大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素-文庫(kù)吧資料
2024-10-04 00:02本頁(yè)面
【正文】 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 第十頁(yè)，共十八頁(yè)。 ? 臨床應(yīng)用： 白喉帶菌；支原體肺炎；沙眼衣原體致嬰兒肺炎，結(jié)腸炎；彎曲桿菌致敗血癥，腸炎及軍團(tuán)病的首選藥。 紅霉素抗菌譜與臨床應(yīng)用 ? 抗菌譜： G+菌， G球菌作用與 PG似〔較弱〕 G桿菌：百日咳、流感、布氏、軍團(tuán)菌、空腸彎曲桿菌作用強(qiáng)。 ? 此外，還有紅霉素的眼膏制劑和外用制劑。 ? 琥乙紅霉素，無(wú)味，對(duì)胃酸穩(wěn)定，在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收。 ? 依托紅霉素，又稱無(wú)味紅霉素，為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，耐酸，吸收好。 ? 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 第八頁(yè)，共十八頁(yè)。 ? 抗菌機(jī)制：作用于 50S亞基 ， 可能與 P位結(jié)合 ， 抑制轉(zhuǎn)肽作用及 mRNA移位 。 胃腸反響多 新大環(huán)內(nèi)酯類 抗菌作用 ↑ 胃酸穩(wěn)定，生物利用度↑ ，組織內(nèi)藥物 濃度↑ ， t1/2↑ 胃腸反響少 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 第七頁(yè)，共十八頁(yè)。 傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類 G+菌， G球菌，厭 O2球菌，支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等有效。 克拉霉素及其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄 。 代謝 ， 主要在肝臟代謝 ， 并能通過(guò)與細(xì)胞色素 P450系統(tǒng)相互反響而抑制許多藥物的氧化 。 藥代動(dòng)力學(xué)： 吸收 ， 不耐酸 ， 一般服用其腸衣片或酯化物 。 ? 多藥耐藥 ， 大環(huán)內(nèi)酯類 林可霉素類 鏈陽(yáng)菌素耐藥 ，簡(jiǎn)稱 MLS耐藥 。 ? 攝入減少 ， 使膜成分改變或出現(xiàn)新的成分 ， 導(dǎo)致菌體內(nèi)的量減少 。 耐藥機(jī)制： ? 產(chǎn)生滅活酶 ， 包括酯酶 、 磷酸化酶 、 甲基化酶 、 葡萄糖酶 、 乙酰轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶 。 對(duì)哺乳動(dòng)物核糖體幾無(wú)影響。不可逆地結(jié)合到細(xì)菌核糖體 50S亞基的靶位上， 14元大環(huán)內(nèi)酯類阻斷肽?；?tRNA移位，而 16元大環(huán)內(nèi)酯類抑制肽?；霓D(zhuǎn)移反響。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 第三頁(yè)，共十八頁(yè)。 第 2代增加和提高了對(duì) G菌的抗菌活性 。 抗菌作用： 抗菌譜較窄 ， 第 1代主要對(duì)大多數(shù) G+菌 、 厭氧球菌和局部 G― 菌有強(qiáng)
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