現(xiàn)代藥劑學(xué)研究進(jìn)展-文庫(kù)吧資料
2025-01-09 02:03本頁(yè)面
【正文】 球 （ microspheres） 系用適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球體或類(lèi)球型微粒 ， 其粒徑一般在 1~500μm。 胃內(nèi)滯留漂浮型技術(shù)進(jìn)展 類(lèi)型 劑型 技術(shù)特征 / 主要組分 氣室漂浮型 中空小丸 /微球等 內(nèi)含氣體使密度 水、空氣 微泡漂浮型 膠囊 /多層片等 產(chǎn)氣漂?。ㄋ?+碳酸鹽） 體積膨脹型 膠囊 /片劑等 體積膨脹滯留胃中 高膨脹親水材料 胃內(nèi)粘附型 微?；蛭⑶? 材料遇水粘附于胃壁 丙烯酸類(lèi)陽(yáng)離子材料 胃內(nèi)支架型 膠囊 囊殼溶解支架彈開(kāi) 聚乳酸等生物降解材料 3．靶向性新技術(shù)、新制劑與新劑型 “廣義靶向”制劑大體分類(lèi) 作用特征 給藥途徑 /典型制劑 ? 給藥部位 腔道 、 皮膚和關(guān)節(jié)等 /局部注射 ? 經(jīng)胃腸道定位 胃 /腸溶 、 結(jié)腸定位 ? 經(jīng)循環(huán)系統(tǒng)定位 注射 /微粒注射傳遞系統(tǒng) ☆ 發(fā)展方向：被動(dòng) →主動(dòng)靶向給藥系統(tǒng) 結(jié)腸定位技術(shù)新進(jìn)展 結(jié)腸定位技術(shù)分類(lèi) 類(lèi)型 釋藥特征 典型材料 /技術(shù) 進(jìn)展 pH依賴(lài) 高 pH時(shí)溶解釋藥 腸溶材料 已用于臨床 時(shí)間依賴(lài) 設(shè)定時(shí)間溶解釋藥 交聯(lián) /高聚物 已用于臨床 綜合時(shí)滯 pH和時(shí)間綜合型 腸溶和交聯(lián) 已用于臨床 結(jié)腸粘附 高聚物經(jīng)結(jié)腸酶降 巖藻糖胺 動(dòng)物研究 解成小分子粘性物 及其衍生物 （定位和緩釋?zhuān)? 酶依賴(lài) 結(jié)腸酶降解釋藥 果膠、多糖 、 環(huán)糊精偶氮類(lèi)高聚物等 臨床研究 機(jī)械脈沖 外部控制釋藥 電磁 /超聲波 動(dòng)物研究 直接靶向 作用于 M和巨噬細(xì)胞 靶向微球 動(dòng)物研究 脂質(zhì)體技術(shù)研究進(jìn)展 ? 脂質(zhì)體 （ liposomes） 是最早用于靶向給藥的載體 ，因其 生物相容性好 ， 載藥及靶向效果明確 。 最初的設(shè)計(jì)方案主要是采用輕質(zhì)材料 （ 密度 1） 提高制劑在胃中的滯留釋藥時(shí)間 ， 氣體漂浮 、生物粘附和支架滯留是其新進(jìn)展 （ 見(jiàn)下表 ） 。 ☆自調(diào)式給藥系統(tǒng) ：將葡萄糖氧化酶固定在 pH敏感型水凝膠，葡萄糖氧化酶 +葡萄糖 →酶促反應(yīng) →葡萄糖酸 →pH↓→凝膠膨脹 →控制釋放胰島素。 在體凝固系統(tǒng)分類(lèi) 類(lèi)型 技術(shù)特征 常用材料 熱塑塑料 低熔點(diǎn)材料 聚乳酸、乙交酯、內(nèi)酯等 已需加熱后使用 在體交聯(lián) 熱硬化、光交聯(lián) 海藻酸、寡糖、聚乳酸等 離子交聯(lián)等 在體沉淀 溶劑遷移、 聚丙烯酸類(lèi)、泊洛沙姆等 熱誘導(dǎo)等 在體固化 遇水形成 植物油、脂肪酸甘油酯等 凝膠狀液晶結(jié)構(gòu) 水凝膠緩控釋技術(shù)進(jìn)展 ? 親水凝膠具有阻滯藥物擴(kuò)散而起緩釋作用，鑒于水凝膠有吸收大量水分的能力，從生物學(xué)角度看，具有 獲得免疫耐受表面 和基質(zhì)的必要性質(zhì)和較好的 組織相容性 。 干粉吸入劑 是近年來(lái)肺部給藥系統(tǒng)的研究“熱點(diǎn)” ? 該制劑的 關(guān)鍵技術(shù) 是：有效控制藥物粒徑（適合肺部給藥的 微粒粒徑約為
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