紫杉醇溶解度的改變方法總結(jié)-文庫吧資料
2024-12-01 22:54本頁面
【正文】 Mitochondrial targeting ? 在 H中，只有極少量的香豆素紫杉醇結(jié)合物進(jìn)入線粒體中，說明非靶向性的藥物很難進(jìn)入線粒體。 ? 細(xì)胞凋亡實(shí)驗(yàn)，靶向制劑作用最強(qiáng)，兩種細(xì)胞對(duì)不同制劑的應(yīng)答相似或略微不同，在耐藥細(xì)胞中較高的凋亡率是由于較高的凋亡基線，在非耐藥性細(xì)胞中凋亡率低是由于低的凋亡基線。使用激光粒徑分析脂質(zhì)體的大小為80100nm，紫杉醇脂質(zhì)體的雙層膜清晰可見，靶向制劑的膜的界限不清晰，可能是由于脂質(zhì)體的表面修飾 ? 靶向藥物在最初的 2h釋放延遲可能有利于避免在傳遞過程中藥物的泄漏，增加進(jìn)入腫瘤部位的量。 Results and discussion Anticancer efficacy in the resistant lung cancer xenografts Synthesis of TPGS1000TPP Preparation of targeting paclitaxel liposomes Cytotoxicity and apoptosis inducing effect Cellular uptake and mitochondrial targeting Apoptosis signaling pathways 腫瘤體積和小鼠體重變化 細(xì)胞色素 C釋放、半胱天冬酶活性 Bcl2家族蛋白的表達(dá) 藥物吸收和胞內(nèi)分布 細(xì)胞毒性和誘導(dǎo)凋亡活性 粒徑、形狀、 Zeta電勢 藥物釋放效率 MS、 1HNMR檢測合成率 Synthesis of TPGS1000TPP MS檢測 TPGS1000+Na TPGS1000+K MS檢測 TPGS1000TPP 1HNMR檢測 合成效率達(dá) 50% Preparation of targeting paclitaxel liposomes ? 靶向制劑的特性：粒徑?。s 80nm），包封率高（ 85%) 靶向藥物帶正電，可能是由于帶正電的材料， TPGS1000TPP特別是 TPP，這個(gè)有利于將帶負(fù)電的線粒體作為靶標(biāo)。 存在的問題和研究重點(diǎn) 解決方法或研究理由 本文采取的方案 抗癌藥物的作用方式 直接殺死細(xì)胞 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡（細(xì)胞凋亡固有的途徑起始于線粒體上的位點(diǎn)） 線粒體靶向 癌細(xì)胞的線粒體帶負(fù)電 使用帶正電的藥物載體 三苯基膦（ TPP） （一種非定域的親脂性陽離子，可以穿過線粒體膜，在帶負(fù)電的線粒體中高度聚集） 紫杉醇難溶于水，臨床使用制劑的輔劑副作用大 脂質(zhì)體，降低系統(tǒng)毒性加強(qiáng)藥效 聚乙二醇 1000Dα 生育酚琥珀酰酯 三苯基膦聚合物 (TPGS1000TPP) 總結(jié)：在本次研究中，合成 TP
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