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2025-01-28 08:06本頁面
【正文】 收載 美國藥典 /國家處方集，歐洲藥典，日本藥用輔料手冊 環(huán)糊精 描述 由淀粉制得的桶狀的環(huán)形低聚糖 外觀 白色粉末，具有良好的流動(dòng)性 化學(xué)結(jié)構(gòu) 環(huán)糊精 特性 ? 溶于水 ? 在 pH堿性的條件下非常穩(wěn)定， pH大于 3的酸性溶液中穩(wěn)定 ? 內(nèi)部空腔疏水，外部親水 ? 空腔尺寸由環(huán)糊精環(huán)上葡萄糖單體的數(shù)量決定 ? 與藥物形成絡(luò)合物 應(yīng)用和優(yōu)勢 ? 提高難溶性藥物的溶解度，增加生物利用度 ? 與藥物形成包合物，改善原料藥對光、熱、氧化作用的穩(wěn)定性 ? 通過形成包合物，降低藥物對皮膚、胃腸道或眼睛的刺激性 ? 遮蓋不良味道和氣味，提高病人的依從性 ? 防止藥物之間以及藥物與輔料的相互作用 ? 減少藥物的揮發(fā)性或者將液體藥物轉(zhuǎn)變?yōu)榉勰?，簡化生產(chǎn)操作 CAVAMAX174。 ) C a v i t y H e i ght ( 197。3) C AV AM AX174。 W 7 Pha r m a ? 7 6 . 0 – 6 . 5 7 . 9 262 C AV AM AX174。更簡單的芳香族化合物（苯佐卡因）和共軛系統(tǒng)，與 ?－環(huán)糊精可形成 1： 2（環(huán)糊精：活性物）的絡(luò)合物，所以 ?－環(huán)糊精與 ?－環(huán)糊精相比有更高的負(fù)載量 General Types of Chemical Structures for CD inclusion 環(huán)糊精的典型客體分子 OO HH OH OOOO HH OO HOOH OH OO HOOH OO HO HOOH OO HH OOO O HO HH OOOO HO HH OOOO HH OH OOOO HH OO HOOO HH OH OOOO HO HH OOOH OO HH OOOH OO HH OOOH OH OO HOOH OH OO HO? ? OH OH OO HOOO HH OO HOOH OH O O HOOH OO HO HOOH OO HH OOOO HO HH OO? Aliphatic structures 脂肪族結(jié)構(gòu) Steroidal structures,larger ring molecules, aromatics and conjugated systems 甾族結(jié)構(gòu) 大環(huán)分子 芳香族化合物 共軛系統(tǒng) (2 當(dāng)量 ) C O O HOH O O HH3C HHOHH CH3CH3COOC2H5NH2NSO HC O N HNC H 3OO前列腺素 Prostaglandin E 薄荷醇Menthol 苯佐卡因 Benzocaine 炎通喜康 Piroxicam 維生素 A Retinol OH 3 CFH OH 3 CC H 3O HC OC H 2 O H地塞米松 Dexamethasone Model Structures for Complexation 包合作用典型結(jié)構(gòu)實(shí)例 Aromatic structures, preferably ortho and parasubstituted, tbutyl groups, s
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