執(zhí)業(yè)藥師專業(yè)知識(一)重點筆記-在線瀏覽
2024-08-02 06:36本頁面
【正文】 、泡騰顆粒（5min）溶出度、釋放度腸溶顆粒、緩控釋顆粒粒度不能通過一號篩和能通過五號篩的總和≤15%水分中藥顆?！?干燥失重≤%臨床應(yīng)用和注意事項可溶型和泡騰型顆粒應(yīng)加溫開水沖服，腸溶、緩控釋顆粒應(yīng)吞服，中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服。%；片重≥：177。制備過程的常見問題及原因裂片細粉多；物料塑性差松片黏性力差；壓力不足崩解遲緩壓力太大；增塑性物料或黏合劑使結(jié)合力過強；崩解劑性能差溶出超限不崩解；顆粒過硬；藥物溶解度差含量不均勻片重差異超限；混合度差；可溶性成分在顆粒之間遷移可溶性成分在顆粒內(nèi)部遷移——色斑包衣胃溶型包衣材料羥丙甲纖維素（HPMC）、羥丙纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）腸溶型包衣材料蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、丙烯酸樹脂類（I、Ⅱ、Ⅲ類）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）不溶型包衣材料乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素增塑劑丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙?；视退狨?、鄰苯二甲酸酯致孔劑蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG（四）膠囊劑膠囊劑的特點優(yōu)點： 1）掩蓋不良嗅味 2）提高穩(wěn)定性 3）起效快，生物利用度高（與片劑比較） 4）液態(tài)藥物固體劑型化 5）藥物緩釋、控釋和定位釋放 缺點： 1）囊殼受溫濕度影響大 2）生產(chǎn)成本較高（與片劑比較） 3）特殊群體（老幼）口服困難 4）局限性：部分藥物不適宜制成膠囊不宜制備膠囊的藥品1）水溶液或稀乙醇溶液藥物，囊壁溶化 2）風化性藥物，囊壁軟化 3）強吸濕性的藥物，囊壁脆裂 4）醛類藥物，明膠變性 5）含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物，囊材軟化或溶解； 6）O/W型乳劑藥物，囊壁變軟記憶技巧：風濕醛發(fā)水（蜷發(fā)睡），膠囊不好用（五）液體制劑概述分類液體藥劑分類微粒大小特征低分子溶液劑 1nm 真溶液、分子/離子，澄明，熱力學穩(wěn)定高分子溶液 （親水膠體溶液）1～100nm 真溶液、分子，澄明，熱力學穩(wěn)定溶膠劑 （疏水膠體溶液）1～100nm 膠粒，多相，熱力學不穩(wěn)定（聚結(jié)） 乳劑 ＞100nm 小液滴，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定混懸液＞500nm 固體微粒，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定特點優(yōu)點缺點分散度高，吸收快，作用迅速分散度大，易引起藥物化學降解失效給藥途徑廣泛體積大，運輸攜帶不方便易于分劑量，適用于老幼非均相液體制劑物理穩(wěn)定性差分散于溶劑中，能減少藥物刺激性水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑一般質(zhì)量要求（1）均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液，非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻；（2）口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜，外用的液體制劑應(yīng)無刺激性；（3）液體制劑在保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變；（4）包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。陰離子型表面活性劑：XX酸鈉/鉀/鈣/鎂非離子表面活性劑：化學名商品名縮寫脂肪酸山梨坦類司盤Span聚山梨酯類吐溫Tween 蔗糖脂肪酸酯類蔗糖酯聚氧乙烯脂肪酸酯賣澤Myrj 聚氧乙烯脂肪醇醚芐澤Brij 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆普朗尼克Poloxamer /Pluronic 陽離子型表面活性劑：苯扎溴銨、苯扎氯銨兩性離子型表面活性劑：卵磷脂、豆磷脂、氨基酸型、甜菜堿型毒性表面活性劑的毒性順序為：陽離子表面活性劑陰離子表面活性劑非離子表面活性劑。溶血作用的順序為：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐溫20吐溫60吐溫40吐溫80。溶膠劑（1）特點膠粒間相互聚結(jié)，熱力學不穩(wěn)定；聚結(jié)后布朗運動減弱，動力學不穩(wěn)定；光學性質(zhì)，Tyndall效應(yīng)（2）影響熱力學穩(wěn)定性的因素雙點層結(jié)構(gòu)：電位差ζ越大越穩(wěn)定水化膜：越厚越穩(wěn)定添加劑：電解質(zhì)破壞穩(wěn)定性；高分子化合物有助于穩(wěn)定性；膠粒之間帶相反電荷穩(wěn)定性降低，相同電荷穩(wěn)定性增強。（2）重新分散性：振搖后重新分散（3）微粒大小（4）絮凝度：越大越穩(wěn)定（5）流變學：觸變流動性，穩(wěn)定性好常用穩(wěn)定劑（1）潤濕劑：HLB711的表面活性劑（2）助懸劑：種類舉例低分子助懸劑甘油、糖漿高分子助懸劑天然：果膠、瓊脂、海藻酸鈉；合成或半合成：纖維素類、聚維酮、聚乙烯醇硅皂土外用觸變膠（3）絮凝劑與反絮凝劑：枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽、氯化物（十一）乳劑組成：油相（O）、水相（W）和乳化劑分類按分散系統(tǒng)：單乳和復乳按乳滴大小：普通乳、亞微乳、納米乳特點（1）液滴分散度大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。（3）減少藥物的刺激性及毒副作用。（5）外用乳劑可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性。乳化劑（1）高分子化合物乳化劑：阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵黃、果膠，O/W型乳劑（2）表面活性劑類乳化劑（3）固體粉末乳化劑O/W：硅皂土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、白陶土W/O：氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂穩(wěn)定性現(xiàn)象原因可逆變化分層分散相和分散介質(zhì)之間的密度差絮凝ζ電位降低轉(zhuǎn)相乳化劑性質(zhì)變化，如O/W轉(zhuǎn)化為W/O型不可逆變化合并乳化膜部分破裂破裂微生物污染，溫度過高或過低，加入與乳化劑作用的物質(zhì)酸敗微生物污染，油相酸敗質(zhì)量要求（1）分散相液滴大小均勻，粒徑符合規(guī)定；（2）外觀乳白（普通乳、亞微乳）或半透明、透明（納米乳），無分層現(xiàn)象；（3）無異嗅味，內(nèi)服口感適宜，外用與注射用無剌激性；（4）有良好的流動性；（5）具有一定的防腐能力，在貯存與使用中不易霉變。（2）可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。缺點：（1）注射給藥不方便，注射時易引起疼痛。（3）制造過程復雜，對生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費用較大，價格較高。2）注射用水：可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。4）注射用水的質(zhì)量要求：除一般蒸餾水的檢査項目，如pH、氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物及重金屬等均應(yīng)符合規(guī)定外，還必須通過細菌內(nèi)毒素（熱原）檢查和無菌檢查。（3）其他注射用溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油注射劑的附加劑注射劑的附加劑 舉例 抗氧劑 亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉：偏堿 亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉：偏酸 金屬離子螯合劑 乙二胺四乙酸二鈉（EDTA2Na） 緩沖劑（調(diào)劑pH）醋酸醋酸鈉、枸櫞酸枸櫞酸鈉、酒石酸酒石酸鈉、乳酸 助懸劑CMC、明膠、果膠 穩(wěn)定劑肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉 增溶/潤濕/乳化劑 吐溫、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脫氧膽酸鈉 抑菌劑三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金 局麻劑（止痛） 鹽酸普魯卡因、利多卡因 等滲調(diào)節(jié)劑 氯化鈉、葡萄糖、甘油 填充劑 乳糖、甘露醇、甘氨酸保護劑乳糖
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