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中藥藥理學(xué)重點(diǎn)doc-文庫吧資料

2024-07-28 04:21本頁面
  

【正文】 皮醛能增強(qiáng)心臟的收縮力,增加心率。 肉 干姜水提物對(duì)ADP、膠原酶誘導(dǎo)的血小板聚集有明顯的抑制作用,使實(shí)驗(yàn)性血栓形成延遲。 干姜醚提物、水提物都有鎮(zhèn)痛作用,且呈量效關(guān)系。給大鼠灌服干姜水提物、干姜揮發(fā)油或干姜酚酸性部位,也能顯著降低腎上腺中維生素C的含量,說明干姜的抗炎作用可能是通過促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)的功能產(chǎn)生的。(3)抗炎姜酚及姜烯酚能使血管擴(kuò)張,促進(jìn)血液循環(huán)。(2)對(duì)心血管系統(tǒng)的影響干姜還能增強(qiáng)唾液分泌,加強(qiáng)對(duì)淀粉的消化力。【藥理作用】 (1)對(duì)消化系統(tǒng)的影響 干附子經(jīng)過炮制,烏頭堿類生物堿含量大大降低,毒性也明顯降低。嚴(yán)重者出現(xiàn)瞳孔散大,視覺模糊,呼吸困難,手足抽搐,躁動(dòng),大小便失禁,體溫及血壓下降等。烏頭堿的致死量為34mg。至于附子增強(qiáng)免疫功能,對(duì)陰虛、陽虛動(dòng)物模型的影響等其他作用,既與附子溫補(bǔ)腎陽功效有一定的關(guān)系,又是現(xiàn)代研究的進(jìn)展。綜上所述,附子回陽救逆,補(bǔ)陽助火功效主要與其強(qiáng)心、抗心律失常、抗休克、擴(kuò)張血管、增加血流量、增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的功能、抗寒冷等作用相關(guān);逐風(fēng)寒濕邪又與抗炎,鎮(zhèn)痛、抗寒冷、提高對(duì)缺氧的耐受能力等作用相關(guān)。 附子能刺激局部皮膚,使皮膚黏膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象,產(chǎn)生瘙癢與灼熱感。 (1)鎮(zhèn)靜而附子可使腦中的NA、DA和5HT的含量呈反向變化,(9)對(duì)消化系統(tǒng)的影響附子可使陰虛證進(jìn)一步惡化,使陽虛證得到改善。生附子及烏頭堿能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應(yīng)。附子可使動(dòng)物腎上腺中維生素C和膽固醇含量減少,尿中17羥類固醇增加,血中嗜酸性白細(xì)胞降低,堿性磷酸酶和肝糖原增加。烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。(7)抗炎、鎮(zhèn)痛 此作用與附子強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流量等作用有關(guān)。附子水煎劑能對(duì)抗此種應(yīng)激性損傷,對(duì)心肌有保護(hù)作用。 (5)心肌保護(hù)作用附子劑量過大,可導(dǎo)致心律失常,應(yīng)引起注意。去甲烏藥堿對(duì)緩慢型心律失常有明顯防治作用,能改善房室傳導(dǎo),加快心率,恢復(fù)竇性心律。由此可見,附子的抗休克作用,與其強(qiáng)心,收縮血管,升高血壓,以及擴(kuò)張血管,改善循環(huán)等作用有關(guān)。所以附子回陽救這之功效主要是以強(qiáng)心抗休克作用為基礎(chǔ)。 (3)抗休克附子注射液或去甲烏藥堿靜脈注射有明顯擴(kuò)張血管作用,此作用可被心得安所阻滯。 目前研究認(rèn)為,去甲烏藥堿是β受體部分激動(dòng)劑,其強(qiáng)心作用與興奮β受體有關(guān)。附子用藥過量可引起心律不齊。 附子具有回陽救逆,補(bǔ)火助陽,逐風(fēng)寒濕邪之功效。附而抗?jié)?、增?qiáng)胃腸功能、調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)、抗腹瀉和抗炎、鎮(zhèn)痛等又是其溫中止痛的藥理學(xué)基礎(chǔ);抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等又是其溫通血脈的藥理學(xué)依據(jù)。附子、烏頭、干姜、丁香、高良姜等均具有抗炎作用。、鎮(zhèn)痛加附子、肉桂、干姜能興奮交感神經(jīng),使產(chǎn)熱增加。附子、烏頭、花椒有局部麻醉作用。附子、肉桂、干姜對(duì)垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有興奮作用,可使腎上腺中維生素乙膽固醇含量降低,促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的合成。干姜、吳茱萸等還有抗胃潰瘍的作用。 干姜、肉桂、高良姜等還能促進(jìn)膽汁分泌。 干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循環(huán)改善,胃液分泌增加,胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加,有助于提高食欲和促進(jìn)消化吸收。干姜、肉桂、吳茱萸、丁香、胡椒等性味辛熱,含有揮發(fā)油,對(duì)胃腸道有溫和的刺激作用,能使腸管興奮,增強(qiáng)胃腸張力,促進(jìn)蠕動(dòng),排出胃腸積氣。 (1)對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響 溫里藥抗休克的作用機(jī)理主要與其強(qiáng)心。附子、肉桂、干姜等及其復(fù)方對(duì)失血性、內(nèi)毒素性、心原性及腸系膜上動(dòng)脈夾閉性等休克均能提高動(dòng)脈壓,延長實(shí)驗(yàn)動(dòng)物存活時(shí)間和提高存活百分率。溫里藥能“助陽”、“散寒”,治療四肢厥逆(冷)主要與其改善循環(huán)作用有關(guān)。 附子、肉桂、干姜等溫里藥可擴(kuò)張心腦血管,增加心腦血流量。 附子、肉桂、吳茱萸等能擴(kuò)張冠脈,增加冠脈流量,對(duì)垂體后葉素及急性心肌缺血有改善作用。從附子中提取的消旋去甲烏藥堿是附子強(qiáng)心的主要成分,是β受體部分激動(dòng)劑。 溫里藥對(duì)心臟的作用主要表現(xiàn)為正性肌力、正性頻率和正性傳導(dǎo)作用。 豬苓多糖能減輕CCl4所致的肝臟損傷,使血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力下降,促進(jìn)肝臟再生。豬苓多糖抑制腫瘤的作用機(jī)制可能與抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成及增強(qiáng)機(jī)體免疫功能等作用有關(guān)。(1)抗腫瘤 豬苓【藥理作用】(1)利尿有效成分主要是茵陳色原酮和薊黃素。 (4)降血脂與抗動(dòng)脈粥樣硬化 茵陳抗菌活性成分主要是茵陳炔酮、對(duì)羥基苯乙酮和其他揮發(fā)油成分。茵陳的保肝作用機(jī)理可能為:誘導(dǎo)肝藥酶、增強(qiáng)肝臟的解毒功能、保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整和促進(jìn)肝細(xì)胞的再生。 茵陳色原酮、6,7二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等成分均有保肝作用。對(duì)羥基苯乙酮等還能增加大鼠膽汁中的膽酸、膽固醇等成分的分泌量。 茵陳利膽作用的有效成分達(dá)10多種種主要有茵陳香豆酸(A、B有、6,7二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、綠原酸、咖啡酸及對(duì)羥基苯乙酮等。 澤瀉所含膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。 抗動(dòng)脈粥樣硬化的機(jī)理與其降血脂、升高高密度脂蛋白(HDL),調(diào)節(jié)PGI2/TXA2的動(dòng)態(tài)平衡,抗氧化,抑制動(dòng)脈壁內(nèi)鈣異常升高,以及改善血液流變性等多種作用有關(guān)。澤瀉提取物降低膽固醇的作用機(jī)制可能為降低小腸膽固醇的吸收率及抑制小腸膽固醇的酯化。(1)降血脂(3)抗實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石(2)抗炎利尿作用的強(qiáng)弱因采集季節(jié),藥用部位及炮制方法的不同而異。澤瀉【藥理作用】 (1)利尿茯苓素抗腫瘤作用機(jī)制可能是通過抑制腫瘤細(xì)胞的核苷轉(zhuǎn)運(yùn)而抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成,并提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子(TNF)的能力,增強(qiáng)殺傷腫瘤細(xì)胞作用。(l)抗腫瘤茯苓素對(duì)IL2的產(chǎn)生呈劑量依賴性的抑制作用,這種作用可能是其免疫抑制作用的機(jī)理之一。其作用機(jī)理可能與其誘導(dǎo)產(chǎn)生IL2有關(guān)。(2)免疫調(diào)節(jié)作用 茯苓素是利尿作用的有效成分,具有和醛固酮及其括抗劑相似的結(jié)構(gòu),可與大鼠腎小管細(xì)胞漿膜的醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮活性,提高尿中Na+/K+比值,產(chǎn)生利尿作用。 、增強(qiáng)免疫功能 抗菌、抗真菌、抗病毒作用。影響因素 采收季節(jié)、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物種屬、給藥途徑、炮制方法等。②拮抗醛固酮作用,如茯苓素。利水滲濕藥的主要藥理作用如下。(2)抗病原微生物廣藿香【藥理作用】 。(2)抑制血小板聚集厚樸酚能顯著抑制中樞興奮性氨基酸谷氨酸的作用而產(chǎn)生脊髓抑制。(1)中樞抑制和肌松(5)抗菌抗病毒:厚樸酚、乙醚及甲醇提取物。(3)抗?jié)儯荷泛駱慵鍎?、姜炙厚樸煎劑、厚樸酚及和厚樸酚具有抗?jié)冏饔茫駱憧節(jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌過多有關(guān)。厚樸【藥理作用】(1)調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能:厚樸煎劑一定劑量范圍內(nèi)對(duì)腸肌有興奮作用,加大劑量產(chǎn)生抑制作用,而抑制作用更顯著。②抑制胃酸分泌過多。:含有揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。厚樸、蒼術(shù)、砂仁等則有程度不等的解痙作用。:芳香化濕藥均含有揮發(fā)油,具有健胃驅(qū)風(fēng)作用,故刺激或調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能的作用。雷公藤的抗腫瘤作用可能與其具有烷化作用有關(guān)。(2)抗腫瘤雷公藤的抗生育作用與棉酚有相似之處。(l)對(duì)生殖系統(tǒng)的影響(3)對(duì)血管和血液系統(tǒng)的作用;雷公藤能通過多種機(jī)制調(diào)控血管的新生過程。雷公藤紅素抑制免疫功能的機(jī)理可能是與抑制白細(xì)胞介素1(ILl)、白細(xì)胞介素2(IL2)活性和抑制細(xì)胞釋放PGE2有關(guān)。雷公藤甲素對(duì)單向混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)(MLR)。雷公藤【藥理作用】 (2) 抗肝纖維化:(3)防治矽肺:矽肺組織膠原積聚是由石英粉塵引起膠原基因的表達(dá)增強(qiáng)所致,粉防已堿直接或間接抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄,從而減少病變組織中膠原蛋白的合成。(2)免疫抑制和抗過敏:粉防己堿的免疫抑制作用和抗過敏作用與鈣通道的阻滯有關(guān)。粉防已堿可通過抑制炎癥白細(xì)胞磷脂酶A2(PLA2)的活性,從而減少炎癥介質(zhì)(PG、LT)、血小板活化因子、氧自由基等的產(chǎn)生和釋放。正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛閾,具有明顯鎮(zhèn)痛作用。(3)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛(2)對(duì)免疫功能的影響(2)降壓:秦艽堿甲有降壓作用,持續(xù)時(shí)間較短,同時(shí)心率減慢,阿托品及切除迷走神經(jīng)對(duì)其無明顯影響,故與迷走神經(jīng)無關(guān)。 (6)利尿 (3)抗過敏 (2)鎮(zhèn)痛 (1)抗炎:抗炎的主要有效成分為秦艽堿甲,秦艽堿甲抗炎作用是通過興奮下丘腦、垂體,使ACTH分泌增多,從而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能實(shí)現(xiàn)的。3免疫抑制:雷公藤、五加皮、獨(dú)活、豨薟草、青風(fēng)藤對(duì)機(jī)體免疫功能有明顯抑制作用。② 抑制前列腺素的合成和釋放(粉防己堿)。(4)抗炎作用祛風(fēng)濕藥凡以祛除風(fēng)濕、解除痹痛為主要功效的藥物,稱為祛風(fēng)濕藥分類:祛風(fēng)濕散寒藥,祛風(fēng)濕清熱藥,祛風(fēng)濕強(qiáng)筋骨藥祛風(fēng)濕藥具有以下主要藥理作用。 (2)利尿同時(shí)硫酸鈉本身對(duì)腸壁也有刺激作用。芒硝【 藥理作用】1. 與功能主治相關(guān)的藥理作用目前認(rèn)為大黃抗炎作用機(jī)理主要與抑制花生四烯酸代謝有關(guān),大黃可抑制環(huán)氧化酶,使前列腺素E合成減少,并抑制白三烯B4的合成。(6)抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié) 抑菌的有效成分主要為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。③降血脂 大黃能改善血液流變性,使血液黏度及紅細(xì)胞壓積均降低。止血作用環(huán)節(jié)為:促進(jìn)血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成;使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量增加,凝血時(shí)間縮短;降低抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)活性;收縮損傷局部血管,降低毛細(xì)血管通透性。 大黃能縮短出血時(shí)間,作用確切,見效快。大黃治療氮質(zhì)血癥的機(jī)理可能是: ①大黃瀉下作用使腸內(nèi)氨基酸吸收減少; ②血中必需氨基酸增高,使蛋白質(zhì)合成增加;③大黃抑制體蛋白分解從而減少 BUN的來源;④促進(jìn)尿素和肌酐隨尿液排泄;⑤抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。此種作用可減弱胰酶對(duì)胰腺細(xì)胞的自我消化作用。大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對(duì)幽門螺旋桿菌均有抑制作用。 (3)胃黏膜保護(hù)、抗急性胰腺炎:大黃具有胃黏膜保護(hù)作用,能促進(jìn)胃黏膜PGE生成,增強(qiáng)胃腸黏膜屏障功能。大黃致瀉作用部位主要在大腸。 (1)瀉下:致瀉的主要成分為結(jié)合型蒽苷,其中以番瀉苷A作用最強(qiáng)。2利尿作用3抗病原體抗炎作用抗腫瘤作用 大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均有抗腫瘤作用。這些成分可強(qiáng)烈刺激整個(gè)消化道粘膜,使整個(gè)胃腸運(yùn)動(dòng)增加、分泌亢進(jìn),導(dǎo)致水瀉。另外,脂肪油在堿性腸液中能分解成甘油和脂肪酸,可刺激腸壁而致瀉。芒硝含硫酸鈉(Na2SO4),在腸道內(nèi)以離子形式存在(Na+ 、SO2),不易被吸收,使腸內(nèi)滲透壓升高,保留大量水分,腸容積增大,機(jī)械刺激腸壁而使腸蠕動(dòng)增加,產(chǎn)生瀉下作用,屬于容積性瀉藥。各類藥物瀉下作用機(jī)理、作用部位不同,攻下藥:大黃、蕃瀉葉、蘆薈均含有蒽甙,在腸道細(xì)菌酶的作用下分解成甙元,刺激大腸粘膜產(chǎn)生瀉下作用。(3)抗癌: 瀉下藥凡能引起腹瀉或滑潤大腸、促進(jìn)排便的藥物,稱為瀉下藥。(5)降血糖:知母降血糖的有效成分為知母聚糖A、B、C、D,以B活性最強(qiáng)。(4)對(duì)交感神經(jīng)和β受體功能的影響:知母及其皂苷元能使血、腦、腎上腺中多巴胺β羥化酶活性降低,NA合成和釋放減少;能抑制過快的β受體蛋白質(zhì)合成,下調(diào)過多的β受體;能使陰虛模型動(dòng)物腦、腎中β受體功能下降,血中cAMP含量減少;從而導(dǎo)致交感神經(jīng)和β受體功能降低。 (l)抗病原微生物 (4)鎮(zhèn)靜抗驚厥:(5)降壓(l)強(qiáng)心:?;撬峥赡苁桥|S強(qiáng)心的主要有效成分。 (3)解熱:?;撬崾桥|S解熱作用的有效成分之一。 (1)抗心律失常(2)抗心肌缺血;現(xiàn)代應(yīng)用1急慢性腸炎2滴蟲性陰道炎3皮膚病4心律失常5腫瘤6肝病牛黃【 藥理作用】(5)解熱(4)抗腫瘤 苦參有免疫抑制作用。(2)抗炎:苦參水煎液及苦參堿均有顯著的抗炎作用。現(xiàn)代應(yīng)用1急性呼吸道感染2婦科炎癥及不孕癥3癌性胸腔積液4外科術(shù)后感染,皮膚病,細(xì)菌性痢疾苦參【 藥理作用】魚腥草具有抗過敏作用。(2)抗炎:魚腥草素、黃酮成分槲皮素、槲皮苷是其抗炎有效成分。 魚腥草具有廣譜抗菌作用。促進(jìn)胰腺分泌以京尼平作用最強(qiáng),降低胰酶活性以京尼平苷作用最顯著。(5)利膽、保肝 梔子醇提物及京尼平苷有鎮(zhèn)痛作用。 (5)抗癌 青蒿水提物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均有明顯的解熱作用。2抗菌,抗病毒(2)抗炎:莨菪亭是其抗炎成分之一。青蒿素分子結(jié)構(gòu)中所獨(dú)有的過氧基是產(chǎn)生抗瘧作用的必要基團(tuán)。其抗瘧機(jī)理主要是影響瘧原蟲的膜結(jié)構(gòu),首先是抑制瘧原蟲表膜、線粒體膜,其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜?! “逅{(lán)根含靛甙、靛玉紅現(xiàn)代應(yīng)用1上呼吸道感染2扁桃體炎,咽炎3急性傳染性肝炎4流行性乙型腦炎及流行性腦沁人脊髓膜炎5帶狀皰疹,單純皰疹、皰疹性口腔炎等病毒感染性疾病青蒿功效:清熱解毒,除蒸,截瘧【 藥理作用】(l)抗病原微生物 1抗瘧原蟲 青蒿素是青蒿的抗瘧有效成分,具有高效、速效、低毒等特點(diǎn)。靛藍(lán)、靛玉紅可能是其抗病原微生物的有效成分。(2)抗內(nèi)毒素 (3)抗炎。黃連的有效成分:小檗堿現(xiàn)代應(yīng)用 1感染性疾病2心腦血管性疾病3糖尿病4燒傷5胃及十二指腸潰瘍萎縮性胃炎金銀花功效:清熱解毒,疏風(fēng)散熱【 藥理作用】(1)抗病原微生物:廣譜抗菌作用??剐募∪毖?)抗腦缺血 正性肌力作用:其正性肌力作用的機(jī)理與增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度有關(guān);負(fù)性頻率作用;(6)抗?jié)?;小檗堿抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌作用和對(duì)幽門螺桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用有關(guān)。(4)鎮(zhèn)靜催眠小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過程的某些環(huán)節(jié)有關(guān)。 小檗堿對(duì)急
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