理想抗凝藥物：我們一直在追求(參考版)
2025-02-10 18:41本頁面
【正文】 預防全髖或全膝關節(jié)置換術后 VTE的療效顯著優(yōu)于依諾肝素，而安全性與依諾肝素相當拜瑞妥獲批的首個適應證【 適應證 】 用于擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患 者，以預防靜脈 血栓形成（ VTE） 。 無需監(jiān)測167。 生物利用度高 （ 10mg，生物利用度接近 100％）167。 起效快速（給藥后 2－ 4小時達到血藥濃度峰值）167。bid利伐沙班廣泛的臨床研發(fā)計劃（全球將有超過 6萬例患者參與）總結u 傳統(tǒng)的抗凝藥物由于自身的局限性而并非臨床最佳選擇u 臨床急需新型、療效可預測的口服抗凝藥物u 利伐沙班是全球第一個口服直接 Xa因子抑制劑，具備理想抗凝藥物的特點：167。5患者在標準治療的基礎上加用12個月或更長時間Phaseod標 準治 療20III 急性 VTE治療及二級預防 ~7,50012–24od(華 法林 )20vsIII 房顫患者腦卒中預防（預計 2023年出結果）~14,000(依諾肝素 ) 10mgIII 內科急癥住院患者 VTE預防Vs天 or5od(依諾肝素 )10III 骨科大手術后 VTE預防 12,500患者全髖或全膝置換Vs2023358(26):27762786.4.MedicineJournalNewLancet2023。ofEnglandtid)利伐沙班產品說明書利伐沙班 RECORD III期系列臨床研究全髖關節(jié)置換術和全膝關節(jié)置換術后 VTE預防u 全球 12,734名患者，將利伐沙班 10mg維持劑量）u克拉霉素（ 500mg,et al. Clin Pharmacoki 2023利伐沙班能否與其他藥物聯(lián)用？下列藥物全身應用時，不推薦同時給予利伐沙班：u吡咯類抗真菌藥 酮康唑 伊曲康唑 伏立康唑 泊沙康唑uHIV蛋白酶抑制劑u拜瑞妥可與氟康唑謹慎地合并使用拜瑞妥與下列藥物聯(lián)用，無有臨床意義的相互作用：u乙酰水楊酸（ 500mg）u萘普生（ 500mg）u依諾肝素（ 40mg,單次）u地高辛u雷尼替丁u阿托伐他丁u氯吡格雷（ 300BloodHalabi2023。J Clin PharmacolA)Kubitza中度損害 )u 輕度肝損 30–49輕度損害 。(50–80kg(研究范圍 研究范圍： 18–94MueckJ Clin Pharmacol 2023。Graff2023。g/l)0 100 200 300 400 500 600凝血酶原時間 (s)01020304050Kubitzadrug利伐沙班具有可預測的藥效學性質（ I、 II期臨床研究）u 在健康人群和骨科大手術的患者中，利伐沙班血藥濃度和凝血酶原時間的關系是一致的健康人群 (I期 ) 骨科大手術患者（ II期）利伐沙班血藥濃度 (181。nonsteroidISSXWeinz2023。 Clin Pharmacol Theret al. Eur J Clin Pharmacol及 P－ gp的底物） 2/3 1/3以原型從腎臟排泄 (10mg，接近 100%)u 快速起效（給藥后 2－ 4小時血藥濃度達峰值）u 平均終末半衰期 2023。et al.Perzborn48:5900–8。et al. J Med ChemanalysisATIII + Xa + IIa(1:1 ratio)普通肝素1930sATIII + Xa靜脈間接Xa抑制劑2023IIa口服直接凝血酶抑制劑2023ATIII + Xa + IIa(Xa IIa)低分子肝素1980sII, VII, IX, X(Protein C,S)華法林1940sXa口服直接Xa抑制劑20232023年利伐沙班進入臨床IIa靜脈直接凝血酶抑制劑1990sXaIIaTF/VIIaX IXIXaVIIIaVaII纖維蛋白纖維蛋白原利伐沙班Rivaroxaban利伐沙班 — 直接 Xa因子 抑制劑利伐沙班：第一個口服直接 Xa因子抑制劑u 商品名：拜瑞妥（ Xarelto174。*Random2023。et al.Wolowacz一日一次依諾肝素方案 達比加群(220 mg)相對危險度 ,*(95% CI)總 VTE , % (?)重大 VTE, % (?)大出血 , % (?)Datamg RENOVATE:一日兩次 30全膝關節(jié)置換術 :一日一次mg REMODEL:2023。2023。a
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