恩替卡韋立項(xiàng)技術(shù)調(diào)研報(bào)告-展示頁
2025-04-01 08:19本頁面
【正文】 ，從14%～32%的病例中檢測(cè)到Y(jié)MDD變異株。干擾素α（普通或聚乙二醇干擾素）的主要優(yōu)點(diǎn)是不存在耐藥，有潛在的免疫介導(dǎo)的抗HBV作用，從而使治療結(jié)束時(shí)HBV DNA保持陰性的患者有機(jī)會(huì)得到持久的病毒學(xué)應(yīng)答以及HBsAg消失。在雙盲階段服用安慰劑的患者轉(zhuǎn)為恩替卡韋開放給藥（，36周），療效相同。，持續(xù)48周（12周的雙盲給藥加上36周的開放期給藥）,能夠非常有效地降低拉米夫定治療失效患者HBVDNA水平。）。在細(xì)胞試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，拉米夫定耐藥的病毒株對(duì)恩替卡韋怕顯型敏感性降低8至30倍。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。H2O分子量：CAS號(hào)：142217694結(jié)構(gòu)式：上市劑型： 和1mg； 和1mg適應(yīng)癥：本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。一、基本情況中文名：恩替卡韋英文名：Entecavir化學(xué)名：2氨基9[(1S,3S,4S)4羥基3羥甲基2亞甲戊基]1，9氫6H嘌呤6酮水合物。分子式：C12H15N5O3二、選題的目的與依據(jù)作用機(jī)制：本品為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。如果乙肝病毒多聚酶本來就存在對(duì)拉米夫定耐藥的氨基酸置換（rtL180M和/或rtLM204V/I）,再加上rtT184，rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異，都會(huì)造成對(duì)恩替卡為的顯型敏感受性降低更多（70倍。臨床研究：核苷類藥物初治患者：81%，病毒載量達(dá)到1ULN的患者?；€時(shí)ALT水平異常的患者經(jīng)治療后，85%患者A
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