【正文】
而長(zhǎng)春堿中存在一個(gè)易受光、空氣氧化降解的含氮九元環(huán),所以對(duì)結(jié)構(gòu)修飾的反應(yīng)有很高的條件限制。AVLB和VLF的體外活性比VLB、VCR、VDS、NVB相差10倍以上,但體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床研究表明其毒性低于VLB、VCR、VDS、NVB,抑制淋巴瘤和一些實(shí)體瘤的綜合治療指數(shù)比長(zhǎng)春瑞賓高。近年來(lái)又有兩個(gè)長(zhǎng)春堿衍生物進(jìn)入臨床研究:一個(gè)是由加拿大University of British Columbia開(kāi)發(fā)的脫水長(zhǎng)春堿 (AVLB)現(xiàn)已進(jìn)入II期臨床。企業(yè)合作項(xiàng)目登記表概況項(xiàng)目名稱:抗腫瘤藥物候選物長(zhǎng)春堿新衍生物FXA7的開(kāi)發(fā)類別(生物藥、化學(xué)藥或中藥,幾類): 化學(xué)藥研究階段(新藥臨床前研究、候選新藥):臨床前研究適應(yīng)癥、功能主治:肺癌希望合作方式:專利轉(zhuǎn)讓項(xiàng)目簡(jiǎn)介1 研究背景長(zhǎng)春堿類(Vinca alkaloids)抗腫瘤藥是從夾竹桃科長(zhǎng)春花屬植物長(zhǎng)春花Catharanthus roseus (L.) G. Don和黃長(zhǎng)春花Catharanthus roseus (L.) G. Don cv. Flavus中分離得到的具有抗癌活性的一類雙吲哚生物堿。自從上世紀(jì)50年代加拿大的pr. Noble小組和Eli Lilly公司的研究人員各自從長(zhǎng)春花全草中分得長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿以來(lái),主要有四種長(zhǎng)春堿類藥物被廣泛應(yīng)用于臨床:長(zhǎng)春堿