20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—類(lèi)藥性-展示頁(yè)
2024-11-16 01:53本頁(yè)面
【正文】 物庫(kù)）的早期設(shè)計(jì)(sh232。,一、基于經(jīng)驗(yàn)判斷(p224。ox236。ngji224。i)結(jié)合率 毒性特征：藥物藥物相互作用,第十二頁(yè)，共六十六頁(yè)。ng)評(píng)價(jià),理化性質(zhì)：分子量、親脂性和pKa 拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)特征：可旋轉(zhuǎn)鍵、氫鍵數(shù)目、極性表面積 藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)：生物利用度、代謝穩(wěn)定性、血漿蛋白(d224。,類(lèi)藥性(y224。ng),類(lèi)藥性就是指和已知藥物的相似性 類(lèi)藥性分子：具有(j249。,類(lèi)藥性(y224。ng) 活性代謝物 氧化應(yīng)激 應(yīng)激狀態(tài)下產(chǎn)生自由基或過(guò)氧化物,親電試劑 自由基 親核試劑 氧化(yǎnghu224。,ADMET,毒性 靶標(biāo)毒性 脫靶效應(yīng)(xi224。,ADMET,排泄 藥物從體內(nèi)消除的過(guò)程 主要(zhǔy224。,ADMET,代謝 藥物的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程，即藥物最終被轉(zhuǎn)化為水溶性物質(zhì)而易被排泄 影響藥效的強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間 I 相轉(zhuǎn)化 利用氧化、還原、水解反應(yīng)生成(shēnɡ ch233。 t243。ng)、直腸、肺部、鼻粘膜、角膜 影響吸收的理化性質(zhì) 如解離度、水溶性、脂溶性、溶出速度、穩(wěn)定性,第六頁(yè)，共六十六頁(yè)。,ADMET,吸收 藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程 口腔、胃、小腸、大腸(d224。ixi232。n fā)中藥物,發(fā)現(xiàn)、臨床前,一期 二期 三期臨床,及時(shí)淘汰 及早淘汰,理想模式,傳統(tǒng)模式,第四頁(yè)，共六十六頁(yè)。,解決(jiěju233。o)和藥代的關(guān)系,吸收(xīshōu),分布(fēnb249。,藥效(y224。ng)及其評(píng)價(jià)方法和應(yīng)用,第一頁(yè)，共六十六頁(yè)。第八章,類(lèi)藥性(y224。ox236。,候選藥開(kāi)發(fā)(kāifā)失敗原因,第二頁(yè)，共六十六頁(yè)。o xi224。),代謝,排泄,強(qiáng)度,選擇性,第三頁(yè)，共六十六頁(yè)。)方法,在研發(fā)早期(zǎoqī)對(duì) ADME/T 進(jìn)行評(píng)價(jià),研發(fā)(y225。,ADMET,吸收（Absorption） 分布（Distribution） 代謝(d224。)（Metabolism） 排泄（Excretion） 毒性（Toxicity）,第五頁(yè)，共六十六頁(yè)。ch225。,ADMET,分布 藥物從循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)至各臟器、靶組織的過(guò)程 藥物結(jié)構(gòu)的不同(b249。nɡ)會(huì)導(dǎo)致分布情況產(chǎn)生顯著差異 如肝腎等消除器官、脂肪組織、中樞、與血漿或組織蛋白結(jié)合,第七頁(yè)，共六十六頁(yè)。nɡ)極性基團(tuán) II相轉(zhuǎn)化 將極性基團(tuán)與內(nèi)源物質(zhì)結(jié)合生成易溶、易排出的結(jié)合物,第八頁(yè)，共六十六頁(yè)。o)途徑 腎排泄 肝消除（膽汁） 隨唾液、乳汁、汗液、淚液、呼氣排出,第九頁(yè)，共六十六頁(yè)。oy236。)還原反應(yīng)物,第十頁(yè)，共六十六頁(yè)。ox236。yǒu)類(lèi)藥性的化合物 并不一定是藥物，成藥可能大 類(lèi)藥性是藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和安全性的總和,第十一頁(yè)，共六十六頁(yè)。ox236。nb225。,類(lèi)藥性評(píng)價(jià)(p237。)方法,基于經(jīng)驗(yàn)判斷的類(lèi)藥性(y224。ng)評(píng)價(jià) 基于理化性質(zhì)的類(lèi)藥性評(píng)價(jià) 基于ADMET性質(zhì)的類(lèi)藥性評(píng)價(jià),第十三頁(yè)，共六十六頁(yè)。ndu224。j236。,數(shù)據(jù)庫(kù),藥物數(shù)據(jù)庫(kù) 世界藥物索引，World Drug Index（WDI） MDL藥物數(shù)據(jù)報(bào)道數(shù)據(jù)庫(kù)，MACCSⅡ Drug Data Report （MDDR） 綜合藥物化學(xué)(hu224。)數(shù)據(jù)庫(kù)：Comprehensive Medici
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