現(xiàn)代藥劑學(xué)研究進(jìn)展-wenkub.com
2025-01-03 02:03 本頁面
【正文】 ? 載藥聚合物膠束已用于許多難溶性藥物的載體 ， 特別是抗癌藥 。 類型 粒徑范圍 主要載體組分 納米級脂質(zhì)體 10~500nm 卵磷脂等表面活性劑 納米級微球 10~500nm PLA等生物降解聚合物 固體脂質(zhì)納米粒 10~500nm 硬脂酸等類脂質(zhì)材料 微乳 10~100nm 表面活性劑 、 助表等 聚合物膠束 100nm 具有兩親性質(zhì)的聚合物 固體脂質(zhì)納米粒 ? 固體脂質(zhì)納米粒 （ solid lipid nanoparticles， SLN） 是由多種類脂質(zhì)材料 （ 如脂肪酸 、 脂肪醇等 ） 形成的固體納米級顆粒 ， 其性質(zhì)穩(wěn)定 ， 制備工藝簡單 （ 見下表 ） ? 具有 緩釋 （ 口服 、 im、 肺吸入 、 透皮等 ） 和 靶向 （ iv）作用 。 ? 主要研究方向 ：免疫 、 長循環(huán) 、 前體脂質(zhì)體 等 ? 抗體介導(dǎo)脂質(zhì)體： 抗體 PEG脂質(zhì)體 （ PEG具有屏蔽RES的識別 ） 。 水凝膠緩控釋技術(shù)進(jìn)展 水凝膠種類 模型藥物 特征 明膠及衍生物 胰島素 酶感應(yīng)， pH敏感 聚乙烯醇及衍生物 胰島素 酶感應(yīng)， pH敏感 N異丙基丙烯酰胺 茶堿 熱和離子強度敏感 小分子明膠及衍生物 亞得里亞霉素 pH敏感 胃內(nèi)滯留漂浮型緩控釋技術(shù)進(jìn)展 ? 胃內(nèi)滯留漂浮型給藥系統(tǒng)旨在提高下述藥物的療效： （ 1） 小腸上部吸收的藥物 （ 如維生素類等 ） ； （ 2） 某些弱酸性 、 中性或堿性藥物在胃液 （ 酸性 ） 中溶解度大于腸道環(huán)境 ， 當(dāng)經(jīng)過腸道時會降低溶解度和吸收速度的藥物； （ 3） 抗酸劑和在胃中起作用的藥物 。 ? 根據(jù)釋藥機理，緩控釋技術(shù)可大體分為骨架型 和 包衣型（ 突釋現(xiàn)象 ） 注射型緩控釋技術(shù)進(jìn)展 ? 第一類制劑：已較早用于臨床 ， 延效時間較短； ? 第二類制劑：具有超長效作用 ， 已有部分產(chǎn)品上市 ? 第三類制劑：固體植入劑已用于臨床 （ 需手術(shù)埋植 ，前景欠佳 ） ☆ 采用液體注射在體凝固技術(shù)制備的埋植系統(tǒng) ， 因避免手術(shù)埋植具有較高的開發(fā)潛力 。 口腔速崩和速溶技術(shù) 技術(shù)名稱 類型 技術(shù)特征 分散型 速崩 高效崩解劑和適量表面活性劑 微泡型 速崩 崩解劑和少量發(fā)泡劑 （ CO2↑） 冷凍干燥 速溶 冷凍干燥獲高空隙率骨架 噴霧干燥 速溶 噴霧干燥獲多孔顆粒直接壓片 微粒載體 速溶 閃流技術(shù)獲 無定型顆粒直接壓片 固態(tài)溶液 速溶 固態(tài)溶液除溶劑獲高空隙率骨架 顆粒表面潤濕 速溶 濕材直接壓片后干燥獲多孔結(jié)構(gòu) 微型致孔 速溶 揮發(fā)組分壓片后除去獲微 孔結(jié)構(gòu) 速釋型鼻腔給藥系統(tǒng) ? 藥物經(jīng)鼻腔粘膜眾多的細(xì)微絨毛表面和毛細(xì)血管迅速吸收進(jìn)入人體循環(huán) ， 避免胃腸道和肝臟 “ 首過效應(yīng) ” ，具有快速起效特征 。 ☆ 藥物傳遞系統(tǒng) （ drug delivery system, DDS） 是現(xiàn)代藥劑學(xué)科學(xué)技術(shù)進(jìn)步的 結(jié)晶 ， 突破性進(jìn)展的重要 標(biāo)志性成果 ☆ 現(xiàn)代藥劑學(xué)研究領(lǐng)域中取得的主要成果 ， 概括為： 快速起效、 緩控釋、 靶向性 （新技術(shù)、 新制劑、 新劑型） 1. 快速起效新技術(shù)、新制劑與新劑型 ? 根據(jù)某些需及時治療的疾病 （ 如心絞痛等 ） ， 盡管臨床首選方案是采用 注射給藥 ， 但該用藥方案必須在醫(yī)療機構(gòu)中實施 ，對處理遠(yuǎn)離醫(yī)療機構(gòu)的突發(fā)性病例無能為力 ? 雖然散劑 、 顆粒劑 、 泡騰制劑的沖服固然有快速起效作用 ，但攜帶和使用極為不便 ? 快速起效 、 攜帶方便 的藥物制劑及劑型是其主要研究方向 ? 口腔 、 鼻腔和肺部 給藥系統(tǒng)為 研究熱點 速釋型口腔給藥系統(tǒng) ? 藥物經(jīng)口腔粘膜吸收直接入血 ， 具有快速起效 ， 生物利用度高
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