執(zhí)業(yè)藥師專業(yè)知識(一)重點筆記(參考版)
2025-06-25 06:36本頁面
【正文】 。5）工藝條件：不同工藝條件制得微囊，其釋藥速率也不相同。3）微囊的粒徑：囊膜材料和厚度相同時，微囊粒徑越小表面積越大，釋藥越快。（3）載藥量與包封率（4）微囊中藥物釋放速率分類具體品種天然高分子囊材明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽半合成高分子囊材羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙甲纖維素合成高分子囊材生物降解聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸聚乙二醇嵌段共聚物等（PLA和PLGA是被FDA批準的可降解材料）非生物降解不受pH影響：聚酰胺、硅橡膠可在一定pH條件下溶解：聚丙烯酸樹脂、聚乙烯醇（1）釋藥機制1）藥物透過囊壁擴散 2）囊壁的消化降解 3）囊壁的破裂或溶解 （2）影響微囊中藥物釋放速率的因素1）藥物的理化性質：囊材相同時，藥物在介質中的溶解度愈小，釋放愈慢。（1）微囊的囊形：圓球形或類球形的密封囊狀物。微囊的特點有：（1）提高藥物的穩(wěn)定性（2）掩蓋藥物的不良臭味（3）防止藥物在胃內失活，減少藥物對胃的刺激性（4）控制藥物的釋放（5）使液態(tài)藥物固態(tài)化便于制劑的生產、貯存和使用，如油類、香料和脂溶性維生素。四、微囊微囊系指將固態(tài)或液態(tài)藥物（稱為囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（稱為囊材）中而形成的微小囊狀物，稱為微型膠囊，簡稱微囊，粒徑在1～250μm。（2）載體材料和藥物本身性質，以及制備工藝會影響微球質量。藥物在微球中的分散狀態(tài)通常有三種情況：1）溶解在微球內；2）以結晶狀態(tài)鑲嵌在微球內；3）吸附或鑲嵌在微球表面。（1）天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。（2）載藥量：單位重量或單位體積微球所負載的藥量。（1）粒子大小與粒度分布：形態(tài)為球形，圓整、表面光滑，粒徑分布在較窄范圍內。（2）靶向性：靜脈注射的微球，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾部停留。（4）生物靶向性微球：微球經表面修飾后從而具有生物靶向性，帶負電荷的微球可大量地被肝攝取，而帶正電荷的微球則首先聚集于肺，疏水性微球可被網狀內皮系統(tǒng)巨噬細胞所攝取。因此，栓塞性微球一般粒徑較大，視栓塞部位不同，粒徑大小可由30～800μm不等。（1）靶向性問題（2）穩(wěn)定性問題三、微球根據靶向性原理，可分為四類：（1）普通注射微球：1～15μm微球靜脈或腹腔注射后，可被網狀內皮系統(tǒng)巨噬細胞所吞噬。脂質體與細胞之間存在吸附、脂交換、內吞、融合、滲漏和擴散等相互作用，該作用與粒徑大小、表面性質、給藥途徑密切相關。（2）荷電性：酸性脂質如磷脂酸（PA）和磷脂酰絲氨酸（PS）等的脂質體荷負電；含堿基（氨基）脂質如十八胺等的脂質體荷正電；不含離子的脂質體顯電中性。（2）膜材料磷脂：包括天然的卵磷脂、腦磷脂、豆磷脂以及合成磷脂膽固醇：流動性緩沖劑新型脂質體包括：前體、長循環(huán)、免疫、熱敏、pH敏感性脂質體（1）相變溫度：脂質體的物理性質與介質溫度有密切關系，當升高溫度時脂質體雙分子層中疏水鏈可從有序排列變?yōu)闊o序排列，從而引起一系列變化，如膜的厚度減小，流動性增加等。這些參數的數值大說明靶向性較好。靶向制劑按照靶向原動力可以分為（1）被動靶向制劑：脂質體、微乳、微囊、微球、納米乳（2）主動靶向制劑：修飾的藥物載體、前體藥物（3）物理化學靶向制劑：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑、栓塞靶向制劑（1）提高藥物在作用部位的治療濃度（2）使藥物具有專一藥理活性，增加藥物對靶組織的指向性和滯留性（3）降低藥物對正常細胞的毒性 （4）提高藥物制劑的生物利用度等 靶向制劑應具備定位濃集、控制釋藥、無毒及生物可降解性等特點。靶向制劑重點總結一、靶向制劑概述靶向制劑又稱靶向給藥系統(tǒng)（TDDS），是指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統(tǒng)?；|，皂化價約200～245，碘價低于7。（2）有適宜的硬度，以免在包裝、儲存或使用時變形。③壓縮氣體：主要有二氧化碳、氮氣、一氧化氮等。熱敏性反映遇熱熔化而流動，觸變性反映施加外力時黏度降低，靜止時黏度升高，不利于流動。（2）燒傷及外傷用氣霧劑、粉霧劑不同用途有不同的要求，用于創(chuàng)面保護和治療的氣霧劑，必須無刺激，以防吸收中毒，有助于修復創(chuàng)面、抗菌且透氣性良好，例如灼傷涂膜氣霧劑。（1）燒傷及外傷用溶液劑、軟膏劑用于燒傷部位的溶液劑和軟膏劑均屬于滅菌制劑。（2）沖洗劑在適宜條件下目測，應澄清。（3）植入劑移位難以取出，使用不當會出現多聚物的毒性反應。附加劑緩沖劑磷酸鹽、硼酸、硼酸鹽溶液抑菌劑三氯叔丁醇、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞調整黏度 甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮五、植入劑具有定位給藥、用藥次數少、給藥劑量小、長效恒速作用及可采用立體定位技術等特點，它適用于半衰期短、代謝快，尤其是不能口服的藥物。（2）黏度：～三、注射用無菌粉末注射用無菌粉末在臨用前需經滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射，主要適用于水中不穩(wěn)定藥物，尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。②制備靜脈注射脂肪乳劑的乳化劑有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F68。目前臨**常用的輸液可分為：電解質輸液、營養(yǎng)輸液（糖、脂肪乳、氨基酸）、膠體輸液（右旋糖酐、聚維酮）、含藥輸液。（2）注射用油常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。3）滅菌注射用水：主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。注射劑的質量要求pH49滲透壓等滲或略高穩(wěn)定性貯存期內安全有效安全性降壓物質符合規(guī)定澄明不得有可見異物無菌無熱原注射劑的溶劑（1）制藥用水1）純化水：不含任何附加劑。（2）易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。（3）可發(fā)揮局部定位作用。第4章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用一、注射劑注射劑的分類分類定義注意注射液無菌液體制劑靜滴用一般≥100ml，生物制品一般≥50ml；中藥注射劑不宜制成混懸型注射劑注射用無菌粉末無菌粉末/塊狀物適用于抗生素和生物制品注射用濃溶液無菌濃溶液生物制品一般不宜制成濃溶液注射劑的特點優(yōu)點：（1）藥效迅速、劑量準確、作用可靠。（6）靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。（4）可增加難溶性藥物的溶解度，提高藥物的穩(wěn)定性。\（2）O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良氣味。（十）混懸劑特點（1）提高藥物穩(wěn)定性（2）掩蓋藥物不良氣味（3）發(fā)揮長效作用質量要求（1）沉降容積比：越大越穩(wěn)定。應用HLB值應用13消泡劑38W/O型乳化劑79潤濕劑816O/W型乳化劑1316去污劑1518增溶劑/起泡劑陽離子/兩性離子消毒劑/殺菌劑（八）低分子溶液劑劑型重點溶液劑澄清；符合衛(wèi)生標準芳香水劑澄清；不宜大量配制久貯醑劑藥物濃度520%，乙醇濃度60
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