枸櫞酸西地那非片劑說明書-展示頁
2025-08-12 05:10本頁面
【正文】 ）。N－去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性，在體外，它對PDE5的作用強度約為西地那非的50％。代謝和排泄:西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4（主要途徑）和細胞色素P4502C9（次要途徑）清除。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。西地那非的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為105升，說明其在組織中有分布。空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘（中位值60分鐘）后達到血漿峰濃度（Cmax）。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。細胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。研究表明，服用2倍于最大推薦劑量的藥物時，本品對視力、視網(wǎng)膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。這一現(xiàn)象與該藥物對PDE6的抑制作用一致。盡管此靜脈注射劑量下的血藥濃度較健康男性志愿者單劑口服100毫克西地那非的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但上述患者運動時的血流動力學應(yīng)答仍存在。靜息狀態(tài)下，患者的收縮和舒張血壓較基線時分別下降了7%和10%。在一個小規(guī)模的開放性、非對照前期試驗中，8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在SwanGanz導管監(jiān)測下，分4次靜脈注射了總量為40毫克的西地那非。西地那非對心臟參數(shù)的影響:正常男性志愿者單劑口服本品至100毫克，未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變。健康志愿者坐位收縮壓較服藥前變化的均值※[圖片:]※在同時服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大（見禁忌癥）。服藥后1～2小時血壓下降最明顯，服藥后8小時則與安慰劑組無差別。一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示，藥效可持續(xù)至4小時，但反應(yīng)較2小時時弱。大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。西地那非對這些組織中PDE5的抑制，可能是其增強一氧化氮的抗血小板聚集作用（體外實驗）、抑制血小板血栓形成（體內(nèi)實驗）以及舒張外周動靜脈（體內(nèi)實驗）的基礎(chǔ)。西地那非對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。西地那非對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。它對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強（是對PDE1作用的80多倍、對PDE2或PDE4作用的1000多倍）。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。西地那非對離體人海綿體無直接松弛作用，但能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）來增強一氧化氮（NO）的作用。陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。作用機制【藥理毒理】 本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。Tablets【商品名】 萬艾可【主要成分】 枸櫞酸西地那非【化學名】 1[4乙氧基3（6，7二氫1甲基7氧代3丙基1氫吡唑并［4,3d]嘧啶5基）苯磺酰］4甲基哌嗪枸櫞酸鹽【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】 結(jié)構(gòu)式名:枸櫞酸西地那非分子式:C22H30N6O4S枸櫞酸西地那非片劑說明書輝瑞制藥有限公司【藥品名稱】 枸櫞酸西地那非片【英文或拉丁名】 SildenafilCitrateC6H8O7分子量:【性狀】 本品為藍色菱形薄膜衣片。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶，導致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平增高，使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液流入。當性刺激引起局部NO釋放時，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。體外實驗顯示西地那非對PDE5具有選擇性。西地那非對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān)，故該特點有重要的意義。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶。除人海綿體平滑肌外，在血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌以及骨骼肌內(nèi)也發(fā)現(xiàn)低濃度的PDE5存在。藥效學西地那非對勃起反應(yīng)的作用:對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中，經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn):服用西地那非后，性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn)，勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。西地那非對血壓的影響:健康男性志愿者單劑口服西地那非100毫克，導致臥位血壓下降（）。25毫克、50毫克或100毫克西地那非對血壓的影響相似，故這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。圖1相關(guān)的研究提供了西地那
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