【正文】 內(nèi)容總結(jié)
（1）第十二章 固體制劑2(膠囊劑、滴丸和膜劑)
習(xí)題部分
一、概念與名詞解釋
1．膠囊劑：
2．滴丸劑：
3．膜劑：
二、判斷題(正確的劃A，錯(cuò)誤的打B)
1．膠囊劑可使液態(tài)藥物的劑型固體化
（2）2．，大黃50g，小茴香25g，肉桂25g，辣椒，
。 4．克霉唑膜劑 設(shè)計(jì)思路：參照藥典中克霉唑口腔藥膜的規(guī)格確定出主藥量，再依據(jù)膜劑一般組成擬定輔料用量。在130℃時(shí)，采用固體分散體技術(shù)，將螺內(nèi)酯以分子狀態(tài)分散在聚乙二醇6000中，形成固態(tài)溶液，滴制中經(jīng)驟冷，又迅速成固體，使螺內(nèi)酯以微晶分散，藥物的溶出速度加快，提高了生物利用度。②另取甘油及水加熱至70～80℃。干姜、小茴香、肉桂提取揮發(fā)油，藥渣與大黃、辣椒粗粉用80％醇浸漬24小時(shí)后，續(xù)加。 2．十滴水軟膠囊 設(shè)計(jì)思路：按照藥材中有效成分的性質(zhì)，采用提取揮發(fā)油和乙醇滲漉的方法，將提取物干燥、粉碎，使均勻分散于植物油中。又因王漿中不耐熱成分易被破壞，且色澤變深，因此，制備時(shí)須采用冷凍干燥的方法。首先考慮王漿是一種漿液，應(yīng)選擇輔料將其吸收。按照臨床治療要求確定了主藥的成分與用量后，處方設(shè)計(jì)的主要工作是輔料品種及用量的篩選。PVA是以球粒結(jié)構(gòu)存在于水液中，當(dāng)在攪拌下加入硝酸甘油乙醇溶液時(shí)，由于乙醇被稀釋?zhuān)跛岣视椭鹨晕⑿〉挠偷挝龀觯騊VA本身是一良好的分散劑，因而使硝酸甘油能均勻地分散于該膠液中。 注解：硝酸甘油為近無(wú)色不透明油狀液體，稍溶于水(1：800)，易溶于乙醇，略具揮發(fā)性。 制備方法：PVA(1788)加5～7倍量蒸餾水，浸泡膨脹后水浴加熱，使全部溶解，備用。在含藥膜上下兩面各覆一層避光包農(nóng)膜，計(jì)算，分格劃痕，即得(每格含安定2mg) 注解：安定難溶于水，經(jīng)微?；幚?，一方面使之能均勻分散在成膜材料溶液中，保證了劑量的準(zhǔn)確性；另一方面，有利于藥物的釋放和吸收。取PVA(17—88)、水于90℃水浴加熱使溶，過(guò)80目篩，加人安定微粒，攪拌使成均勻混懸液，涂膜，制成含安定約20％、寬約10mm、。 6．安定膜劑(多層型包衣膜劑) 處方分析：安定一主藥，具有安定、松弛橫紋肌與抗驚厥作用，用于焦慮緊張型神經(jīng)官能癥等，亦可用于抗癲癇； PVA(17~88)一成膜材料；蒸餾水一溶劑；甘油一增塑劑；食用藍(lán)色素、二氧化鈦一著色劑；糖精鈉一矯味劑；液狀石蠟一脫模劑。 注解：制備時(shí)采用1％硫酸作冷卻劑，目的使硬脂酸鈉與酸作用生成硬脂酸，從而在滴丸表面形成一層硬脂酸摻合蟲(chóng)蠟的薄殼，在胃液中不被溶解，而是在腸中溶解，亦稱(chēng)腸溶丸。 5．蕓香油滴丸 處方分析：蕓香油是從蕓香草中提取的揮發(fā)油，主要成分為胡椒酮，治療支氣管哮喘、慢性支氣管炎，為方中主藥；硬脂酸鈉為水溶性基質(zhì)；蟲(chóng)蠟為脂溶性基質(zhì)；蒸餾水為溶劑；1％硫酸是冷卻液。與水溶性成分丹參素、三七中脂溶性及水溶性成分如三七素、黃銅、三七皂苷等一并提出，效果更佳。取聚乙二醇6000加熱使熔融，加人上述稠膏和冰片細(xì)粉，混勻，滴人冷卻的液狀石蠟中，取出，除去附著的冷卻液，即得(每丸重25mg)。 制備方法：以上三味，丹參、三七加水煎煮兩次，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度～(600℃)，加入乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置使沉淀，取上清液，回收乙醇，濃縮成稠膏，備用。 4．復(fù)方丹參滴丸 處方分析：丹參、三七有祛瘀生新、消腫止痛、活血通經(jīng)、清心除煩之功能；冰片則有開(kāi)竅醒神、清熱祛痛之效。另取甘油及水加熱至70～80℃，加入明膠(明膠：甘油：水=1：：)攪拌溶化，保溫1～2小時(shí)，除去上浮泡沫；過(guò)濾，加入滴丸機(jī)保溫滴制，以液狀石蠟為冷卻液。本品主藥為油性液體，故制成軟膠囊為宜，用于急、慢性支氣管炎的治療；一定重量比的明膠、甘油、水構(gòu)成軟膠囊囊壁；精煉食用植物油為液體介質(zhì),用來(lái)調(diào)整軟膠囊內(nèi)容物的濃度，或稱(chēng)調(diào)整劑量。加入黃柏、青黛細(xì)粉，混勻，于60℃干燥，粉碎過(guò)80目篩，分裝膠囊，即得() 3．滿(mǎn)山紅油膠丸(軟膠囊) 處方分析；滿(mǎn)_山紅油為杜鵑花科植物興安杜鵑Rhododendron dauricum L的干燥葉經(jīng)水蒸氣蒸餾得到的揮發(fā)油。 銷(xiāo)備方法{黃柏粉碎過(guò)80目篩。 三藥合用，具有較強(qiáng)的清熱、燥濕、解毒之功效。 2．膽黃素膠囊(硬膠囊) 處方分析：豬膽膏一豬膽汁熬成的稠膏，味苦咸，性寒?？蓽p輕感冒發(fā)燒引起的頭痛；以上成分合理配伍，作用迅速，用于感冒的治療；淀粉漿一粘合劑；食用色素一區(qū)分膠囊劑內(nèi)容物成分，觀察各成分的混合均勻程度。對(duì)治療感冒有一定作用；膽汁粉一清熱解毒；咖啡因一中樞興奮藥。 六、處方分析與制備 1．速效感冒膠囊(硬膠囊)處方分析：乙酰氨基酚一解熱鎮(zhèn)痛藥。 4．理想的膜劑成膜材料應(yīng)符合下列條件：①生理惰性，無(wú)毒，無(wú)刺激，無(wú)臭昧；②性能穩(wěn)定，不與主藥作用，不干擾含量測(cè)定；③成膜、脫膜性能好，有足夠的機(jī)械強(qiáng)度和柔韌性；④口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應(yīng)有良好的水溶性，可降解、吸收或排出體外；外用膜劑應(yīng)能迅速、完全釋放藥物：⑤價(jià)廉易得?！?，否則易使明膠水解或變性，導(dǎo)致藥物泄漏或影響制劑崩解和溶出。軟膠囊可以填充各種油類(lèi)、藥物溶液、混懸液、少數(shù)固體粉末。 由于膠囊殼的主要囊材是水溶性明膠，因此，以下藥物不能制成膠囊劑：①藥物的水溶液或稀乙醇溶液(使囊壁溶化)；②易風(fēng)干的藥物(使囊壁軟化)；③易潮懈的藥物(使囊壁脆裂)；④易溶的刺激性藥物(增強(qiáng)局部刺激性)。 3．膜劑：系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工而成的薄膜制劑。 參考答案 一、概念與名詞解釋 1．膠囊劑：系指藥物或加有輔料充填于空心硬質(zhì)膠囊