性激素類藥物與避孕藥-展示頁(yè)
2025-02-26 12:16本頁(yè)面
【正文】 。 ? 炔雌醚在體內(nèi)可貯存于脂肪組織中，口服一劑作用可維持 7～ 10天。 ? 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝內(nèi)破壞較慢，口服效果好，作用較持久。 ? 在血液中大部分與性激素結(jié)合球蛋白結(jié)合，也可與白蛋白非特異性地結(jié)合。性激素類藥及避孕藥 3/9/2023 1 性激素類藥及避孕藥 ? 雌激素類藥及雌激素拮抗藥 ? 孕激素類藥 ? 雄激素類藥和同化激素類藥 ? 避孕藥 3/9/2023 2 性激素 分類 ? 雌激素 ? 孕激素 ? 雄激素 3/9/2023 3 女性激素的分泌（ A）與調(diào)節(jié)（ B）示意圖 3/9/2023 4 【化學(xué)】性激素屬甾體（ steroids）激素，其基本結(jié)構(gòu)是甾體核。 3/9/2023 5 雌激素類藥 來(lái)源 【來(lái)源】 ? 天然雌激素： 雌二醇（ estradiol, E2） ? 代謝產(chǎn)物 ： 雌酮（ estrone, E1）和雌三醇（ estriol, E3）等 ? 雌激素類藥物 ： 炔雌醇（ ethinyl estradiol）、炔雌醚（ quinestrol）及戊酸雌二醇（ estradiol valerate）等 ? 非甾體類藥物： 已烯雌酚（ diaethylstilbestrol ；乙菧酚，stilbestrol） 3/9/2023 6 雌激素類藥 體內(nèi)過(guò)程 【體內(nèi)過(guò)程】 ? 天然雌激素可經(jīng)消化道吸收，但易在肝破壞，需注射給藥。 ? 部分以葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合的形式從腎臟排出，也有部分從膽道排泄并形成肝腸循環(huán)。 ? 油溶液制劑或與脂肪酸化合成酯，作肌內(nèi)注射，可以延緩吸收，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。 3/9/2023 7 雌激素類藥 【生理及藥理作用】 ? 對(duì)未成年女性： 促使女性第二性征和性器官發(fā)育成熟。增強(qiáng)子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性。 ? 較大劑量時(shí)，可作用于下丘腦 垂體系統(tǒng)， 抑制 GnRH的分泌，發(fā)揮抗排卵作用。此外還有對(duì)抗雄激素的作用。能增加骨骼鈣鹽沉積，加速骨骺閉合。預(yù)防絕經(jīng)期婦女骨質(zhì)丟失。也使糖耐量降低。 3/9/2023 8 雌激素類藥 【臨床應(yīng)用】 ? 絕經(jīng)期綜合征： 絕經(jīng)期綜合征是更年期婦女因雌激素分泌減少，而垂體促性腺激素分泌增多，造成內(nèi)分泌平衡失調(diào)的現(xiàn)象。絕經(jīng)期和老年性骨質(zhì)疏松癥可用雌激素與雄激素合并治療。 ? 卵巢功能不全和閉經(jīng)： 原發(fā)性或繼發(fā)性卵巢功能低下患者以雌激素替代治療，可促進(jìn)外生殖器、子宮及第二性征的發(fā)育。 ? 功能性子宮出血： 可用雌激素促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面，也可適當(dāng)配伍孕激素，以調(diào)整月經(jīng)周期。 ? 晚期乳腺癌： 絕經(jīng)五年以上的乳腺癌可用雌激素制劑治療，緩解率可達(dá) 40%左右。 ? 前列腺癌： 大劑量雌激素類可使癥狀改善，腫瘤病灶退化。 ? 痤瘡： 青春期痤瘡是由于雄激素分泌過(guò)多所致，故可用雌激素類治療。如從小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量可減輕反應(yīng)；反應(yīng)發(fā)生后減少劑量也可減輕反應(yīng)；注射劑此種反應(yīng)較輕。 ? 腫瘤患者（前列腺癌和絕經(jīng)期后乳腺癌除外）不用。 3/9/2023 11 雌激素拮抗藥 ? 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗雌激素受體。 ? 本品有較弱的雌激素活性，能與雌激素受體結(jié)合，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗雌激素的作用。 ? 用于不孕癥和閉經(jīng)，乳房纖維囊性疾病和晚期乳癌等。 3/9/2023 12 孕激素類藥 【來(lái)源】 ? 孕激素（
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