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影響藥物分布因素包括doc-展示頁

2025-07-24 04:59本頁面
  

【正文】 抑制效應,并通過增強GABA與GABAA受體結合,從而使氯離子通道開放頻率增加,氯離子內流增多,造成神經細胞超極化,產生抑制效應。普萘洛爾主要在肝內代謝,個體差異大,所以用藥劑量需要個體化。長期應用時突然停藥,可引起病情惡化,如高血壓病人血壓突然驟升,心絞痛者再度頻繁發(fā)作等。②心臟抑制和外周血管痙攣,故心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯和外周血管痙攣性疾病等禁用?!静涣挤磻浚阂话惴磻鐞盒?、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠等,偶見過敏反應如皮疹、血小板減少等。此外尚有抗血小板聚集作用等。③代謝:抑制脂肪和糖原的分解。還可減少冠狀動脈的血流量。但長期用藥的病人,收縮壓和舒張壓均有明顯下降,外周阻力降低,心輸出量明顯減少。① 心血管系統(tǒng):阻斷心臟β1受體,使心肌收縮力減弱,心率和傳導減慢,心輸出量和心肌耗氧量減少。試述普萘洛爾的藥理作用、應用、主要不良反應及應用注意事項。興奮心臟作用部分因血管擴張,血壓下降,反射性引起;部分是阻斷神經末梢突觸前膜α2受體,促進去甲腎上腺素釋放有關。試述酚妥拉明的藥理作用和主要不良反應。腎上腺素通過激動α和β受體,使糖原和脂肪分解,血糖和游離脂肪酸增加,細胞耗氧量增加。治療量使收縮壓升高,舒張壓下降或不變,脈壓加大,大劑量使收縮壓和舒張壓都升高。腎上腺素激動心臟β1受體,使心臟興奮,收縮力、傳導和自律性都增強,心輸出量和耗氧增加。中樞興奮癥狀可用適量地西泮對抗。解救措施如口服中毒需洗胃,排出胃內藥物?!静涣挤磻捌浞乐巍堪⑼衅芬蜃饔脧V泛,需用某一作用,其他就成為副作用,常見有口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥、潮紅、排尿困難、便秘等。試述阿托品的藥理作用、臨床應用及其主要不良反應,過量中毒癥狀及其解救。中﹑重度中毒須兩藥合用,提高解毒效果。此外與體內游離有機磷酸酯結合成無毒磷?;饬锥ㄅ懦?,避免繼續(xù)中毒發(fā)展,從而產生解毒。但不能使被抑制的膽堿酯酶復活,用于輕度中毒。也能部分緩解中樞中毒癥狀。①M型膽堿受體阻斷藥如阿托品;②膽堿酯酶復活藥。用于重癥肌無力﹑術后腹氣脹﹑尿潴留﹑室上性陣發(fā)性心動過速及解救非去極化性肌松藥中毒等。新斯的明為易逆性抗膽堿酯酶藥,使乙酰膽堿在突觸間隙積聚,表現M樣和N樣作用。局部滴眼治療青光眼,與括瞳藥交替應用治療虹膜炎,全身用藥僅用于阿托品中毒等解救。對眼和腺體作用明顯,對平滑肌有收縮作用,有縮曈、降低眼內壓和調節(jié)痙攣等作用。影響藥物分布的因素包括藥物與血漿蛋白結合、局部器官血流量、組織親和力、體液PH和藥物理化性質、體內屏障(如血腦屏障等)。毛果蕓香堿的作用毛果蕓香堿能直接激動M膽堿受體。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。試述新斯的明的藥理作用、作用機制及其應用。①對骨骼肌作用最強,除抑制酶外,尚可直接激動骨骼肌運動終板上N2受體及促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿;②對胃腸和膀胱平滑肌作用較強;③對中樞﹑眼﹑腺體﹑心血管和支氣管較弱。試述有機磷酸酯類中毒的特異解毒藥及其解救機制。阿托品能直接與M型膽堿受體結合,競爭阻斷乙酰膽堿與受體結合起到抗膽堿作用,迅速解除中毒M樣癥狀。大劑量還阻斷神經節(jié)的N1膽堿受體,對抗N1樣癥狀。膽堿酯酶復活藥可與中毒酶結合成復合物,進一步裂解生成磷酸化解磷定,由尿排出,同時使膽堿酯酶游離而恢復活性。對神經肌肉接頭處N樣癥狀明顯緩解,緩解肌震顫及中樞神經癥狀,但對體內積聚乙酰膽堿無直接對抗作用。常需反復用藥才能維持治療作用?!舅幚碜饔眉芭R床應用】①緩解內臟平滑肌絞痛;可松弛內臟平滑肌,以胃腸平滑肌絞痛較好,膽和腎絞痛與哌替啶合用,以增強療效;②麻醉前給藥:抑制呼吸道腺體分泌,防止呼吸道阻塞等,也可用于嚴重盜汗及流涎;③治療緩慢型心律失常:可解除迷走神經對心臟的抑制,用于竇性心動過緩和房室傳導阻滯及銻劑中毒引起心律失常等;④感染性休克:大劑量可解除小血管痙攣,改善微循環(huán);⑤眼科應用:與縮瞳藥交替使用治療虹膜睫狀體炎,擴瞳作用以檢查眼底,調節(jié)麻痹用于驗光配鏡;⑥解救有機磷酸酯類中毒:阿托品以M受體阻斷可緩解中毒M樣癥狀和中樞癥狀;輕度中毒可單用,中和重度中毒與膽堿酯 酶復活藥合用。過量中毒出現中樞興奮、高熱、言語不清、煩躁不安、呼吸加深加快、譫妄、幻覺、驚厥等,嚴重時由興奮轉入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。外周中毒癥狀可給予毛果蕓香堿、新斯的明或毒扁豆堿等,但因解救有機磷酸酯類中毒而應用阿托品過量時,不能用新期的明和毒扁豆堿等抗膽堿酯酶藥等。試述腎上腺素的藥理作用及應用【藥理作用】
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