20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—經(jīng)皮給藥系統(tǒng)-透皮貼劑研究進(jìn)展-展示頁(yè)
2024-11-19 05:19本頁(yè)面
【正文】 東莨菪堿貼片[2]后,國(guó)外已有硝酸甘油貼片、尼古丁貼片等多種產(chǎn)品上市。國(guó)內(nèi)也相繼開(kāi)發(fā)成功了東莨菪堿、硝酸甘油、可樂(lè)定、雌二醇、尼古丁和尼群地平等貼片。皮膚覆蓋全身，具有兩個(gè)屏障作用：防止體內(nèi)水份、電解質(zhì)、其他物質(zhì)丟失；阻止外界有害物質(zhì)的侵入。皮膚由表皮、真皮和皮下組織[4]構(gòu)成，并含有附屬器官（汗腺、皮脂腺、指甲、趾甲）以及血管、淋巴管、神經(jīng)和肌肉等。真皮來(lái)源于中胚葉，由纖維、基質(zhì)、細(xì)胞構(gòu)成。皮下組織來(lái)源于中胚葉，在真皮的下部，由疏松結(jié)締組織和脂肪小葉組成，其下緊臨肌膜。有防止散熱、儲(chǔ)備能量和抵御外來(lái)機(jī)械性沖擊的功能。主要有熱熔壓敏膠、硅酮壓敏膠、聚異丁烯類(lèi)壓敏膠、丙烯酸類(lèi)壓敏膠、硅橡膠壓敏膠。 熱熔壓敏膠[5]是以熱塑性聚合物為主體的壓敏膠，常溫下為固體，熔融狀態(tài)下涂布，冷卻硬化后施加輕壓便能快速黏結(jié),其具有低公害、涂布速度快、自動(dòng)化程度高、刺激性小、載藥量高、藥物釋放速度快的優(yōu)點(diǎn)。得出最佳的熱熔壓敏膠處方為SIS:C5加氫石油樹(shù)脂:羊毛脂:液體石蠟:鄰苯二甲酸二丁酯:2，6二叔丁基對(duì)甲酚 =100:140:20:40:20:2。 這種壓敏膠[8]是由聚二有機(jī)基硅氧烷聚脲共聚物、10%以上的稀釋劑和40%60%的硅酸酯增粘樹(shù)脂(如MQ、MQD和MQT增粘樹(shù)脂)組成的無(wú)反應(yīng)活性的混合物。該壓敏膠可以用于制備一些醫(yī)用品, 如膠帶、繃帶、敷料、蓋布或醫(yī)療用品粘貼用膠帶和垂帶以及經(jīng)皮釋藥貼劑。硅酮壓敏膠人體用比較安全，膠質(zhì)柔軟，反復(fù)使用黏性損失不大，剝離性稍差，對(duì)大多數(shù)藥物溶解度不大，但擴(kuò)散性好。 分散型貼劑是將藥物及促滲劑直接溶于壓敏膠中,鋪于背襯材料中加防黏層而制成的貼劑。趙利剛等[10]％壓敏膠重量的1與不同型號(hào)的壓敏膠溶液置燒杯中，加入適量無(wú)水乙醇，攪拌2 h使非甾體抗炎藥物全部溶解并混勻，靜置脫泡，在防黏層上鋪展，室溫放置20 min，再于80℃干燥10min，揮去溶媒后取出，表面覆蓋上背襯層，制得厚度為(177。楊勇剛等[11]制備青藤堿分散型貼劑時(shí)發(fā)現(xiàn)，壓敏膠型分散貼劑制備工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，是當(dāng)今國(guó)際上最受歡迎的經(jīng)皮吸收制劑。陳國(guó)富等[12]觀(guān)察了骨架型芬太尼透皮貼劑聯(lián)合唑來(lái)磷酸治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移疼痛的臨床療效，發(fā)現(xiàn)聯(lián)用芬太尼貼劑利用骨架型貼劑藥物緩慢釋放使體內(nèi)血藥濃度能夠長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定在治療膿毒水平，降低了兩種藥在獨(dú)自使用時(shí)的毒副作用，增強(qiáng)了鎮(zhèn)痛效果。 儲(chǔ)庫(kù)型貼劑[14]是利用高分子材料將藥物和透皮吸收促進(jìn)劑包裹成儲(chǔ)庫(kù)，主要利用包裹材料的性質(zhì)控制藥物的釋放速率。吳爭(zhēng)等[15]制備了α細(xì)辛醚物儲(chǔ)庫(kù)貼劑，背襯層為鋁塑膜， 藥物儲(chǔ)庫(kù)組成為α細(xì)辛醚、30%乙醇、HPMC和不同濃度的促滲劑，控釋膜為 EVA膜，膠粘層為 Eudragit E100:癸二酸二丁酯B丁二酸 ( 10B5B1)的壓敏膠, 防粘層是硅化紙。貼片的有效釋放面積為 ,含α細(xì)辛醚7 mg。儲(chǔ)庫(kù)型貼劑由于儲(chǔ)藥量大，受到破壞會(huì)導(dǎo)致藥物大量釋放，引發(fā)嚴(yán)重的毒副作用，并且儲(chǔ)庫(kù)貼劑生產(chǎn)工藝復(fù)雜，順應(yīng)性較差，面積較大，這是其應(yīng)用的缺陷性。在皮膚方面，皮膚的水化作用能增加親脂性分子的通透性，對(duì)親水性分子影響不大，皮膚溫度升高有利于親脂性藥物和親水性藥物的吸收，皮膚內(nèi)酶和藥物代謝密切相關(guān)；皮膚的生理狀況存在物種、種族、年齡、性別、個(gè)體、部位和病變差異，從而表現(xiàn)出藥物經(jīng)皮吸收的差異；在藥物方面，分子量小于500，分配系數(shù)對(duì)數(shù)值在13之間，水溶解度大于1mg/mL，熔點(diǎn)低于200℃，飽和水溶液的pH在59之間有利于藥物經(jīng)皮吸收；藥物劑型可影響上述藥物的性質(zhì)而影響藥物經(jīng)皮吸收。事實(shí)上，只有極少數(shù)藥物才有良好的穿透能力，藥物滲透的速度能達(dá)到要求，大部分藥物的透皮速度都達(dá)不到治療要求。滲透促進(jìn)劑是指能滲透進(jìn)入皮膚并促進(jìn)藥物通過(guò)皮膚的材料。王飛[17]在研制洛索洛芬透皮貼
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