中山大學(xué)藥劑學(xué)課件第三章液體藥劑-文庫(kù)吧資料
2024-10-25 09:09本頁(yè)面
【正文】 ⑤ 不妨礙藥物的吸收； ⑥ 使乳劑分散度大并對(duì)酸堿鹽穩(wěn)定；不因溫度變化受影響 。具有熱不穩(wěn)定性，必須加入乳化劑才能使之穩(wěn)定。 ：測(cè)定絮凝混懸劑與無(wú)絮凝混懸劑的沉降體積比 。 六 、 混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià) ：測(cè)定沉降物的容積 ， 評(píng)價(jià)混懸劑的穩(wěn)定性及所使用穩(wěn)定劑的效果 。 ② 物理凝聚法 指微粒結(jié)晶法 ， 藥物制成熱的飽和溶液 ，在急速攪拌下加入到另一冷溶劑中 （ 溶劑轉(zhuǎn)換 ） ，使之析晶而得到微粒 ， 再將微?；鞈矣诜稚⒔橘|(zhì)中 。 ① 化學(xué)反應(yīng)法 兩種成分經(jīng)化學(xué)反應(yīng)生成不溶性藥物并混懸于液體中 。 小劑量可用研缽 ， 大生產(chǎn)可用膠體磨 。 25 四 、 混懸劑的制備 原則：一是藥粉粒度合乎要求 ， 二是粉粒潤(rùn)濕并在液體介質(zhì)中均勻分散 ， 防止結(jié)塊 。 濕潤(rùn)劑：使藥物能吸收水分 ， 如吐溫類(lèi) 、 司盤(pán)類(lèi)等； 助懸劑：增加混懸劑中分散介質(zhì)的粘度 ， 降低藥物微粒沉降速度 ， 如甘油 、 糖漿 、 阿拉伯膠 、 瓊脂 、 淀粉 、 甲基纖維素 、CMCNa、 膠體二氧化硅和硬脂酸鋁等； 絮凝劑與反絮凝劑：主要是調(diào)節(jié) Zeta電位的電解質(zhì) ， 凡能使Zeta電位降低 ， 絮凝程度增加的電解質(zhì)即為絮凝劑；凡能使Zeta電位升高 ， 絮凝程度減少的電解質(zhì)就是反絮凝劑 。 ㈡、質(zhì)量要求：混懸的微粒應(yīng)均勻、下沉緩慢、其速度不影響劑量的正確量取；下沉后的微粒不結(jié)塊，稍加振搖即能均勻分散；在長(zhǎng)期貯存中粒子大小保持不變；易傾倒；外形美觀，味道可口，具防腐能力；外用混懸劑應(yīng)易于涂布，不易流散，能快速干燥并能形成不易擦掉的保護(hù)膜。也可將混懸劑制成干粉，臨時(shí)加入液體分散介質(zhì)。 22 第五節(jié) 混懸液型藥劑 一、概述 ㈠、含義和特點(diǎn) 混懸液型藥劑 （簡(jiǎn)稱(chēng)混懸劑）系指難溶性固體藥物以較膠粒大的微粒分散在液體介質(zhì)中形成的非均相分散體系。 ② 具有電動(dòng)電位 溶膠制劑直接應(yīng)用較少 ， 常使用經(jīng)親水膠體保護(hù)的溶膠制劑 ， 如眼 、鼻用的收斂殺菌藥氧化銀溶膠就是被蛋白保護(hù)而制成的 。 超聲波分散法 。 高分子溶液在放置過(guò)程中發(fā)生自發(fā)的聚集而沉淀的現(xiàn)象稱(chēng)為 陳化現(xiàn)象 。 如明膠 。 ㈡、種類(lèi)：親水膠和疏水膠 親水膠多為高分子化合物，如明膠，碳水化合物的聚合物，如阿拉伯膠； 疏水膠一般為多分子聚集體。如涂膜劑、蛋白質(zhì)制劑、酶制劑等。 應(yīng)避光保存 。 沉淀： 主要由于糖的質(zhì)量低 、 含浸出制劑或配伍不當(dāng)?shù)仍斐?。 ② 混合法：將藥物與糖漿 （ 單糖漿 ） 直接混合而成 。 制法 ① 溶解法：將糖溶于溶劑中后再加入藥物或含藥溶液中 ，過(guò)濾雜質(zhì)即得 。 18 三 、 糖漿劑 ：含有藥物或芳香物的濃蔗糖水溶液 。 溶解法：將固體藥物直接溶于溶媒的制備方法；如復(fù)方碘溶液 稀釋法：將高濃度溶液或易溶性藥物的貯備液稀釋到合適范圍的方法 。 17 二 、 溶液劑 ：化學(xué)藥物的內(nèi)服或外用澄明溶液 ，呈分子或離子狀態(tài)分散 。 16 ㈡ 影響溶解速度的因素 —— 化學(xué)動(dòng)力學(xué)問(wèn)題 攪拌； 溫度； 粒子大小 。 藥物的溶解度 主要決定于藥物及溶媒的性質(zhì)； 藥物的溶解速度 決定于溶媒與溶質(zhì)之間的吸引力超過(guò)固體溶質(zhì)中結(jié)合力的程度及溶質(zhì)的擴(kuò)散速度 。由于其分散度最大，故吸收迅速，起效快；在制備過(guò)程中要考慮其化學(xué)穩(wěn)定性和防腐等問(wèn)題。 13 第三節(jié) 溶液型藥劑 溶液型液體藥劑 是指藥物以分子或離子形式分散的供內(nèi)服或外用的均相溶液制品。 12 四 、 表面活性劑在液體藥劑中的應(yīng)用 表面活性劑常用于難溶性藥物的增溶 、油的乳化 、 混懸液的分散 、 助懸 、 增加藥物的穩(wěn)定性 、 促進(jìn)藥物的吸收 、 增強(qiáng)藥物的作用以及改善制劑工藝等 ， 是提高制劑質(zhì)量的常用附加劑 ， 陽(yáng)離子型還可直接用于消毒 、 殺菌和防腐 。 9 三 、 表面活性劑的性質(zhì) ㈠物理化學(xué)性質(zhì) 表面活性 —— 物質(zhì)降低表面張力的能力； 膠團(tuán) —— 表面活性劑在溶液中達(dá)到一定濃度后 ， 再增大濃度 ， 表面張力降低不明顯 ， 當(dāng)濃度較大時(shí) ， 便締結(jié)成膠團(tuán)； 克氏點(diǎn)和曇點(diǎn) —— 當(dāng)溫度升高時(shí) ， 表面活性劑溶解度增大 ， 當(dāng)上升到某一溫度后 ， 溶解度急劇上升 ， 此溫度稱(chēng)為克氏點(diǎn)；到某一溫度后 ， 其溶解度又急劇下降 ，溶液變混 ， 但冷卻后又澄明 ， 這種由澄明變混濁的現(xiàn)象稱(chēng)起曇 ， 這個(gè)轉(zhuǎn)變溫度則稱(chēng)為曇點(diǎn)； 10 親水親油平衡值 （ HLB值 ） —— 表明表面活性劑親水親油性的強(qiáng)弱 ， HLB值愈高 ， 其親水性愈強(qiáng) ， HLB值愈低 ， 其親油性愈強(qiáng) ， 如司盤(pán)類(lèi) HLB值 ， 親油 ， 吐溫 HLB值 ， 親水； 表面活性劑的配伍 —— 陰 、 陽(yáng)離子型表面活性劑因帶相反電荷 ， 配伍時(shí)回發(fā)生反應(yīng)而形成沉淀 。 ㈣兩性離子： 隨介質(zhì) PH的不同 ， 既可成為陽(yáng)離子型 ， 也可成為陰離子型 ，
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