第五章消化系統(tǒng)藥物digestivesystemagents(參考版)
2024-10-02 13:41本頁面
【正文】 ? 促動力藥：代表藥物；作用機(jī)制；甲氧氯普胺的性質(zhì)。 ? 質(zhì)子泵抑制劑：奧美拉唑前藥；作用機(jī)制。R O H M gO HX格氏反應(yīng)的應(yīng)用 （ 1）甲醛 伯醇 （ 2）醛或甲酸酯 仲醇 （ 3）酮或酯 叔醇 馬來酸硫乙拉嗪 SNN NSO HO HOO2SNC lN第三節(jié) 促動力藥 (prokiics) 早期：甲氧氯普胺（多巴胺 D2受體拮抗劑） 多潘立酮（外周多巴胺 D2受體拮抗劑） 發(fā)展：比利類，如西沙比利 C lH 2 N ONHON甲氧氯普胺 1 2 4 5 1 命名 性質(zhì)： （ 1）顯色反應(yīng) （ 2）重氮化偶合反應(yīng) 代表藥物 ? 多潘立酮（又名嗎丁啉） （ 1）對胃腸道多巴胺 D2選擇性高； （ 2）極性較大，不能通過血腦屏障，無錐體外 系 副反應(yīng)； 缺點 ：產(chǎn)生一些像女性泌乳，男性乳房發(fā)育，哮喘 發(fā)作等，但停止服藥后， 副作用消失。R 39。39。O無 水 乙 醇或 四 氫 呋 喃CR 39。R 39。 格氏反應(yīng)機(jī)理 格氏反應(yīng)：指格氏試劑與醛、酮、酯等的加成反應(yīng)。 R CH 2OH 2CNRRR CHOC H 2（ 2）消除加成反應(yīng) —— β－碳上導(dǎo)入其它結(jié)構(gòu) 烯酮與活潑亞甲基化合物進(jìn)行 Michael加成。 R C H 3OH N R 2H C O H R CH 2OH 2CNRRMannich反應(yīng)在有機(jī)合成中的用途 合成氨甲基化產(chǎn)物 Mannich堿可作為中間體，合成用一般方法難合成的化合物。 第二節(jié) 止吐藥 (antiemetic) 抗組胺受體止吐藥 抗乙酰膽堿受體止吐藥 抗多巴胺受體止吐藥 5－ HT3受體拮抗劑 副作用較大 昂丹司瓊 代表藥物 命名 結(jié)構(gòu)特點 : NONN1 2 4 5 9 1 3位手性碳 合成路線 B rN H 2O O B rNHONHONHONCH 3INHON INHNNO NNH C l H 2 ONONNH
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