì)胞，用于治療復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥〔 MS〕和原發(fā)性進(jìn)行性多發(fā)性硬化癥〔 PPMS〕的成年患者。 多發(fā)性硬化癥是一種慢性炎癥性、脫髓鞘的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，全球約有 230萬人患者，目前尚無治愈該病的藥物。 第十八頁，共三十二頁。 ? 批準(zhǔn)日期： 2024年 3月 28日 ? 適應(yīng)癥：成年患者復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥〔 Relapsing multiple sclerosis，RRMS〕，及原發(fā)性進(jìn)展性多發(fā)性硬化癥〔 Primary progressive multiple sclerosis， PPMS〕 ? 劑型和規(guī)格：注射劑， 300mg/10mL ? 用法用量：靜脈滴注，首次使用應(yīng)進(jìn)行乙型肝炎病毒篩查，開始劑量 300mg， 2周后第二次注射，劑量 300mg；隨后劑量600mg/6個(gè)月?！?MS通常認(rèn)為是 T細(xì)胞介導(dǎo)誘發(fā)的疾病， B細(xì)胞可以間接導(dǎo)致 T細(xì)胞過度活潑，通過去除 B細(xì)胞治療 MS〕 ? 處方組成： Ocrevus中的活性成分為Ocrelizumab，每 mL藥液中含非活性成分冰乙酸 、吐溫 20 、乙酸鈉三水合物 、海藻糖二水合物 40mg。 第十九頁，共三十二頁。 作用機(jī)制：通過特異性地結(jié)合至 ILRα亞單位，抑制炎癥因子 IL4及 IL13的過度激活信號，阻斷 ILR與 IL IL13細(xì)胞因子誘導(dǎo)的反響，包括促炎性細(xì)胞因子、趨化因子、及IgE的釋放。 批準(zhǔn)信息： DUPIXENT 〔 Dupilumab〕于2024年 3月 28日獲 FDA批準(zhǔn)。 氘代丁苯那嗪 Austedo〔 Deutetrabenazine〕片 ? 商品名： Austedo，通用名： Deutetrabenazine ? CAS： 1392826253 ? 物性：氘代丁苯那嗪〔 6個(gè)氫原子被氘原子代替〕，白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，微溶于水，可溶于乙醇。 ? 作用機(jī)制：確切機(jī)理未明確，神經(jīng)遞質(zhì)以囊泡的形式貯存在神經(jīng)元中，某些神經(jīng)遞質(zhì)的貯存，那么是由囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體所控制的， Austedo是一種靶向囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體 2〔 vesicular monoamine transporter 2， VMAT2〕抑制劑，消耗機(jī)體單胺的儲(chǔ)存，減少單胺對突觸小泡的攝取。 ? 臨床研究包括 NCT0189789 NCT0219879 NCT02195700等。 ? Austedo是第二個(gè)用于亨廷頓舞蹈癥的藥物〔第一個(gè)丁苯那嗪， Tetrabenazine，商品名 Xenazine〕。采用這種方式，用較低劑量即可獲得更大的療效。主要專利包括EP232664 NZ59161 CN102186848等。s disease， I期〕、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙